Compuestos bicíclicos de piperazina.
Un compuesto, seleccionado de entre la Fórmula I: **Fórmula**
( Copiar figura 2 - Fórmula I - de la página 3)
o estereómeros,
tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en donde,
la lína continua / discontinua , indica un enlace individual o doble;
X1, es CR1 ó N;
X2, es CR2 ó N;
X3, es CR3 ó N;
en donde, ninguna, una, ó dos de entre las X1, X2 y X3, son N;
Y1 e Y2, se seleccionan, de una forma independiente, entre CH y N;
Y3, es C ó N;
Y4, es CR6, N ó NH;
en donde, una, ó dos de entre las Y1, Y2, Y3, e Y4, son N;
R1, R2 y R3 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,-OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3) , -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH;
R4, se selecciona de entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH,-CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan- 3-ilo, oxetan-3-ilo, y azetidin-1-ilo;
R5, se selecciona de entre -CH3, -CH2CH3, -CH2OH, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CN, y -CH2CH2OH;
ó dos grupos R5, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5, ó 6-miembros; ó un grupo R5 y un grupo R8, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5, ó 6-miembros;
n, es 0, 1, 2, 3, ó 4;
R6, se selecciona de entre H, Cl, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -CH2F, -CHF2, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH; R7, se selecciona de entre las estructuras:**Fórmula**
en donde, la línea ondulada, indica el sitio de unión;
R8, se selecciona de entre H, -CH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, azetidin-3-ilo, oxetan-3-ilo, y morfolin-4-ilo;
Z, es CR9 ó N; en donde, R9, se selecciona de entre H, F, Cl, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/063171.
Solicitante: HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHER STRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.
Inventor/es: ORTWINE, DANIEL, FRED, YOUNG,WENDY B, CRAWFORD,JAMES JOHN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2552514_T3.pdf
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