Pirrolo- o pirazolopirimidinas covalentes reversibles útiles para el tratamiento de cáncer y enfermedades autoinmunes.
Una formulación oral sólida que comprende (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto,
(ii) al menos un recubrimiento seleccionado de un recubrimiento entérico y/o un recubrimiento de liberación retardada no entérico y (iii) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde dicho compuesto es:
(a) un compuesto de fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Z2 es -N o -CR2 - donde R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, metilo, cloro, fluoro, ciclopropilo, hidroxilo, metoxi, ciano, trifluorometilo o trifluorometoxi;
R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi o ciano;
Z es -(alquilen)-NRa-,
**(Ver fórmula)**
cada anillo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, hidroxilo, y haluro, y donde Ra es independientemente hidrógeno o alquilo; y
Rc es alquilo, haloalcoxi, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilenNRdRe o cicloalquilen(alquilen)NRdRe (donde Rd y Re son independientemente hidrógeno, alquilo o cicloalquilo) o Rc es heterociclilo monocíclico saturado de 3 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, alquilo y fluoro; o
(b) un compuesto seleccionado de:
N-(2-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-1-ciano-2-ciclopropiletenosulfonamida;
N-(2-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-1-ciano-2-ciclopropil-N-metiletenosulfonamida;
2-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil 2-ciano-3-ciclopropilacrilato;
1-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)-2-metilpropan-2-il 2-ciano-3-ciclopropilacrilato;
2-((2-(4-amino-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)sulfonil)-3-ciclopropilacrilonitrilo; y
2-(5-((4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)oxazol-2-il)-3-ciclopropilacrilonitrilo;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/045266.
Solicitante: Principia Biopharma Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 220 E. Grand Ave. S. San Francisco, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: BERNER, BRET, GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2776175_T3.pdf
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