Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.
Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):
**Fórmula**
en donde
m es un entero de entre 0 y 2p+4;
p es 0, 1, 2, o 3;
Z1 es C(R1) o N;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;
R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxi, haloC1-C6alcoxi, C2-C6alqueniloxi, en donde cada alquilo, alquenilo, alcoxi y alqueniloxi está sin sustituir o sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, ciano, tetrazol, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, CO2H C1-C6alcoxicarbonilo, C(O)NRARB, NRCRD, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo y 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, heteroarilo que tiene 5 o 6 átomos en el anillo y 1,2 o 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, y en donde los sustituyentes fenilo y heteroarilo opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxi y CO2H;
R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, y C1-C6alquilo;
R5 es amino, C1-C4alquilo, hidroximetilo, CH2OMe, o mono-, di- y tri-fluorometilo, NHMe;
R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno;
R8 es hidrógeno, fluoro, C1-C4alquilo o hidroximetilo;
R9 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o metoxi; o
R6 y R7, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropano; o
R8 y R9, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropano;
R10 es hidrógeno, C1-C4alquilo, haloC1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo o C1-C4alcoxiC1-C4alquilo;
R11 es hidrógeno o C1-C4alquilo; o
CR10R11, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropilo geminal;
R12 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y C1- C4alquilo;
R13 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, C1-C4alquilo, halógeno,
haloC1-C4alquilo, o dos R13 germinales, juntos forman un espiroC3-C6cicloalquilo, o do R13 vecinales forman un doble enlace;
RA y RB, cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1-C6alquilo, haloC1- C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, o hidroxiC1-C6alquilo; y
RC y RD se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, hidroxiC1-C6alquilo, o NRCRD, tomados en combinación, forman un heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo y 0 o 1 anillo adicional N, O o S átomos, cuyo heterociclo está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-C4alquilo, halógeno, hidroxi, C1- C4alcoxi.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055295.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, ALTMANN, EVA, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , QUANCARD,JEAN, RANDL,STEFAN ANDREAS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
- A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2647124_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo, del 29 de Julio de 2020, de POLICHEM SA: Una composición que contiene:
(a) hidroxipropil-quitosano o una sal fisiológicamente aceptable de este en una cantidad de un 0,25 a un 2,0 % […]
Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos, del 15 de Julio de 2020, de CELGENE CORPORATION: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde: por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es […]
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]