Conjugado de (anticuerpo anti-HER2)-fármaco.

Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:

**Fórmula**

se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 en form de una estructura seleccionada entre el siguiente grupo:

-CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VK-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-C(=O)-cic.Hex(1,4)-CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-G GFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-C(=O)-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX ),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VC-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CMe(-H) -C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH(-Me) -C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2C(-Me)2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-NH-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-(NH -DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2C H2-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-NH-CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-N(-Me)-CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-N(-CH2CH2-OH)-CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-N(-CH2-COOH)-CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-N(-Me)-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-N(-CH2CH2-OH)-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-N(-CH2-COOH)-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-NH-CH(-CH2-OH)-C(=O)-(NHDX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-NH-CH(-CH2-COOH)-C(=O)-(NHDX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-N(-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-OH)-CH2-C(=O)- GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH(-CH2CH2-COOH)-C(=O)-NH-CH2CH2-C(=O)-GGFG-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGF-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2 -C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFGG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFGGG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2 -C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)- (NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2 -O-CH2CH2-O-CH2CH2-C(=O)-DGGFGNH- CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O) -(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2 -C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)- (NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2 -O-CH2CH2-O-CH2CH2-C(=O)-DGGFGES NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-EGGFG-NH-CH2CH2CH2 -C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DDGGFG-NH-CH2CH2CH 2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KDGGFG-NH-CH2CH2CH 2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2C (M e)2-C(=O)-(NH-DX),

-C(=O)-cic.Hex(1,4)-CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-D GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX), -(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2 CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH(-CH2CH2-COOH)-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH 2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-[N(-CH2-COOH)]-CH2-(C=O)-GGFG-NH -CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-N[-CH2-COOH]-CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2- C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-DGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-C(=O)-DGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-C(=O)-DG-GFG- (NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-SGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DdGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-EGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-NH-[CH(-CH2-COOH)] -CH2-(C=O)-GGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFS-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2 -C(=O)-GGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-[N(-CH2-COOH)]-CH2-(C=O)-GGFG-(N H-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-[N(-CH2-COOH)]-CH2-(C=O)-GGFG-(NH-DX), -C(=O)-cic.Hex(1,4)-CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-G GFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFGS-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2-C(=O)-GGFGGE-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFGGE-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFGGGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGMeGFG-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-NH-[CH(-CH2-COOH)] -CH2-O-CH2-(C=O)-GFG-(NH-DX), -(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGMeGFG-NH-CH2CH2CH 2-C(=O)-(NH-DX),

-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-NH-[CH(-CH2-COOH)]-CH2-O-CH2-(C=O)-GFG-NH-CH2CH2CH2- C(=O)-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2-O-CH2 -C(=O)-(NH-DX) en el que -(Succinimid-3-il-N)- tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**

que está conectada al anticuerpo en la posición 3 del mismo y está conectada al grupo metileno en la estructura del enlazador que contiene esta estructura en el átomo de nitrógeno en la posición 1, -(NH-DX) es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**

en la que el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 es la posición de conexión.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/001922.

Solicitante: Daiichi Sankyo Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, Nihonbashi-honcho, Chuo-ku Tokyo 103-8426 JAPON.

Inventor/es: MORITA, KOJI, NAITO, HIROYUKI, MASUDA, TAKESHI, YOSHIDA, MASAO, ASHIDA,SHINJI, NAKADA,TAKASHI, MIYAZAKI,HIDEKI, KASUYA,YUJI, ABE,YUKI, OGITANI,YUSUKE.

Fecha de Publicación: 4 de Septiembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4745 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07K16/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra productos de traducción de oncogenes.
C07K5/072 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
C07K5/083 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
C07K5/103 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.

PDF original: ES-2754348_T3.pdf

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