CIP-2021 : A61K 31/4745 : condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo,

p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4745[6] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4745 · · · · · · condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para producir inmunoconjugados de anticuerpo-SN-38 con un enlazador CL2A.

(22/07/2020). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., GOVINDAN, SERENGULAM, V., GALE,JONATHAN B, HOLMAN,NICHOLAS J.

Un método para producir un compuesto, CL2A-SN-38, que presenta la estructura, **(Ver fórmula)** que comprende realizar un esquema de reacción como el que se muestra: **(Ver fórmula)** que comprende además hacer reaccionar SN-38 con cloruro de terc-butildimetilsililo (TBDMS-Cl) para producir-OTBDMS- SN-38 (producto intermedio 4), en donde la reacción se lleva a cabo en disolvente diclorometano.

PDF original: ES-2819573_T3.pdf

Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal.

(10/06/2020) Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal, un cocristal o un solvato del mismo, en la que R1, R2 y R3 son, cada uno e independientemente, hidrógeno o un resto seleccionado de entre un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilo heterocíclico, un grupo hidroxialquilo, un grupo alquilo halogenado, un grupo alcoxialquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo arilo, un grupo arilo heterocíclico, un grupo alquilarilo, un grupo éster, un grupo carbonato, un grupo ácido carboxílico, un grupo aldehído, un grupo cetona, un grupo uretano, un grupo sililo, un grupo sulfóxido o una combinación de los mismos, R5, R6, R7, R8,…

Derivados de podofilotoxina y su uso.

(03/06/2020). Solicitante/s: CALIFORNIA PACIFIC MEDICAL CENTER. Inventor/es: YANG, LI-XI.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de los mismos, o un solvato farmacéuticamente aceptable de cada uno de los anteriores, en donde R1 es H o tiene una estructura de: **(Ver fórmula)** R3 es H, un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, un heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, un arilo de 6-10 miembros opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido; R5 es H o tiene una estructura de: **(Ver fórmula)** y R11 y R12 son independientemente un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2806624_T3.pdf

Cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona, método de preparación y aplicación del mismo.

(08/04/2020). Solicitante/s: Shanghai Ri Xin Biotechnology Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,HUAN, ZHONG,CHUNJIU, MEI,XUEFENG.

Un cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona, caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores 2θ) de 6,222 ± 0,2°, 7,379 ± 0,2°, 7,941 ± 0,2°, 23,631 ± 0,2°; el pico endotérmico del cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona es de alrededor de 90-96 °C en el termograma de calorimetría de barrido diferencial; y el cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona muestra picos alrededor de 3396,03 cm-1, 1652,70 cm-1, 1604,48 cm-1, 1355,71 cm-1 en el patrón de espectroscopía infrarroja (IR).

PDF original: ES-2794078_T3.pdf

Agentes y métodos para el tratamiento y prevención de queratosis seborreica.

(18/03/2020). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Inventor/es: MANDINOVA,ANNA I, LEE,SAM W, NEEL,VICTOR A.

Una composición que comprende un inhibidor competitivo del ATP de Akt para su uso en el tratamiento de la queratosis seborreica, en la que el inhibidor competitivo del ATP del Akt es (2S)-1-(1H-indol-3-il)-3-((5-(3-metil-2Hindazol- 5-il)piridin-3-il)oxi)propan-2-amina (A-443654) o 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-il)-1-etil-7-[(3S)-3-piperidinil metoxi]-1H-imidazo[4,5-c]piridin-4-il]-2-metil-3-butin-2-ol (GSK-690693).

PDF original: ES-2798185_T3.pdf

Terapia de combinación con un inhibidor de topoisomerasa.

(11/03/2020). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: AVILES MARIN,Pablo,Manuel, MONEO OCAÑA,VICTORIA, SANTAMARÍA NÚÑEZ,GEMA, GARCÍA FERNÁNDEZ,LUIS FRANCISCO, GALMARINI,CARLOS MARÍA, GUILLÉN NAVARRO,MARÍA JOSÉ.

PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación sinérgica con una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de topoisomerasa I y/o II, donde el inhibidor de topoisomerasa I y/o II se selecciona de topotecán, SN-38, irinotecán, camptotecina, rubitecán, etopósido y tenipósido.

PDF original: ES-2790414_T3.pdf

Compuestos de amina que tienen actividad anti-inflamatoria, antifúngica, antiparasitaria y anticáncer.

(04/03/2020). Solicitante/s: WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., SIMPSON, DAVID, M., LU,MING, LI,RUI, ZERBY,DENNIS BRYAN, READING,JULIAN, WOLPE,STEPHEN, AMAN,NUREDDIN.

Un compuesto representado por la Fórmula IA1a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** caracterizado porque: n es 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; p es 1; q es 0; R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; y R5 es alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituidos o sustituidos por fenilo; o en donde n es 0; p es 0; q es 1; R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o halo; y R5 es alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, fenoxi o alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono sustituidos por fenilo.

PDF original: ES-2790675_T3.pdf

1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi; R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…

Nanopartículas encapsuladas de liberación sostenida.

(26/02/2020). Solicitante/s: MIDATECH LTD. Inventor/es: Williams,Phillip, PALMER,DANIEL, GROVES,RHIAN.

Una micropartícula que comprende al menos un polímero biocompatible, encapsulando la micropartícula al menos una nanopartícula, comprendiendo la nanopartícula: (i) un núcleo que comprende un metal y/o un semiconductor; (ii) una corona que comprende una pluralidad de ligandos unidos covalentemente al núcleo, en donde dichos ligandos comprenden al menos un carbohidrato y/o glutatión, en donde la micropartícula tiene un diámetro a lo largo de su dimensión más larga que está dentro del intervalo de 10 μm a 75 μm.

PDF original: ES-2787517_T3.pdf

Conjugado de anticuerpo y fármaco producido por la unión a través de un enlazador que tiene estructura hidrófila.

(19/02/2020) Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce: - (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O) - (NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O) - (NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2 - (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG…

Tratamiento de cáncer de colon metastásico.

(15/01/2020). Solicitante/s: THE ROCKEFELLER UNIVERSITY. Inventor/es: TAVAZOIE,SOHAIL, LOO,JIA MIN.

Compuesto que es ácido beta-guanidinopropiónico para su uso en un método de tratamiento de cáncer de colon metastásico, en el que el método comprende la supresión de la colonización metastásica de dicho cáncer de colon metastásico.

PDF original: ES-2782825_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas para terapia de combinación.

(01/01/2020). Solicitante/s: Prilenia Neurotherapeutics Ltd. Inventor/es: WATERS, ROSS, NICHOLAS, WATERS,EVA SUSANNA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad de Pridopidina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para uso como una terapia complementaria o en combinación con una cantidad de Tetrabenazina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para tratar un sujeto afectado por la enfermedad de Huntington, el síndrome de Tourette, o disquinesia tardía.

PDF original: ES-2776678_T3.pdf

Composiciones para el tratamiento del cáncer.

(04/12/2019). Solicitante/s: Aptose Biosciences Inc. Inventor/es: RICE, WILLIAM, G.

Un compuesto para su uso en el tratamiento de un síndrome mielodisplásico (MDS) en un sujeto humano, que comprende administrar a un sujeto humano que necesita dicho tratamiento una cantidad eficaz del compuesto o una sal o solvato farmacológicamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-C4; y R2 es halógeno.

PDF original: ES-2775579_T3.pdf

Conjugados de liberación lenta de SN-38.

(20/11/2019). Solicitante/s: Prolynx LLC. Inventor/es: ASHLEY, GARY, SCHNEIDER,ERIC L.

Un conjugado de fórmula (I)**Fórmula** en la que PEG es lineal o ramificado y, cuando q es 2-8, de múltiples brazos, polietilenglicol; X es O, NH, (CH2)m, OC(=O)(CH2)m, o NHC(=O)(CH2)m en la que m = 1-6; L es (CH2)r o (CH2CH2O)p(CH2)r, en la que r = 1-10 y p = 1-10; R1 es CN o SO2NR22, en el que cada R2 es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, alquilalquenilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o dos R2 tomados juntos pueden formar un anillo; Y es COR3 o SO2R3, en la que R3 = OH, alcoxi o NR42, en la que cada R4 es independientemente alquilo, alquilo sustituido o dos R4 tomados juntos puede formar un anillo; y q es 1-8.

PDF original: ES-2759905_T3.pdf

Método de aplicación de una composición y composición farmacéutica con una pauta terapéutica para su administración.

(20/11/2019). Solicitante/s: Hafezi, Farhad. Inventor/es: HAFEZI,FARHAD, RICHOZ OLIVER.

Composición farmacéutica que comprende un principio activo que destruye o retarda la proliferación de células diana, en donde las células diana habían adquirido anteriormente una resistencia al principio activo, y en donde el principio activo absorbe radiación electromagnética de una longitud de onda por encima de un límite inferior de 190 nm, para su uso en un método para el tratamiento preventivo o terapéutico de enfermedades infecciosas o tumores de un individuo humano o no humano, caracterizada por que la composición farmacéutica se administra con una pauta terapéutica que comprende durante o después de la administración de la composición farmacéutica al menos una exposición del individuo a radiación electromagnética con una longitud de onda o un intervalo de longitudes de onda de las que una parte es absorbida por el principio activo, en donde la radiación electromagnética se aplica en pulsos cortos en un intervalo de 0,1 fs a 200 ms.

PDF original: ES-2773925_T3.pdf

Polímero de suministro de fármaco y usos del mismo.

(20/11/2019). Solicitante/s: MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY. Inventor/es: JOHNSON,JEREMIAH A, LIAO,LONGYAN.

Un complejo de platino de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X1 es F, Cl, Br, o I; X2 es F, Cl, Br, o I; cada ejemplo de RN1 y RN2 es independientemente hidrógeno, alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido, o un grupo protector de nitrógeno; o dos RN1 se toman con los átomos que intervienen para formar un anillo heterocíclico; o dos RN2 se toman con los átomos que intervienen para formar un anillo heterocíclico; o RN1 y RN2 se toman con los átomos que intervienen para formar un anillo heterocíclico; opcionalmente en la que tanto RN1 como RN2 son hidrógeno; y n es 1, 2, 3, 4, 5, o 6; opcionalmente, en el que el complejo de platino es de Fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, opcionalmente, en el que el complejo de platino es de Fórmula (II-a): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2774330_T3.pdf

Vectores oncolíticos poxvíricos.

(13/11/2019). Solicitante/s: TRANSGENE. Inventor/es: ERBS, PHILIPPE, FOLOPPE,JOHANN.

Una composición que comprende un poxvirus oncolítico que comprende un gen deficiente que codifica la subunidad grande de la ribonucleótido reductasa (I4L) y/o la subunidad pequeña de la ribonucleótido reductasa (F4L) y un gen deficiente que codifica la timidina quinasa (J2R) y que además comprende un gen suicida para uso en tratar cáncer en combinación con una o más sustancias eficaces en terapia anticáncer, en donde la una o más sustancias eficaces en la terapia anticáncer se seleccionan de irinotecano y oxaliplatino.

PDF original: ES-2768715_T3.pdf

Tratamiento combinado de cáncer.

(06/11/2019). Solicitante/s: Scandion Oncology A/S. Inventor/es: CHRISTOPHERSEN, PALLE, STENVANG,JAN, BRÜNNER,NILS AAGE, LICHTENBERG,JENS, THOUGAARD,ANNEMETTE.

Un modulador VRAC de fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un tratamiento anticancerígeno para su uso en el tratamiento del cáncer, donde el tratamiento anticancerígeno es un inhibidor de topoisomerasa I seleccionado de entre irinotecan, su metabolito activo SN-38 o topotecan.

PDF original: ES-2770374_T3.pdf

Compuestos bicíclicos de heteroarilo.

(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde: el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula** el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1; Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…

Conjugado de fármaco-anticuerpo dirigido contra HER2.

(15/10/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 a través de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula** -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en la parte de la bisagra del anticuerpo anti-HER2, en la que el anticuerpo anti-HER2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto - (CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que n1 representa un entero de 0 a 6, n2 representa un entero de 0 a 5, L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-, …

Uso de agonistas de TLR y agente anti-CD47 para mejorar la fagocitosis de las células cancerosas.

(18/09/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: WEISSMAN, IRVING L., VOLKMER,JENS-PETER, FENG,MINGYE.

Un método in vitro para aumentar la fagocitosis de las células cancerosas, el método comprendiendo: poner en contacto una población de células fagocíticas con un agonista de TLR en una dosis eficaz para aumentar la expresión de calreticulina en la superficie de las células fagocíticas; y con una dosis eficaz de un agente de bloqueo de CD47; en donde se aumenta la eliminación celular programada de células cancerosas por las células fagocíticas.

PDF original: ES-2761861_T3.pdf

Profármacos mínimamente tóxicos.

(11/09/2019). Solicitante/s: CoBioRes NV. Inventor/es: TROUET, ANDRE.

Un profármaco que tiene la estructura general: [Cx-OP]y-D, donde C es un grupo de bloqueo; OP es un tetrapéptido con la secuencia ALGP (SEQ ID NO:1), TSGP (SEQ ID NO: 4) o KLGP (SEQ ID NO: 6); D es un fármaco; x es un número entero que es al menos 1 cuando y = 1; y es un número entero que es al menos 1, si y es mayor que 1, entonces al menos 1 OP lleva un grupo de bloqueo; y donde el enlace entre C y OP y el enlace entre OP y D es directo o mediante un enlazador o grupo espaciador, y donde, si y es mayor que 1, los restos OP múltiples se unen individualmente entre sí directamente o mediante un enlazador o grupo espaciador, y/o se unen individualmente a D directamente o mediante un enlazador o grupo espaciador; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2759999_T3.pdf

Terapias de combinación con anticuerpos anti-CD-38.

(11/09/2019). Solicitante/s: Janssen Biotech, Inc. Inventor/es: DOSHI,PARUL.

Un anticuerpo anti-CD38, para su uso en el tratamiento de un sujeto que tiene una neoplasia maligna hematológica positiva para CD38, en donde el anticuerpo anti-CD38 se administra en combinación con ciclofosfamida, doxorrubicina, vincristina y prednisona (CHOP), en donde el anticuerpo anti-CD38: i. induce la muerte in vitro de células que expresan CD38 por citotoxicidad mediada por células dependiente de anticuerpos (ADCC), fagocitosis celular dependiente de anticuerpos (ADCP), citotoxicidad dependiente del complemento (CDC), apoptosis, o modulación in vitro de la actividad enzimática de CD38; ii) comprende las secuencias de las regiones determinantes de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR) 1 (HCDR1), 2 (HCDR2) y 3 (HCDR3) de las SEQ ID NO: 6, 7 y 8, respectivamente; y iii) comprende las secuencias de las regiones determinantes de la complementariedad de la cadena ligera (LCDR) 1 (LCDR1), 2 (LCDR2) y 3 (LCDR3) de las SEQ ID NO: 9, 10 y 11, respectivamente.

PDF original: ES-2756349_T3.pdf

Conjugado de (anticuerpo anti-HER2)-fármaco.

(04/09/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 en form de una estructura seleccionada entre el siguiente grupo: -CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX), -(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VK-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX), -C(=O)-cic.Hex -CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-G GFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX), -C(=O)-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX ), -(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VC-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX), -(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CMe(-H) -C(=O)-(NH-DX), -(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH(-Me) -C(=O)-(NH-DX), -(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2C(-Me)2-C(=O)-(NH-DX), …

Método de dosificación metronómica con profármacos de camptotecina (p. ej. PEG-Irinotecán).

(28/08/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: ELDON,MICHAEL A, HARITE,SHIBANI S, BARKER,TAMRA L.

Una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición farmacéutica que comprende un profármaco de estructura (I):**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un sujeto mediante la administración de la composición a una cantidad de dosificación que varía de aproximadamente 70 mg/m2 a aproximadamente 300 mg/m2 con una frecuencia de entre una vez cada 7 días a una vez cada 30 días durante un período de uno a seis meses o más, de uno o más tumores sólidos cancerosos.

PDF original: ES-2744975_T3.pdf

Liposomas liofilizados.

(24/07/2019) Una composición liposomal liofilizada en fase de gel, cuya composición comprende: (a) liposomas en fase de gel que exhiben una temperatura de fase de fusión (TC) de al menos 37 ºC, en donde la membrana del liposoma de dichos liposomas comprende no más de 20 % en moles de colesterol y comprende al menos 1 % en moles de un fosfatidilglicerol (PG) o un fosfatidilinositol (PI) o ambos, y en donde al menos dos los agentes terapéuticos y / o diagnósticos están asociados de manera estable con dichos liposomas; y (b) un crioprotector externo a dichos liposomas; en el que dichos liposomas contienen sustancialmente ningún crioprotector interno, y en el que, cuando dicha composición liposomal en fase de gel se reconstituye en un vehículo farmacéutico, el diámetro…

Formulaciones de imiquimod con un contenido de dosificación menor y regímenes de dosificación cortos para tratar queratosis actínica.

(18/07/2019). Solicitante/s: MEDICIS PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: LEE, JAMES, H., NORDSIEK,MICHAEL T, LEVY,SHARON F, KULP,JAMES H, BALAJI,KODUMUDI S, MENG,TZE-CHIANG, WU,JASON J, BAHM,VALYN S, BABILON,ROBERT.

Una formulación farmacéutica que comprende imiquimod en una cantidad en peso del 2.5 % o 3.75 % para uso en el tratamiento de queratosis actínica, que comprende aplicar la formulación de imiquimod en un área de tratamiento una vez al día, cada día, durante un total de periodo de tratamiento de hasta 4 semanas incluyendo un periodo de descanso intermedio de hasta 2 semanas para conseguir al menos el aclaramiento parcial de las lesiones de AK.

PDF original: ES-2720149_T3.pdf

Inhibidores de GSK3 y métodos de uso de los mismos.

(16/07/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en grupo alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, en el que el anillo formado por R1 y R2 está condensado opcionalmente a un anillo arilo o heteroarilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -CN, -NO2, grupo alifático opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido,…

Método para evaluar y predecir la eficacia del tratamiento del cáncer de mama con un inhibidor de la topoisomerasa I de acción prolongada.

(29/05/2019) Método para evaluar la respuesta al tratamiento con un inhibidor de la topoisomerasa I de acción prolongada seleccionado de SN-38, irinotecán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en un sujeto que tiene cáncer de mama, comprendiendo el método: (i) determinar el nivel de un marcador tumoral en una muestra de líquido corporal del sujeto para proporcionar un nivel de referencia del marcador tumoral, en donde el marcador tumoral es CA27.29, (ii) determinar el nivel del marcador tumoral en una muestra de líquido corporal del sujeto tras un tratamiento de dicho sujeto durante un periodo de tiempo de al menos…

Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de mTor, pi3k.

(27/05/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo de 9-11 miembros; Q1 es un halógeno cuando R y R1 no están presentes; Z es N o C-R; R y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OR7 o -NR7R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -OH, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -alquenilo C1-C6 o -alquinilo C1-C6; R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OH, -alcoxilo C1-C6, cicloalquilo; o tanto R4 como R5 se pueden combinar conjuntamente para…

6H-isocromeno[3,4-c]piridinas y benzo[c][1,7]naftiridin-6-(5H)-onas como inhibidores de la cinasa asociada a adaptador 1 (AAK1).

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X se selecciona entre O y NR5; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1- C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1- C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi, alquilsulfonilamino C1-C3 y cicloalquilsulfonilamino C3-C6; R3 y R4…
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