INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.
Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido,
y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por: H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, -cicloalquil C C3-8, arilo, alqilarilo, heteroarilo, -(C=O)-alquilo C1-C8, -(C=O)-arilo y -(C=O)-heteroarilo; R2, R3, R4 y R5 son cada uno de ellos miembros seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, polihaloalquilo, -OR6, -SR6, -CN, -NO2, -SO2R6, -alquilo C1-10, -cicloalquilo C3-8, arilo, arilo sustituido con 1-4 grupos R6, amino, amino alquilo-C1-88, acil C1-3 amino, acil C1-3 amino-alquilo C1-8, alquil C1-6 amino; alquil C1-6 amino alquilo C1, 8, dialquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino alquilo C1, 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6, carboxi alquilo C1-6, alcoxi C1-3 carbonilo, alcoxi C1-3 carbonil-alquilo C C1-6, carboxi alquil C1-6 oxi, hidroxi, hidroxi alquilo C1-6, y un sistema de anillo heterocíclico aromático o no aromático condensado o no condensado de 5 a 10 miembros, que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S, con la condición de que los átomos de carbono y nitrógeno, cuando están presentes en el sistema de anillo heterocíclico, están no sustituidos, mono- o di-sustituidos independientemente con 0-2 grupos R7; en la que R6 y R7 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-10, -cicloalquilo C3-8, arilo, amino, amino -alquilo C1-8, acil C1-3 amino, acil C1-3 amino-alquilo C1-8, alquil C1-6 amino; alquil C1-6 amino alquilo C1, 8, dialquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino alquilo C1, 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-3 carbonilo, alcoxi C1-3 carbonil-alquiloC1-6 , carboxi alquil C1-6 oxi, hidroxi, hidroxi alquilo C1-6, -tio y tio-alquilo C1-6; Y se selecciona entre el grupo constituido por O, S, N-OR8; NR8; en la que R8 se selecciona entre el grupo constituido por: H, alquilo C1~10; cicloalquilo C3-8 y CN; y las sales y profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: COR THERAPEUTICS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 256 EAST GRAND AVENUE, SUITE 80,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.
Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., JANTZEN, HANS-MICHAEL, HUANG, WOLIN, SEDLOCK, DAVID, M., MARLOWE, CHARLES, K.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Febrero de 2001.
Fecha Concesión Europea: 16 de Noviembre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D239/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D411/12 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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