Inhibidores de GSK3 y métodos de uso de los mismos.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,



en la que:

R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en grupo alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, en el que el anillo formado por R1 y R2 está condensado opcionalmente a un anillo arilo o heteroarilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -CN, -NO2, grupo alifático opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -ORA, - N(RB)2, -SRA, -C(=O)RA, -C(=O)ORA, -C(=O)SRA, -C(=O)N(RB)2, -OC(=O)RA, -NRBC(=O)RA, -NRBC(=O)N(RB)2, - OC(=O)N(RB)2, -NRBC(=O)ORA, -SC(=O)RA, -C(=NRB)RA, -C(=NRB)N(RB)2, -NRBC(=NRB)RB, -C(=S)RA, - C(=S)N(RB)2, -NRBC(=S)RA, -S(=O)RA, -SO2RA, -NRBSO2RA y -SO2N(RB)2;

cada RA se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido;

cada RB se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, o dos grupos RB se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido;

R4a y R4b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -CN, -ORA, -N(RB)2, y grupo alifático opcionalmente sustituido, o R4a y R4b se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido;

R5a y R5b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -CN, -ORA, -N(RB)2, y grupo alifático opcionalmente sustituido, o R5a y R5b se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; y

R6a y R6b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -CN, -ORA, -N(RB)2, y grupo alifático opcionalmente sustituido, o R6a y R6b se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido;

en los que cada ocasión de arilo tiene independientemente de 6 a 14 átomos de carbono en el anillo; y

en los que cada ocasión de heteroarilo es independientemente de 5 a 10 miembros, y monocíclico o bicíclico, y tiene independientemente de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

en los que los artículos "un/o", "una" y "el/la" pueden indicar uno o más de uno; y

con la condición de que el compuesto no sea de ninguna de las fórmulas**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/064716.

Solicitante: The Broad Institute, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 415 Main Street Cambridge, MA 02142 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MUÑOZ, BENITO, GERMAIN, ANDREW, HAGGARTY,STEPHEN J, WAGNER,FLORENCE FEVRIER, PAN,JENNIFER Q, DANDAPANI,SIVARAMAN, HOLSON,EDWARD, NAG,PARTHA P, WEIWER,MICHEL, LEWIS,MICHAEL C, BISHOP,JOSHUA A, STEGMAIER,KIMBERLY, BANERJI,VERSHA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2719776_T3.pdf

 

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