Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):

**Fórmula**

en donde

m es un entero de entre 0 y 2p+4;

p es 0, 1, 2, o 3;

Z1 es C(R1) o N;

Z2 es C(R2) o N;

Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;

R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;

R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxi, haloC1-C6alcoxi, C2-C6alqueniloxi, en donde cada alquilo, alquenilo, alcoxi y alqueniloxi está sin sustituir o sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, ciano, tetrazol, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, CO2H C1-C6alcoxicarbonilo, C(O)NRARB, NRCRD, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo y 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, heteroarilo que tiene 5 o 6 átomos en el anillo y 1,2 o 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, y en donde los sustituyentes fenilo y heteroarilo opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxi y CO2H;

R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, y C1-C6alquilo;

R5 es amino, C1-C4alquilo, hidroximetilo, CH2OMe, o mono-, di- y tri-fluorometilo, NHMe;

R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno;

R8 es hidrógeno, fluoro, C1-C4alquilo o hidroximetilo;

R9 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o metoxi; o

R6 y R7, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropano; o

R8 y R9, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropano;

R10 es hidrógeno, C1-C4alquilo, haloC1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo o C1-C4alcoxiC1-C4alquilo;

R11 es hidrógeno o C1-C4alquilo; o

CR10R11, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropilo geminal;

R12 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y C1- C4alquilo;

R13 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, C1-C4alquilo, halógeno,

haloC1-C4alquilo, o dos R13 germinales, juntos forman un espiroC3-C6cicloalquilo, o do R13 vecinales forman un doble enlace;

RA y RB, cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1-C6alquilo, haloC1- C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, o hidroxiC1-C6alquilo; y

RC y RD se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, hidroxiC1-C6alquilo, o NRCRD, tomados en combinación, forman un heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo y 0 o 1 anillo adicional N, O o S átomos, cuyo heterociclo está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-C4alquilo, halógeno, hidroxi, C1- C4alcoxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055295.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, ALTMANN, EVA, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , QUANCARD,JEAN, RANDL,STEFAN ANDREAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2647124_T3.pdf

 

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