CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Biomarcadores asociados con inhibidores de CDK.
(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KIM,SUNKYU, GARRAWAY,LEVI, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, JAGANI,ZAINAB, KRYUKOV,GREGORY.
Composicion que comprende un inhibidor de cinasa dependiente de ciclina (CDKi) para su uso en el tratamiento del cancer en una poblacion de pacientes con cancer seleccionada, en la que la poblacion de pacientes con cancer se selecciona basandose en si muestra una mutacion de CCND3 en una muestra de celulas cancerosas obtenida de dicho paciente en comparacion con una muestra de celulas de control normales, en la que la mutacion de CCND3 esta en un dominio PEST, en la que la muestra de celulas cancerosas se selecciona del grupo que consiste en linfoma de linfocitos B grande difuso, linfoma, leucemia linfocitica, leucemia de linfocitos B linfoblastica aguda y linfoma de Burkitt.
PDF original: ES-2776365_T3.pdf
Farmacóforo para inducción de TRAIL.
(25/12/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: JANDA, KIM, D., JACOB,NICHOLAS T, LOCKNER,JONATHAN W.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
Cyc es un anillo heterociclilo monocíclico de 5 a 8 miembros que comprende un átomo de nitrógeno, con un grupo de fórmula Ar1-CR2- que está unido al átomo de nitrógeno del anillo;
Ar1 y Ar2 son cada uno independientemente grupos arilo que están sustituidos con 0, 1 o 2 grupos J;
R es independientemente H o alquilo (C1-C6);
J es independientemente alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), cicloalquil (C3-C9)alquilo (C1-C6), halo, o haloalquilo (C1-C6); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2779979_T3.pdf
Cristales de sal de un inhibidor de PDE1.
(25/12/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Inventor/es: LI, PENG, DAVIS, ROBERT, WENNOGLE,LAWRENCE P, BUCKTON,GRAHAM, HOOPER,MARK.
El compuesto (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-hexahidro-5-metil-3-(fenilamino)-2-((4-(6-fluoropiridin-2-il)fenil)metil)- ciclopent[4,5]imidazo[1,2-a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(2H)-ona en una forma de cristal de sal de adición de fosfato, en donde los cristales de sal son cristales de sal monofosfato o solvatos o hidratos del mismo.
PDF original: ES-2769523_T3.pdf
Efecto inhibidor de compuesto de bajo peso molecular en cáncer y fibrosis.
(25/12/2019) Un fármaco terapéutico para su uso en un método de tratamiento de un tumor maligno hepático, que comprende al menos un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en compuestos representados por la fórmula , una sal de los mismos o un solvato de los mismos:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1, R2, y R4 son iguales o diferentes y representan cada uno H, halógeno, nitro, ciano, OH, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, arilo, o heteroarilo;
R3 representa H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido;
m representa un entero de cualquiera de 1 a 4;
n es un entero de cualquiera de 1 a 3;
p representa un entero de cualquiera…
(18/12/2019). Solicitante/s: Verona Pharma PLC. Inventor/es: THOMAS, DAVID, HANRAHAN,John, ABBOTT-BANNER,KATHARINE.
Una composición que comprende (i) 9,10-dimetoxi-2-(2,4,6-trimetilfenilimino)-3-(N-carbamoil-2-aminoetil)-3,4,6,7- tetrahidro-2H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma y (ii) un potenciador del CFTR o un corrector del CFTR.
PDF original: ES-2773142_T3.pdf
Pirrolo- o pirazolopirimidinas covalentes reversibles útiles para el tratamiento de cáncer y enfermedades autoinmunes.
(18/12/2019) Una formulación oral sólida que comprende (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto, (ii) al menos un recubrimiento seleccionado de un recubrimiento entérico y/o un recubrimiento de liberación retardada no entérico y (iii) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde dicho compuesto es:
(a) un compuesto de fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Z2 es -N o -CR2 - donde R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, metilo, cloro, fluoro, ciclopropilo, hidroxilo, metoxi, ciano, trifluorometilo o trifluorometoxi;
R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, fluoro, cloro,…
(11/12/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XI):
**(Ver fórmula)**
en donde:
**(Ver fórmula)**
y es un entero de 0 a 2;
j es un entero de 0 a 3;
f es 0;
Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido en la posición meta y/o para;
R12 está ausente;
R14 está ausente, metilo, fluoro, metoxi, cloro, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L1 es -C(O)- o SO2;
L4 es un enlace, -O-, -NH-, o metileno;
el anillo A es azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, o piperazin-1-ilo;
L11 es -O-, -CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR15C-, -NR15CCO-, -CONR15C-, -NR15CSO2-, -SO2NR15C-, o -NR15CCONR15D- , en donde cada R15C y R15D es hidrógeno;
R23 está ausente, alquilo (C1-C6) saturado no sustituido, alcoxi (C1-C6) saturado…
Composición farmacéutica líquida que comprende pemetrexed.
(11/12/2019). Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: ZALUDEK,BOREK.
Una composición farmacéutica líquida adecuada para la administración parenteral que comprende:
a. diácido pemetrexed;
b. arginina;
c. al menos un antioxidante monotiólico;
d. 10-200 mg/ml de propilenglicol, y
e. uno o más solventes parenterales,
en donde la preparación se lleva a cabo en una atmósfera de gas inerte y en donde la arginina está presente en una cantidad suficiente para alcanzar un pH de la composición en el intervalo de 8.3 a 9.1.
PDF original: ES-2775582_T3.pdf
Utilización de derivados de pirazolopirimidinas en el tratamiento de trastornos vinculados a PI3K.
(11/12/2019) Un compuesto para usar en un método para tratar la púrpura trombocitopénica idiopática (PTI), anemia hemolítica autoinmune, enfermedad de Behçet, síndrome de Cogan, arteritis de células gigantes, polimialgia reumática (PMR), arteritis de Takayasu, enfermedad de Buerger (tromboangiitis obliterante), vasculitis del sistema nervioso central, enfermedad de Kawasaki, poliarteritis nodosa, síndrome de Churg-Strauss, vasculitis mixta por crioglobulinemia (inducida por el virus de la hepatitis C o esencial), púrpura de Henoch-Schönlein (HSP), vasculitis por hipersensibilidad, poliangeítis microscópica, granulomatosis de Wegener, anti-vasculitis sistémica asociada a anticuerpos de citoplasma de neutrófilos (ANCA), pénfigo, nefropatía membranosa, leucemia linfocítica crónica (LLC), leucemia de células pilosas, linfoma de células…
Combinación de benzo(iso)oxazolpiperidinas con ácido linoleico conjugado.
(10/12/2019). Solicitante/s: Tangent Reprofiling Limited. Inventor/es: STOLOFF,Gregory,Alan, DILLY,SUZANNE JANE, TAYLOR,PAUL CHRISTOPHER.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de iloperidona, ocaperidona, paliperidona o risperidona y una cantidad terapéuticamente eficaz de un ácido linoleico conjugado con 9Z, 11E.
PDF original: ES-2734554_T3.pdf
Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.
(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.
Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
[en donde n1 representa 0 o 1;
cada uno de n2 y n3 es 2;
R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido;
R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi;
R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido;
X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O);
Y2 representa CH o N y
L representa CH2 o NH].
PDF original: ES-2771151_T3.pdf
Composición para el tratamiento de la esterilidad.
(04/12/2019). Solicitante/s: URIACH ITALY S.r.l. Inventor/es: AMELOTTI,LUIGI, SECONDINI,LORENZO.
Composición para su uso en un método de tratamiento de anovulación, esterilidad o ciclo menstrual irregular, comprendiendo la composición:
(i) vitamina B9 (o ácido fólico o folacina);
(ii) mioinositol; y
(iii) ácido alfa-lipoico,
en la que los componentes (i), (ii) y (iii) juntos constituyen desde el 50 hasta el 80% en peso en relación con el peso total de la composición.
PDF original: ES-2763437_T3.pdf
Nuevos compuestos de imidazopiridazina y su uso.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o sus solvatos, mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, y tautómeros, en el que
Ar es
arilo, dicho arilo es un radical hidrocarbonado carbocíclico de un anillo monocíclico o anillos condensados que contienen 6-12 átomos de carbono anulares, en el que al menos un anillo es aromático y ninguno de los otros anillos es heteroarilo;
o heteroarilo, dicho heteroarilo es un radical hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, y que contiene 1 o 2 heteroátomos escogidos independientemente de N, O,…
Derivados de heteroarilo bicíclicos fusionados que tienen actividad como inhibidores de PHD.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 representa N; X2 representa N; X3 representa C; Y1 representa CH;
R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -OR4, -SR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -(CH2)mNHC(O)R4, -(CH2)mNHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHSO2R4, -C(O)NR5R6, -(CH2)mNR5R6, -SO2NR5R6 o un heterociclilo de 4 a 9 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de oxo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -(CH2)pNR7R8 y C(O)NR7R8);
m es…
Hidroxietil sulfonato de inhibidor de la proteína quinasa dependiente de ciclina, forma cristalina del mismo y método de preparación para el mismo.
(27/11/2019). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: WU,GUAILI, GAO,XIAOHUI, JIA,JUNLEI.
Un compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
Forma cristalina I de un compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizada porque el cristal tiene un espectro de difracción de rayos X en polvo, que se obtiene mediante el uso de radiación Cu-Ka y se representa con un ángulo de 2θ, como se muestra en la figura 1, en la que hay picos característicos a aproximadamente 4.17, 8.26, 9.04, 10.78, 12.38, 14.01, 18.50, 18.89, 20.69, 21.58, 23.87 y 28.15.
PDF original: ES-2764139_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas y procedimientos de estabilización de las mismas.
(27/11/2019) Un procedimiento de preparación de una composición farmacéutica que es estabilizada contra la oxidación, en el que la composición es una emulsión para administración intravenosa que comprende:
0,5 mg por ml de clevidipina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,
20% de aceite de soja,
glicerina,
fosfolípidos de yema de huevo purificada,
agua, e
hidróxido de sodio,
en el que el procedimiento comprende las etapas de:
(a) dispensar agua para inyección a un tanque de mezcla a una temperatura de 74°C a 78°C;
(b) añadir glicerina al agua y enfriar la fase acuosa resultante a 60°C a 70°C;
(c) dispensar aceite de soja en un tanque de disolución para formar una fase oleosa;
(d) mezclar y calentar el aceite de soja a 70°C a 82°C;
(e) añadir clevidipina a la mezcla…
Derivados de 1,4-dicarbonil-piperidilo.
(20/11/2019) Compuestos de
**(Ver fórmula)**
en la que
Z indica
**(Ver fórmula)**
W indica CH2 o C(CH3)2,
Q indica C(CH3)2, CH(CH3), CH(CH2CH3), CH[CH(CH3)2], CH[CH2CH(CH3)2],
**(Ver fórmula)**
u -O-,
R indica CH2, C(CH3)2, NH o N(CH3),
Y indica Ar o Het,
R1 indica H, F o CH3,
R2 indica H o CH3,
Ar indica fenilo, que no está sustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, CN, A, OR3, (CH2)mN(R3)2, COOR3 y/o CON(R3)2,
Het indica pirazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o mono o disustituido con Hal, CN, A, OR3, N(R3)2 y/o (CH2)mCON(R3)2
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos…
Combinación de ácido fólico - ramiprilo: composiciones oftalmológicas celuloprotectoras, neuroprotectoras y retinoprotectoras.
(13/11/2019) Una composición para su uso en la prevención y/o el tratamiento de una enfermedad seleccionada entre la retinopatía pigmentaria y la enfermedad de Stargardt, caracterizada por que esta comprende:
a. un primer principio activo, que consiste en un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ACEI en inglés) seleccionado del grupo que consiste en: ramiprilo, ramiprilato y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
b. un segundo principio activo que se selecciona del grupo que consiste en: ácido fólico, folato y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
c. opcionalmente, al menos un principio activo adicional elegido entre: magnesio,…
Composiciones y métodos para tratar la enfermedad de Alzheimer.
(13/11/2019). Solicitante/s: Eip Pharma, LLC. Inventor/es: ALAM,JOHN JAHANGIR.
Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de p38 y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que dicho inhibidor de p38 es VX-745, para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
PDF original: ES-2773480_T3.pdf
Nuevos derivados de hidroxiéster, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(06/11/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
• A representa el grupo**Fórmula**
en el que 1 está unido al átomo de oxígeno y 2 está unido al anillo de fenilo,
• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, - NR11R11', -Cy6, o un átomo de halógeno,
• R2, R3, R4 y R5 independientemente unos de otros representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6)…
Inhibidores de ACC y sus utilizaciones.
(06/11/2019). Solicitante/s: Gilead Apollo, LLC. Inventor/es: HARRIMAN,GERALDINE C, MASSE,CRAIG E, GREENWOOD,JEREMY ROBERT, BHAT,SATHESH, HARWOOD,JAMES.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2767956_T3.pdf
Formas de dosificación sólidas de palbociclib.
(06/11/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WANG, JIAN, SHANKER, RAVI, MYSORE, IBRAHIM,FADY MAKRAM LOUIZ, MULLARNEY,MATTHEW PATRICK, SPONG,BARBARA RODRIGUEZ.
Una forma de dosificación sólida que comprende de 10 % en peso a 35 % en peso de palbociclib, de 5 % en peso a 25 % en peso de ácido succínico, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2764459_T3.pdf
Pirrolopirimidinas y pirazolopirimidinas utilizadas como inhibidores de la proteasa específica de ubiquitina 7.
(06/11/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula (Ig) o (Ih):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R2 es (C1-C8) alquilo, arilo, heteroarilo, (C3-C8)cicloalquilo, heterociclilo, -NR10R11 u -OR10, en donde alquilo, arilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R8;
R4 es (C1-C6) alquilo, -(C0-C3) alquileno-arilo, heteroarilo, (C3-C8)cicloalquilo, CD3, o heterociclilo, donde el arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituido con uno o más R12;
cada R8 es independientemente en cada caso seleccionado de D, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) haloalquilo,…
Ciertas entidades químicas, composiciones y métodos.
(04/11/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde
X1 es C-R2 o N;
X2 es C-R11 o N;
X3 es C-R12 o N;
X4 es C-R13 o N;
Xes C-R14 o N;
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R11, R12, R13 y R14 son independientemente hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, azido, nitro, carboxi, sulfinilo, sulfanilo, sulfonilo, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente…
Derivados de 7-(morfolin-4-il)pirazol[1,5-a]pirimidina que son útiles para el tratamiento de enfermedades inmunitarias o inflamatorias o cáncer.
(30/10/2019) Un compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
Y representa -CH2- o >C=O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en A1, A2 y A3:
**(Ver fórmula)**
R2 representa:
- la fracción dioxotiomorfolino B1;
**(Ver fórmula)**
- la fracción piperazinilo B2
**(Ver fórmula)**
en donde dos átomos de carbono del anillo de piperazina pueden estar opcionalmente unidos con un puente de metileno -CH2- para formar la fracción 2,5-diazabicíclico, y R5 se selecciona del grupo que consiste en - SO2CH3; -C(O)-alquilo de C1-C3; -C(O)-cicloalquilo de C3-C5; fenilo sustituido con -O-alquilo de C1-C3; y CR6R7R8,
en donde R6, R7 y R8 representan independientemente átomo de hidrógeno, CH3, ciclopropilo o CONH2, siempre que solo uno de R6, R7 y R8 pueda representar ciclopropilo o CONH2;
o uno de R6, R7 y R8 representa…
Nuevos derivados de amonio, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
• Y representa un grupo -NH- o un átomo de oxígeno,
• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo ciano, -NR9R9', -Cy1 o un átomo de halógeno,
• R2, R3 y R4 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6)…
Compuesto de pirrolopiridina tricíclico, e inhibidor de JAK.
(30/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I), un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o un solvato del mismo:**Fórmula**
en donde el anillo A es cicloalcano C3-C11, o
un anillo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros,
R1 es un átomo de hidrógeno
un grupo cicloalquilo C3-C6,
un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros,
un grupo haloalquilo C1-C6, o
un grupo alquilo C1-C6,
en donde el grupo alquilo C1-C6 no está sustituido o está sustituido con un grupo hidroxi, grupo ciano, grupo alcoxi C1-C6, grupo alquil(C1-C6)tio, grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, grupo carboxi, grupo carbamoilo, grupo monoalquil(C1-C6)aminocarbonilo, grupo dialquil(C1-C6)aminocarbonilo, grupo cicloalquilo C3-C6 o grupo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros,
cada uno de…
Modulación de las vías de eferocitosis para el tratamiento de una enfermedad aterosclerótica.
(23/10/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: WEISSMAN, IRVING L., LEEPER,NICHOLAS J.
Un agente anti-CD47 para su uso en un método para tratar a un sujeto humano para la aterosclerosis,
en donde al sujeto se le ha diagnosticado que tiene por lo menos un alelo de riesgo 9p21 para la aterosclerosis, en donde el alelo de riesgo 9p21 se genotipó por determinación de la presencia de una variante de SNP en 9p21 asociada con el riesgo,
en donde la variante SNP se selecciona de: rs10757278; rs3217992; rs4977574; rs1333049; rs10757274; rs2383206; rs2383207; rs3217989; rs1333040; rs2383207; rs10116277; rs7044859; rs1292136; rs7865618; rs1333045; rs9632884; rs10757272; rs4977574; rs2891168; rs6475606; rs1333048; rs1333049; y rs1333045,
en donde el agente anti-CD47 reduce la unión de CD47 en una célula apoptótica a SIRPα en una célula fagocítica, y en donde el agente anti-CD47 es: un anticuerpo anti-CD47, un polipéptido derivado de SIRPα, o un anticuerpo anti- SIRPa.
PDF original: ES-2765483_T3.pdf
Inhibidores de Mnk y métodos relacionados con los mismos.
(22/10/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W1 y W2 son independientemente O, S o N-OR', donde R' es alquilo C1-C4;
Y es -N(R5)-, -O-, -S-, -C(O)-, -S=O, -S(O)2- o -CHR9-;
R1 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo o heterociclilo, donde cualquier alquilo C1-C4, cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;
n es 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquileno, heteroarilo, heteroarilalquileno, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, heterociclilo o heterociclilalquileno,…
(16/10/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: DAVIES,BARRY ROBERT.
Una combinación que comprende (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)piperidina-4-carboxamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y docetaxel para su uso en el tratamiento del cáncer de mama.
PDF original: ES-2761311_T3.pdf
Compuestos bicíclicos de heteroarilo.
(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde:
el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula**
el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1;
Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…
Prevención y tratamiento de la enfermedad metastásica en pacientes con cáncer trombocitótico.
(16/10/2019). Solicitante/s: SUDA Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: ERUSALIMSKY,JORGE DANIEL, FRANKLIN,RICHARD, DAMMENT,STEPHEN.
Un compuesto, en donde el compuesto es anagrelida, una sal, solvato o metabolito activo farmacéuticamente aceptable de esta, en donde el metabolito activo de anagrelida es anagrelida que se hidroxiló en las posiciones 5, 8 o 9 individualmente o en conjunto y/o anagrelida que se oxidó en la posición de nitrógeno terciario para formar un N-óxido, para uso en tratar o prevenir la enfermedad metastásica en hueso o pulmón de un paciente con cáncer trombocitótico; en donde el cáncer se selecciona del grupo que consiste en cerebro, cavidad oral, cabeza y cuello, carcinoma de tiroides, cánceres gastrointestinales, cáncer pancreático, hepatocelular, cáncer colorrectal, cáncer de pulmones y bronquios, cáncer de ovarios, endometrio, cuello uterino, mama, próstata, riñones, mesotelioma cutáneo, melanoma, vesícula biliar y mieloma múltiple.
PDF original: ES-2761776_T3.pdf