Compuestos tricíclicos como inhibidores de CFTR.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde R1 representa fenilo, cicloalquenilo (de 4 a 7 átomos de carbono) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar insustituido o sustituido sobre uno o dos átomos de carbono por sustituyentes Ra, y puede estar además sustituido sobre un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1;

cada Ra independientemente representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halógeno, halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), ciano, hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, R6OC(O)-, o R6OC(O)alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-;

Ra1 representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, di-[alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)]-amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, aril-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)- o R6OC(O)alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-;

R2 representa alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono), cicloalquenilo (de 4 a 7 átomos de carbono), fenilo, furanilo, tiazolilo, tienilo o pirazolilo, cuyo R2 puede estar insustituido o sustituido sobre uno a tres átomos de carbono con sustituyentes Rb, y puede estar además sustituido sobre un átomo de nitrógeno con alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono); cada Rb independientemente representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halógeno, halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), ciano, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, di-[alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)]- amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, (R6)2NC(O)alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)- o R6OC(O)alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-;

X representa O, NH o NMe; o

X representa -CH2-O-, en donde el átomo de oxígeno (O) se une al átomo de -C(R4)(R4') del anillo; cada R3 independientemente representa metilo o etilo;

R4 representa hidrógeno, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, di-[alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)]-amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)- , fenilo, Het1alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, Het2alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)S(O)2NH-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, o R7C(O)NH-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-;

R4' representa H o metilo;

R4a representa hidrógeno, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, di-[alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)]-amino-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, Het1alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, Het2alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, o R6OC(O)-;

R6 representa hidrógeno, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono);

R7 representa alquilo (de 1 a 2 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 2 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 2 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 2 átomos de carbono) o fenilo;

Het1 representa un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros que comprende: a) un átomo de oxígeno o de azufre, y opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno; o b) de uno a cuatro átomos de nitrógeno; y

Het2 representa un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que comprende: a) 1 o 2 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S; o b) -C(O)- y 1 o 2 heteroátomos seleccionados a partir de N y O.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/061041.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: WRIGHT, PAUL, MCKENNA,Joseph, BLOOMFIELD,Graham,Charles, AHMED,MAHBUB, ASHALL-KELLY,ALEXANDER, GUERITZ,LOUISA, MCKENNA,JEFFREY, MUTTON,SIMON, PARMAR,RAKESH, SHEPHERD,JON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P1/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Antidiarreicos.
  • C07D487/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2650372_T3.pdf

 

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