CIP-2021 : A61K 31/4545 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4545 · · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de alquenos tricíclicos como inhibidores de la unión del VIH.
(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula I,
incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula**
en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
y en las que
a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E;
B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dichos arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que arilo…
Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.
(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**
en donde
el anillo A es benceno;
el anillo B es piridina;
carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…
Derivados de 5-hidroxi-4-(trifluorometil)pirazolopiridina.
(19/10/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: en la que R representa un grupo arilo opcionalmente sustituido (el sustituyente o sustituyentes es de 1 a 3 grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometoxi, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalcoxi C3-7, un grupo fenilo, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo di(alquil C1-6)aminocarbonilo y un grupo di(alquil C1-6)amino) o
un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido (el heteroarilo es un anillo de 5 o 6 miembros; el heteroátomo…
Nuevos derivados de (aza)bencidril éter, procedimiento de preparación de los mismos y uso de los mismos como ligandos del receptor H4 para aplicaciones terapéuticas.
(19/10/2016) Compuestos de fórmula (I): **Fórmula**
R1 representa un alquilo C1-C6;
Het representa un heterociclo de 3 a 7 miembros monocíclico no aromático que contiene un átomo de nitrógeno y, opcionalmente, de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos de entre O, S, en el cual dicho átomo de nitrógeno está unido a R1;
A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-C6;
Cada R2, R3, R4, R5, R6 idénticos o diferentes se elige independientemente de entre:
* hidrógeno
* halo; azido; ciano; hidroxi; nitro;
* alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo;
cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo,…
Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol;
R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo;
R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de:
• C alquilo;
• (C1-4) alcoxi;
• (C3-6)cicloalquilo;
• (C1-3) fluoroalquilo;
• (C1-3)…
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…
Combinaciones de agonistas del receptor de serotonina para el tratamiento de trastornos del movimiento.
(14/09/2016). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.
Una composición farmacéutica o kit de partes que comprende
al menos un compuesto, donde dicho compuesto es un agonista del receptor 5-HT1 D, 5-HT1 B y 5-HT1 F, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde dicho compuesto es un triptán, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, y donde dicha composición o kit de partes comprende adicionalmente un agonista del receptor 5-HT1 A, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento, prevención o alivio de trastornos del movimiento.
PDF original: ES-2602973_T3.pdf
Derivado de carboximetilpiperidina.
(14/09/2016). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMIZU, KAZUO, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, UENO,YASUNORI, ONDA,YUSUKE, SUZUKI,HIKARU.
Compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que
el anillo A es un grupo representado por la fórmula: **Fórmula**
el anillo B es un grupo representado por la fórmula: **Fórmula**
con la condición de que los enlaces con (*) son puntos de unión a la fórmula: **Fórmula**
los enlaces con (**) son puntos de unión al anillo A;
los enlaces con (***) son puntos de unión a la fórmula: **Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o metilo;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2671418_T3.pdf
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
Derivados de furopiridina.
(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BURGDORF,Lars, ROSS,TATJANA, DEUTSCH,CARL.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.
PDF original: ES-2606638_T3.pdf
(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6,
(c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y
(d) un grupo carbamoilo,
un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
(c) un grupo ciano;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano;
R3 es un grupo…
Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula**
donde
R8 es H o metilo;
R9 es -H, metilo o hidroxilo;
R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y
donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde
R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y
R12 es
-H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con
metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo,
oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo,
pirazolilo opcionalmente…
Antagonistas del receptor EP3 de prostaglandina.
(17/08/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FUTATSUGI,Kentaro, EDMONDS,DAVID JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, BAHNCK,KEVIN BARRY, MATHIOWETZ,ALAN MARTIN, MENHAJI-KLOTZ,ELNAZ, STANTON,ROBERT VERNON.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
m es 1 o 2;
cada R2 es independientemente halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
n es 0 o 1;
X1, X2, y X3 son independientemente ≥N-, -NRXn- o ≥CRXc-, a condición de que al menos 1 pero no más de 2 de X1, X2, y X3 son independientemente ≥N- o -NRXn-;
RXn es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; y
cada RXc es independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665153_T3.pdf
Fármaco activo contra el dolor neuropático.
(17/08/2016). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.. Inventor/es: GUGLIELMOTTI, ANGELO, POLENZANI, LORENZO, CAZZOLLA, NICOLA, FURLOTTI,GUIDO, ALISI,MARIA,ALESSANDRA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R es un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene entre 1 y 3 átomos de carbono,
Y es CH o N, y
p es un número entero comprendido entre 0 y 3,
y sales del mismo, o bien sales de adición de ácido con un ácido orgánico o mineral farmacéuticamente aceptable, o bien sales de adición de base con una base orgánica o mineral farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2601250_T3.pdf
Proceso para la preparación y purificación de apixaban.
(10/08/2016). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, MISHRA,SUSHANTA, NARAYANAN,SURESH BABU, NAYKODI,SACHIN BHAGWAN, NAIK,SAMIR, SRIVASTAVA,SACHIN, PATIL,PRAMOD VITTHAL.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) desproteger un compuesto de fórmula IX, en donde R se selecciona del grupo que consiste en fenilo, fenilo opcionalmente sustituido, bencilo, bencilo opcionalmente sustituido, alilo, tritilo, sililo y C(O)R1, en donde R1 es H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo para obtener un compuesto de fórmula X; y
**(Ver fórmula)**
b) metilar el compuesto de fórmula X para obtener apixaban, un compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2635037_T3.pdf
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(13/07/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula**
en la que**Fórmula**
representa:**Fórmula**
en las que R1 representa un grupo alquilo C2-4, un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi, un grupo trihalometoxi,
o**Fórmula**
en la que E representa un enlace o un atomo de oxigeno; R1-1 representa un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi o un grupo trihalometoxi; m representa un numero entero de cero o uno; R2 representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno o un grupo metilo; el enlace representado por una flecha se une al grupo…
Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.
(13/07/2016). Solicitante/s: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ANDRE,PATRICK, SINHA,UMA, LU,GENMIN, PHILLIPS,DAVID R.
Un derivado de fXa que es un polipéptido aislado que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 12.
PDF original: ES-2597436_T3.pdf
Excipientes y sistemas de excipientes de compresión directa altamente compactables y durables.
(29/06/2016) Una forma de dosificación sólida que comprende una dispersión sólida que comprende una combinación de al menos tres hidratos de carbono co-procesados con solubilidades y/o concentraciones diferentes, en la que la dispersión sólida tiene una estructura de placa microcristalina, en la que la estructura de placa microcristalina es de capas cristalinas y/o depósitos amorfos eutécticos, en la que los al menos tres hidratos de carbono co-procesados son polioles que comprenden un primer poliol presente en una cantidad del 70 % en peso al 99,5 % en peso, en la que el primer poliol es manitol, un segundo poliol presente en una cantidad del 0,5 % en peso al 30 % en peso y un tercer poliol presente en una cantidad del 0,5 % en peso al 30…
Derivados de piperidina y azepina como moduladores del receptor de procineticina.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 representa un grupo arilo C5-C10 que está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -NR6R7, -CONR8R9, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6 o cicloalquilmetilo C3-C6;
R2 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo hidroxilo, alcoxi C1-C3 o trifluorometoxi y R3 representa un átomo de hidrógeno,…
Compuesto de piperidina novedoso o sal del mismo.
(01/06/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, HIDEKAZU, MASUKO,Norio, SOOTOME,HIROSHI, SUGIMOTO,TETSUYA, MITSUYA,MORIHIRO.
Un compuesto de piperidina representado por una fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde, R1 representa un grupo carboxilo, -C(≥O)NR5R6, o un grupo oxadiazolilo que tiene opcionalmente un grupo alquilo C1-C6 o un grupo trifluorometilo como sustituyente;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6;
R3 representa un grupo fenilo que tiene opcionalmente 1 a 3 grupos iguales o diferentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-10 C6, un grupo alcoxi C1-C6, y un grupo trifluorometilo como sustituyente; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
R5 y R6 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo cicloalquilo C3-C6, o R5 y R6 forman opcionalmente un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno de 3 a 6 miembros junto con un átomo de nitrógeno al que R5 y R6 están unidos.
PDF original: ES-2576497_T3.pdf
Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B.
(25/05/2016) Un compuesto, o una sal o un tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
(I) en donde:
n es 0, 1 o 2;
R es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)palquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Un proceso mejorado para la preparación de fumarato de rupatadina.
(27/04/2016). Solicitante/s: CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: MODI,RAJIV,INDRAVADAN, GUDAPARTHI OMPRAKASH, CHOWDHARY ANIL SHANKAR, KUMAR NEERAJ, PATEL NILESH GOVINDBHAI, SONI SANJAY KANHAIYALAL.
Un proceso para la preparación de 5-metilpiridina-3-metanol que comprende las etapas:
a) reducir éster de alquilo de ácido 5-metilnicotínico que contiene ésteres de ácido 3,5-piridinadicarboxílico, usando borohidruro de metal alcalino, alcóxido de metal alcalino para dar 5-metilpiridina-3-metanol y 3,5-piridinadimetanol;
b) lavado con solución salina saturada seguido de separación de fase para dar 5-metil-piridina-3-metanol en la fase orgánica;
c) separar la fase orgánica y retirar el disolvente orgánico para obtener 5-metilpiridina-3-metanol, básicamente exento de 3,5-piridinadimetanol.
PDF original: ES-2572533_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
(06/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una del mismo:**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
en la que Q1 es un enlace sencillo, Q3 es N, Q5 es un enlace sencillo y Q6 es CRQ61, RQ21, RQ22, RQ41, RQ42 y RQ61 son H,
R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y son H o halógeno,
E es un enlace sencillo,
G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-6 que puede estar sustituido con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
en la que T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo, (CRT51RT52)m o NRT53, T6 es CRT61RT62, O o NRT63, RT11, RT12,…
Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es O, S, N-CN, N-OH o N-OR10;
W es N o C;
la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace o W es N, entonces R4 está ausente, de otro modo R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -alquilo (C1- C6), -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, - OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10 o -NO2;
R10 es alquilo -(C1-C4);
cada R13 es independientemente -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C1-C4), -alquinilo (C1-C4) o -fenilo;
Ar1 es**Fórmula**
Ar2 es**Fórmula**
c es el número entero 0, 1 o 2;
Y1, Y2, Y3 son independientemente C, N o O;
en donde no…
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
Inhibidores de serinproteasa de tipo tripsina y su preparación y uso.
(30/03/2016). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona del grupo consistente en H, CO2H y CO2R'; n oscila de 0 a 3 y R se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridilo, tetrazolilo y piperidinilo; en la que R puede estar no sustituida o puede estar sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, R', OR', SR', S≥(O)R', S(≥O)2R', S(≥O)2NHR', S(≥O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(≥O)2R', NHC(≥O)R', NHC(≥O)OR', NHC(≥O)NHR', NHC(≥O)NR'2, C(≥O)R', C(≥O)CH2OR', CO2R', C(≥O)NHR' y C(≥O)NR'2; en los que, cuando R es piridilo, puede ser N-óxido de piridina y en los que cada R' es independientemente CF3 o alquilo inferior C1 a C4 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2569983_T3.pdf
(30/03/2016). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
9-Etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo o una sal o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2575084_T3.pdf
Agente antitumoral que emplea compuestos con efecto inhibitorio de cinasas combinados.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: FUNAHASHI, YASUHIRO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, NAKAGAWA,TAKAYUKI.
N-(2-fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]carbonil}amino)piridin-4-il]oxi}fenil)-N'-(4- fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de esta**Fórmula**
y 4-(3-cloro-4-{[(ciclopropilamino)carbonil]amino}fenoxi)-7-metoxi-6-quinolinocarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de esta**Fórmula**
para el uso combinado en el tratamiento de tumores.
PDF original: ES-2573515_T3.pdf
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
