Derivados de piperidina y azepina como moduladores del receptor de procineticina.

Un compuesto de fórmula

**(Ver fórmula)**

donde:

R1 representa un grupo arilo C5-C10 que está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado independientemente de halógeno,

hidroxilo, ciano, oxo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -NR6R7, -CONR8R9, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6 o cicloalquilmetilo C3-C6;

R2 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo hidroxilo, alcoxi C1-C3 o trifluorometoxi y R3 representa un átomo de hidrógeno, o R2 y R3 pueden formar juntos un enlace carbono-carbono;

X representa un grupo CHR4;

R4 representa un átomo de hidrógeno o, cuando R3 representa un átomo de hidrógeno, R4 junto con R2 pueden formar un enlace carbono-carbono;

m es 1 o 2;

R5 representa un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene uno o más átomos de nitrógeno del anillo como los únicos heteroátomos del anillo, donde el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado independientemente de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -NR10R11, -CONR12R13, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6 o cicloalquilmetilo C3-C6;

R6 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, o R6y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido por halógeno o hidroxi;

R y R9 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R8 y R9 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros;

R10 y R11 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, o R10y R11 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido por halógeno o hidroxi; y

R12 y R13 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R12 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros;

con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea:

(3-(4-clorofenil)-1-piperidinil)(1-metil-3-propil-1H-pirazol-5-il)metanona,

(2-(etilamino)-5-pirimidinil)(3-fenil-1-piperidinil)metanona,

(6-amino-3-piridinil)(3-(2-metilfenil)-1-piperidinil)metanona,

(2-amino-4-piridinil)(3-(2-metilfenil)-1-piperidinil)metanona,

[1-etil-3-(1-metietil)-1H-pirazol-5-il][3-(2-metilfenil)-1-piperidinil]metanona,

[4-metil-2-(1-metietil)-5-pirimidinil][3-(2-metilfenil)-1-piperidinil]metanona,

[3-(2-metilfenil)-1-piperidinil][2-(4-morfolinil)-5-pirimidinil]metanona, [3-(3-metilfenil)-1-piperidinil](1-metil-3-propil-1H-pirazol-5-il)metanona,

[3-(3-metilfenil)-1-piperidinil]-2-piridinil-metanona,

5-[[3-(2-metilfenil)-1-piperidinil]carbonil]-2-piridinacarbonitrilo,

(2-metoxi-3-piridinil)[3-(3-metilfenil)-1-piperidinil]metanona,

[3-(2-metilfenil)-1-piperidinil](3-propil-1H-pirazol-4-il)metanona,

(1-etil-1H-pirazol-4-il)[3-(3-metilfenil)-1-piperidinil]metanona,

[1-(1-metiletil)-1H-pirazol-4-il](3-fenil-1-piperidinil)metanona,

(5-metil-1H-imidazol-2-il)[3-(2-metilfenil)-1-piperidinil]metanona,

[2-(1,1-dimetiletil)-5-pirimidinil][3-hidroxi-3-(2-metoxifenil)-1-piperidinil]metanona,

[3-hidroxi-3-(2-metoxifenil)-1-piperidinil][1-(1-metiletil)-1H-pirazol-5-il]metanona,

(3-(3-cloro-2-fluorofenil)piperidin-1-il)(1H-imidazol-1-il)metanona o

Sal de yoduro de 1-(3-(3-cloro-2-fluorofenil)piperidina-1-carbonil)-3-metil-1H-imidazol-3-io;

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/052428.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Inventor/es: JENKINS,Kerry, KINSELLA,NATASHA, BOUSBA,SARAH, GOLDBY,ANNE, TEALL,MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/454 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2665675_T3.pdf

 

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