Pirrolo- o pirazolopirimidinas covalentes reversibles útiles para el tratamiento de cáncer y enfermedades autoinmunes.

Una formulación oral sólida que comprende (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto,

(ii) al menos un recubrimiento seleccionado de un recubrimiento entérico y/o un recubrimiento de liberación retardada no entérico y (iii) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde dicho compuesto es:

(a) un compuesto de fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

en donde:

Z2 es -N o -CR2 - donde R2 es hidrógeno o alquilo;

R3 y R4 son independientemente hidrógeno, metilo, cloro, fluoro, ciclopropilo, hidroxilo, metoxi, ciano, trifluorometilo o trifluorometoxi;

R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi o ciano;

Z es -(alquilen)-NRa-,

**(Ver fórmula)**

cada anillo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, hidroxilo, y haluro, y donde Ra es independientemente hidrógeno o alquilo; y

Rc es alquilo, haloalcoxi, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilenNRdRe o cicloalquilen(alquilen)NRdRe (donde Rd y Re son independientemente hidrógeno, alquilo o cicloalquilo) o Rc es heterociclilo monocíclico saturado de 3 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, alquilo y fluoro; o

(b) un compuesto seleccionado de:

N-(2-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-1-ciano-2-ciclopropiletenosulfonamida;

N-(2-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-1-ciano-2-ciclopropil-N-metiletenosulfonamida;

2-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil 2-ciano-3-ciclopropilacrilato;

1-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)-2-metilpropan-2-il 2-ciano-3-ciclopropilacrilato;

2-((2-(4-amino-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)sulfonil)-3-ciclopropilacrilonitrilo; y

2-(5-((4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)oxazol-2-il)-3-ciclopropilacrilonitrilo;

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/045266.

Solicitante: Principia Biopharma Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 220 E. Grand Ave. S. San Francisco, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BERNER, BRET, GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2776175_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Utilización de anticuerpos optimizados en ADCC para tratar a los pacientes con bajo nivel de respuesta, del 22 de Julio de 2020, de LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES: Utilización de una composición de anticuerpo monoclonal quimérico, humanizado o humano de isotipo IgG1 anti- Rhesus del glóbulo rojo humano cuya […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .