CIP-2021 : A61K 31/4162 : condensados con sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4162 · · · · · condensados con sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Terapias de combinación para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimery transtornos relacionados.
(19/03/2020). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Inventor/es: ELMALEH, DAVID, R..
Combinación farmacéutica que comprende un primer compuesto y un segundo compuesto para su uso en disminuir la progresión de o en el tratamiento de una enfermedad o un estado seleccionado de enfermedad de Alzheimer, demencia, un estado asociado a la amiloidosis y una lesión en la cabeza, en la que el primer compuesto es cromolina o una sal de la misma y se formula para inhalación como un polvo seco de menos de 3 micrómetros de tamaño de partícula; y el segundo compuesto es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
PDF original: ES-2749096_T3.pdf
1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…
Compuestos espirocíclicos.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo) opcionalmente sustituido, un cicloalquenil(alquilo) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heterociclil(alquilo) opcionalmente sustituido, hidroxilo, un alcoxi…
Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.
(19/02/2020) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento, en donde el tratamiento es para una enfermedad, un trastorno, un síntoma o una afección seleccionados entre dolor agudo, dolor crónico, dolor inflamatorio, dolor neuropático, neuropatía diabética, polineuropatía alcohólica, cáncer o dolor inducido por cáncer o quimioterapia, un trastorno de dolor generalizado, dolor tónico, dolor persistente, dolor posoperatorio, dolor inducido por un agente químico, dolor inducido por fármaco, migraña, ansiedad, espasmos musculoesqueléticos, crisis convulsivas, epilepsia, dependencia del alcohol y enfermedades asociadas a alcoholismo, insomnio, dolor asociado a hiperalgesia inducida por alcohol, diabetes de tipo 1 y tipo 2, complicaciones diabéticas, esteatosis hepática o cirrosis…
Derivados de pirazol tricíclicos condensados útiles para modular los receptores farnesoide x.
(20/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II),
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéutica aceptable de esta, donde
R0 es alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6 sustituido con halo; o fenilo sustituido opcionalmente con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2; o R0 se selecciona a partir del grupo cicloalquilo C3-7, un heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos de N, O o S, y un heterociclo de 4-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos de N, O o S; donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-2 sustituyentes representados por…
Inhibidores de molécula pequeña de mcl-1 y usos de los mismos.
(06/11/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: MIAO,LEI, NIKOLOVSKA-COLESKA,ZANETA, STUCKEY,JEANNE, ABULWERDI,FARDOKHT, SHOWALTER,HOLLIS, MADY,AHMED.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
incluyendo sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables del las mismo, en la que: - R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
- R2 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
Cl, CH3,**Fórmula**
y**Fórmula**
- R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, OH, OCH3, OCH2CH3, COOH, COOCH3, COOCH2CH3,**Fórmula**
en las que X, Y, Z son independientemente N, C o CO.
PDF original: ES-2763527_T3.pdf
Nuevo inhibidor de B-lactamasa y método para producir el mismo.
(18/09/2019) Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula**
en la que
A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo;
A puede sustituirse con hasta 4 sustituyentes Fn1 seleccionados de alquilo C1-6, =O y -(CH2)n-Rg, en la que
n es 0-3 y
Rg es heterociclilo; fenilo; heteroarilo, acilo, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe o un grupo protector seleccionado de trialquilsililo y grupos protectores de tipo carbamato, en la que
Rd es alquilo C1-6 o -OM, y
Re, Rf son cada uno independientemente H o alquilo C1-6,
y Fn1 puede sustituirse adicionalmente;
B es -NH o -N(alquil C1-6)…
Derivados de isocromeno como inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasas.
(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
- OR6;
- SR6
- S(O)q-R8
- NR10R11
- halógeno
- alquilo (C1-C6);
- haloalquilo (C1-C6);
- cicloalquilo (C3-C7);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- alquenilo (C2-C6);
- alquinilo (C2-C6);
- arilo sustituido o sin sustituir; y
- heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R1 y R2 se combinan para formar un grupo oxo (=O);
R3 y R4, iguales o diferentes, cada vez que aparecen se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
- H;
- alquilo (C1-C6); y
- haloalquilo (C1-C6);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- cicloalquilo (C3-C7);
- aril-alquilo (C1-C3);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- heterocicloalquilo…
Aminoácidos gama para tratamiento de trastornos oculares.
(28/08/2019) Compuesto de amina primaria que se selecciona a partir de grupo que consiste en:
ácido 3-aminometil-5-metilhexanoico; ácido 3-aminometil-5-metilheptanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-octanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-5 nonanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-decanoico; ácido 3-aminometil-5-metilundecanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-dodecanoico; ácido 3-aminometil-5-metil-tridecanoico; ácido 3-aminometil-5- ciclopropil-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-ciclobutil-hexanoico; ácido 3-aminometil-5- ciclopentilhexanoico; ácido 3- aminometil-5-ciclohexilhexanoico; ácido 3-aminometil-5-trifluorometil-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-fenilhexanoico; ácido 3-aminometil-5-(2-clorofenil)-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-(3-clorofenil)-hexanoico; ácido 3- aminometil-5-(4-clorofenil)-hexanoico; ácido 3-aminometil-5-(2-metoxifenil)-hexanoico;…
1H-pirazolo [3,4-b]piridinas y usos terapéuticos de las mismas.
(21/08/2019) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R2 es -CH2N(R9)2 o -N(R9)2;
R1 y R3 son H;
R4 es -fenil(R13)q, o -heteroaril(R15)q;
R5 es H;
cada R6 es un sustituyente unido al anillo de arilo e independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-9, haluro, CF3 y CN;
cada R8 es un sustituyente unido al anillo de heterociclilo e independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, haluro, -(alquil C1-3)narilo(R6)q, y -alquilo C1-4;
cada R9 está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-9, -(alquilo…
Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con octahidro.
(24/07/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde
R1 es un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros en el anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno ndependientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, opcionalmente sustituido con de 1 a 4 grupos seleccionado cada uno independientemente entre R1a;
cada R1a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, N-óxido y cicloalquilo C3-8;
el anillo J se selecciona entre el grupo que consiste en un anillo arilo y un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros en el anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S;
cada R2 se…
Inhibidores de EZH2 humana y métodos de uso de los mismos.
(05/07/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, KNUTSON,SARAH KATHLEEN, WIGLE,TIMOTHY JAMES NELSON.
Un inhibidor de EZH2 seleccionado a partir del compuesto 2 hasta el compuesto 62,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento del cáncer o de síndromes mielodisplásicos (MDS, anteriormente conocidos como preleucemia) en un sujeto que expresa una EZH2 mutante, en donde la EZH2 mutante comprende una mutación por sustitución en la posición de los aminoácidos 677, 687 o 641 de SEQ ID No: 1.
PDF original: ES-2718900_T3.pdf
Compuestos que contienen anillos de nitrógeno fusionados para su uso como antagonistas de CRTH2.
(03/06/2019). Solicitante/s: KBP Biosciences Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,YAN, ZHANG,Min, LO,HOYIN.
Compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, en cada caso independientemente, es N o C(R1) y X5 es N o C(R2);
R1 es un átomo de hidrógeno, de flúor, de cloro o un alquilo(C1-4);
R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-4) o un cicloalquilo(C3-6);
A y B , en cada caso independientemente, son -N- o -C=, y uno de A y B es -N-;
L1 es -CH2-;
W es -C(O)OH;
L2 es -CH2-;
X-L3-Y es X-N(R5a)-C(O)-Y, siendo R5a un átomo de hidrógeno o metilo;
X es fenilo, y X puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, metilo, etilo o trifluorometilo;
Y es fenilo o naftilo, e Y puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, de bromo, ciano, metilo, etilo, isopropilo, tercbutilo y trifluorometilo.
PDF original: ES-2715348_T3.pdf
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(09/05/2019) El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
(3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
(2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-…
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(25/04/2019) Un compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[4,3-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
…
Procedimientos para el tratamiento de cáncer amplificado por HER2.
(16/04/2019). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, CHEN,JUN, ELIAS,LAURENCE.
Compuesto (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona**Fórmula**
o una composición farmacéutica que comprende Ibrutinib para usar en el tratamiento de un cáncer amplificado por HER2.
PDF original: ES-2709509_T3.pdf
Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.
Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2699735_T3.pdf
Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.
(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4,
R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6,
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).
PDF original: ES-2711085_T3.pdf
Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
PDF original: ES-2689325_T3.pdf
Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.
(30/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , ROGEL,OLIVIER, RANDL,STEFAN ANDREAS.
Un compuesto representado por la Fórmula (V) o (VI):**Fórmula**
en donde:
Z2 es CR2 o N;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o halógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o pirimidinilmetoxi;
R5 es metilo o amino; y
R10 es alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-metilo, o halo-alquilo C1-C2.
PDF original: ES-2687983_T3.pdf
Moduladores de la ruta de WNT.
(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros de los mismos, en los que:
R1 representa H; alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alcoxi C1-6, NH2, -NH-alquilo C1-3 y -N(alquilo C1-3)2); -C(O)O-alquilo; haloalquilo, haloalcoxi o -alquilarilo, cada R2 representa independientemente H, alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente…
Uso de los derivados 4H-pirano[2,3-c] pirazol en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(19/03/2018). Solicitante/s: FUNDACION PARA LA INVESTIGACION BIOMEDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIA DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, MENENDEZ RAMOS, JOSE CARLOS, LEON MARTINEZ,RAFAEL, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, MICHALSKA,Patrycja, RAMOS GARCÍA,Maria Teresa, GAMEIRO ROS,Maria Isabel, TENTI,Giammarco, HERNÁNDEZ GUIJO,Jesús Miguel.
La presente invención se refiere al uso de derivados de 3-alquil-6-amino-4-aril-1,4-dihidropirano[2,3-c]pirazol-5-carbonitrilo con actividad inhibidora de la cinasa glucógeno-sintasa-quinasa 3β, efecto inductor del factor de transcripción Nrf2, y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene la actividad anormal de esta enzima y/o el estrés oxidativo y/o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase II activados por el factor Nrf2, como las enfermedades que cursan con una componente inflamatoria o las enfermedades neurodegenerativas.
PDF original: ES-2659828_R1.pdf
PDF original: ES-2659828_A2.pdf
Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol como medicamento.
(10/01/2018) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente entre sí, un grupo CH o un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo C-X-Ar e Y3 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-W, o Y2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH e Y3 representa un grupo C-X-Ar,
con la condición de que:
♦ por lo menos uno y a lo sumo dos…
Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.
(09/08/2017) Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):**Fórmula**
en donde
m es un entero de entre 0 y 2p+4;
p es 0, 1, 2, o 3;
Z1 es C(R1) o N;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;
R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo,…
Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.
(26/07/2017) El compuesto, o sal del mismo, seleccionado del grupo que consiste en:
amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1H-indazol- 3-carboxílico;
(3-trifluorometoxipropil)- amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico;
amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;
amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-5-metil- 1Hpirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico;
…
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)
**(Ver fórmula)**
donde
R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…
Inhibidores de moléculas pequeñas de tirosina cinasa del bazo (SYK).
(05/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula Iz:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquileno sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino y aciloxi; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, - SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroary!, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo y heteroaralquilo; y en donde está presente o bien R2a o R2b;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo…
Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene una formula estructural (IIa):**Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo, en la que:
X es -CH2-;
R1 es -C(O)NR5R6;
R2 es hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14;
-NR5R6 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
Z1 es N;
Z2 es CR12 o N;
R12 se selecciona entre hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14;
n es un numero entero de 0 a 5;
m es 0; y
cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en acilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R15, -C(O)NR11AR11B, etilo, propilo,…
Moduladores selectivos de la actividad del receptor GPR55: derivados de cromenopirazol.
(05/12/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, ROSS,Ruth, WHYTE,Lauren.
Moduladores selectivos de la actividad del receptor GPR55: derivados de cromenonirazol.
La presente invención se refiere a una familia de compuestos derivados de cromenopirazol de fórmula (I):
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que presentan la capacidad de modular el receptor de la familia de los cannabinoides GPR55, por lo que la invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que el receptor GPR55 tiene un papel fisiológico, tales como, diabetes, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, dolor neuropático, osteoporosis y cánceres como el colangiocarcinoma, el cáncer de mama, el cáncer de ovario y de próstata, el glioblastoma y el carcinoma cutáneo.
PDF original: ES-2593057_B1.pdf
PDF original: ES-2593057_A1.pdf
Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.
(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en el que:
A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;
R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;
R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;
Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…
MODULADORES SELECTIVOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR GPR55: DERIVADOS DE CROMENOPIRAZOL.
(10/11/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENIFICAS (CSIC). Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, ROSS,Ruth, WHYTE,Lauren.
La presente invención se refiere a una familia de compuestos derivados de cromenopirazol de fórmula (I): que presentan la capacidad de modular el receptor de la familiade los cannabinoides GPR55, por lo que la invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que el receptor GPR55 tiene un papel fisiológico, tales como, diabetes, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, dolor neuropático, osteoporosis y cánceres como el colangiocarcinoma, el cáncer de mama, el cáncer de ovario y de próstata, el glioblastoma y el carcinoma cutáneo.