Derivados de oxazolina terapéuticamente activos.

Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:

**Fórmula**

en donde

Q representa un grupo de fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula**

en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;

V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;

X representa C-R6 o N;

Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R7)- y -S(O)2N(R7)-;

Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, aril alquilo(C1- 6), heteroheterocicloalquilo C3-7, heteroheterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, arilo, alquil (C1-6) heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil (C3-7) alquilo(C1-6), hidroxi, hidroxialquilo(C3-7), oxo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquilendioxi(C1-3), alcoxiarilo(C1-6), ariloxi, haloariloxi, alcoxiariloxi(C1-6), alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino(C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, N-[alcoxicarbonil(C1-6)]-N-alquil(C1-6)]amino, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo(C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y dialquilaminosulfonilo(C1-6);

A representa hidrógeno o trifluorometilo; o A representa alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -ORa, -S(O)Ra y -NRbRc;

R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, trifulormetilo, trifluorometoxi, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, - NRbRc, -CH2NRbRc, -NRcCORd, -CH2NRcCORd, NRcCO2Rd, -NHCONRbRc, -NRcSO2Re, -N(SO2Re)2, -NHSO2NRbRc, - CORd, -CO2Rd, -CONRbRc, -CON(ORa)Rb o -SO2NRbRc; o R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, arilalquilo(C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquilendioxi C1-4, alcoxi C1-6 alquilo(C1-6), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, oxo, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino(C1-6), alquilcarbonilamino C2-6, alcoxicarbonilamino C2- 6, aril alcoxicarbonilamino(C1-6), alquilaminocarbonilamino C1-6, arilaminocarbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxy, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, di alquilaminocarbonil(C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y di alquilaminosulfonilo(C1-6);

R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; y

R3 representa hidrógeno; o R3 representa alquilo C1-6, un alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heteroheterocicloalquilo C3-7, heteroheterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), alquilcarbonilamino C2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxy, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, di alquilaminocarbonilo(C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y di alquilaminosulfonilo(C1-6); o

R2 y R3, cuando se toman juntos con el átomo de carbono al cual ambos están unidos, representan cicloalquilo C3-7 o heteroheterocicloalquilo C3-7;

R4 representa hidrógeno o alquilo C1-6; y

R5 representa hidrógeno; o R5 representa alquilo C1-6, un alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heteroheterocicloalquilo C3-7, heteroheterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), alquilcarbonilamino C2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxy, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, di alquilaminocarbonilo(C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y di alquilaminosulfonilo(C1-6); o

R4 y R5, cuando se toman juntos con el átomo de carbono al cual ambos están unidos, representan cicloalquilo C3-7 o heteroheterocicloalquilo C3-7;

R6 y R7 representan independientemente hidrógeno; o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de -ORa y -NRbRc;

Ra representa hidrógeno; o Ra representa alquilo C1-6, arilo, arilalquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado independientemente de alcoxi C1-6 y oxo;

Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o trifluorometilo; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un cicloaquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; siendo los sustituyentes opcionales en Rb seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, ciano, alcoxicarbonilo C2-6, di alquilamino(C1-6), y alcoxicarbonilamino C2-6; y siendo los sustituyentes opcionales en Rc seleccionados independientemente de alquilcarbonilo C2-6 y alcoxicarbonilo C2-6; o Rb y Rc, cuando se toman juntos con el átomo de nitrógeno al cual están ambos unidos, representan azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, oxazolidin-3-ilo, isoxazolidin-2-ilo, tiazolidin-3-ilo, isotiazolidin-2-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, homomorfolin-4-ilo o homopiperazin-1-ilo, cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo(C1-6), aminoalquilo(C1-6), ciano, oxo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilamino C2-6 alquilo(C1-6),

alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6 y aminocarbonilo;

Rd representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroheterocicloalquilo C3-7 o heteroarilo, cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, oxo, alquil carboniloxi C2-6 y di alquilamino(C1-6); y

Re representa alquilo C1-6, arilo o heteroarilo, cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/070600.

Solicitante: UCB Biopharma SPRL.

Inventor/es: FRANKLIN, RICHARD, JEREMY, REUBERSON, JAMES, THOMAS, BROOKINGS,Daniel Christopher, KULISA,Claire Louise, FORD,DANIEL JAMES, GHAWALKAR,ANANT RAMRAO.

Fecha de Publicación: 14 de Junio de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2639293_T3.pdf

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