Derivados de tetrahidroisoquinolina.
(08/07/2020) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o ciano; o R1, R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 insustituido o alcoxi C1-6 insustituido;
R4 representa-N=S(O)RaRb; o R4 representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-7, en donde cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, (halo)-alquilo C1-6 y alcoxi C1-6;
Ra y Rb representan independientemente alquilo C1-6, en…
Derivados de tetrahidroisoquinolina.
(01/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
En donde
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 o (alquilsulfonilo C1-6)amino, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes;
R2 es hidrógeno, ciano o halógeno; o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, (alquilsulfonilo C1-6)amino(alquilo C1-6), alquilamido C1-6, (alquilacilo C1-6)amino, (alquilacilo C1- 6)amino(alquilo C1-6) o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; o
R1 y R2 están enlazados entre sí para formar con el grupo aromático adyacente un heterociclo de fórmula…
Un nuevo método para la preparación de solifenacina y nuevo intermedio de la misma.
(07/08/2019). Solicitante/s: Megafine Pharma (P) Ltd. Inventor/es: MATHAD,VIJAYVITTHAL THIPPANNACHAR, NIPHADE,NAVNATH CHINTAMAN, MALI,ANIL CHATURLAL, JAGTAP,KUNAL MADHAV, PANDIT,BHUSHAN SUDHAKAR, KUMAR,P. RAGHVENDRA, LANDGE,SHASHIKANT BABURAO.
Un método para la preparación de carboxilato de (1S)-(3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-3,4-dihidro-1-fenil-2(1H)- isoquinolina (solifenacina), de la fórmula (I) y o sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
comprendiendo dicho método:
a. hacer reaccionar (R)-quinuclidin-3-ol de fórmula (II) y bis(aril)carbonato de la fórmula (IIIa), para formar carbonato de (3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-4-arilo de la fórmula (IVa):**Fórmula**
en donde Ar puede ser fenilo sustituido seleccionado de p-nitrofenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 4-cianofenilo, benzoato de etilo o ácido benzoico; y
b. tratar la mezcla de reacción que comprende carbonato de (3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-4-arilo de la fórmula (IVa) obtenida a partir de la etapa (a), con (1S)-1-fenil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina de fórmula (V), para obtener carboxilato de (1S)-(3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-3,4-dihidro-1-fenil-2(1H)-isoquinolina (solifenacina) de la fórmula (I).
PDF original: ES-2753979_T3.pdf
Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.
(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula**
en la que:
Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5;
Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3;
el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula**
el anillo B es trans-ciclohexileno;
W es O;
X1 es un enlace o -CH2-;
X6 es -O-;
X8 es un enlace, -(CH2)n-,…
Derivados de heterociclilo y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), halógeno o ciano;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
uno de R3, R4 y R5 representa carboxi-alquilo (C1-C3), carboxi-ciclopropilo o carboxi-alcoxi (C1-C3) y los otros dos representan independientemente entre sí hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;
R6 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;
R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6)-metoxi, cicloalquiloxi (C3-C6), metoxietoxi, di-[alquilo (C1-C2)]-amino, fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), halógeno o alquilsulfonilo (C1-C4);
o R6 y R7 juntos representan metilendioxi o etilendioxi;
R8 representa:
…
Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1;
m representa un número entero que es 0 o 1;
R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6;
R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula**
en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…
Antagonistas de receptores al frío de mentol.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo;
R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano;
B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo;
R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…
Derivados de arilalquilaminocarboxamida fluorados.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**
en la que:
W es un grupo A-[(CH2)m-O] en la que: m es 5 cero, 1, 2 o 3; A es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con entre uno y tres átomos de flúor; cicloalquilo (C3-C6); fenilo opcionalmente sustituido con un grupo elegido entre halo, metilo, metoxi, trifluorometilo, acetilamino y dimetilaminometilo; tienilo opcionalmente sustituido con un grupo cloro; furanilo; isoxazolilo, tiazolilo; piperidinilo; morfolinilo; piridinilo o pirimidinilo, estando el anillo de piridinilo y de pirimidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metoxi;
J es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C4); alcoxi (C1-C4); o un grupo halo;
…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Derivado de tetrahidroisoquinolina.
(07/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**
(Los símbolos de la fórmula representan lo siguiente:
R1: H, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo que pueden estar sustituidos, respectivamente, por sustituyente/s seleccionado/s de G1;
G1: halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6) y cicloalquilo;
R2: H, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo…
Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.
(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
donde los símbolos tienen los siguientes significados:
R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno,
alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0,
R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6,
Y1: un enlace sencillo, alquileno…
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Derivado de oxadiazol activo sobre 1-fosfato de esfingosina (S1P).
(04/09/2013) Un compuesto de ácido 3-[6-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oxi]fenil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-5-metil-3,4-dihidro-2(1H)-isoquinolinil]propanoico
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Derivados de tetrahidroisoquinolilsulfonamidas, su preparación y su utilización en terapéutica.
(11/06/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n puede tomar un valor de 1 a 6 ;
-(C)n- representa un grupo alquilideno C1-6; opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entreun átomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6 oalcoxi C1-3 ;
R1 representa
•* Un átomo de hidrógeno
• Un grupo alquilo C1-6
R2 representa
• Un átomo de hidrógeno,
• Un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre unátomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6,perhalogenoalquilo C1-2, halogenoalquilo 1-3 , alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6,…
Isoquinolin-amidas alfa,beta-insaturadas broncodilatadoras novedosas.
(22/08/2012) Compuesto según la fórmula I
en la que R1 se selecciona de H y metilo; R2 se selecciona de H y metilo;
R3 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; R4 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; 15 G se selecciona de G1 y G2; en G1 la estereoquímica del doble enlace de G1, al que se unen los sustituyentes R5 y R6, es tal que R5 y R6 se orientan en un modo cis, o en un modo trans, uno con relación al otro;
R5 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5;
R6 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5;
X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan, independientemente entre…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos, su preparación y su uso en medicamentos.
(27/06/2012) Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula**
en la que
B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**
Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo;
Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato;
R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo…
Moduladores de la adhesión celular.
(28/03/2012) Un compuesto aislado que tiene la estructura (I):
y derivados farmacéuticamente aceptables del mismo;
en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, una cadena lateral de aminoácido, -(CH2)mOH, -(CH2)marilo, -(CH2)mheteroarilo, en los que m es 0-6, -CH(R1A)(OR1B), -CH(R1A)(NHR1B), U-T-Q, o un resto alifático,alicíclico, heteroalifático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido con U-T-Q, en el que U está ausente, es -O-, -S(O)0-2-, -SO2N(R1A), -N(R1A)-, -N(R1A)C(≥O)-, -N(R1A)C(≥O)-O-, -N(R1A)C(≥O)-N(R1B)-, -N(R1A)-SO2-, -C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -C(≥O)-N(R1A)-, -O-C(≥O)-N(R1A)-, -C(≥N-R1E)-, -C(≥N-R1E)-O-, -C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -O-C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -N(R1A)C(≥N-R1E)-,…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE 11BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.
(04/11/2011) Los compuestos de fórmula (I) son derivados de perhidroquinolina y porhidroisoquinolina y son útiles como principios activos farmacéuticos para la profilaxis o tratamiento de enfermedades causadas por trastornos asociados con la enzima 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11beta-HSD1), tales como glaucoma, presión ocular elevada, trastornos metabólicos, obesidad, síndrome metabólico, dislipidemia, hipertensión, diabetes, aterosclerosis, síndrome de Cushing, psoriasis, artritis reumatoide, alteraciones de la cognición, enfermedad de Alzheimer o neurodegeneración
DERIVADOS DE FORMAMIDA UTILES COMO ADRENOCEPTORES.
(10/08/2010) Un compuesto de fórmula general ,
DERIVADOS DE FENIL-METANONA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA.
(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…
HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es un grupo de la fórmula CH2C?C-R9; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula CONR6R7, un grupo de la fórmula SO2R10, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula Si(R11)3; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R7 es alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R9 es hidrógeno, un grupo de la fórmula C(R14R14')OH, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula…
NAFTAMIDINA QUE INHIBE LA UROQUINASA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo lineal o ramificado de hasta 6 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con un sustituyente alcoxi, amino, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, tioalcoxi, tioariloxi, o tioheteroariloxi, en el que los sustituyentes arilo y heteroarilo se pueden opcionalmente sustituir adicionalmente con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxi, amino, halo, y cicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 4-AMINO-2,5- BISHETEROCICLILQUINAZLINAS.
(01/11/2006) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (A), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 representa H o alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 representa un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente sustituido el anillo con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y CF3; R4 es un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE QUINAZOLINAS.
(01/07/2006) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (A) o una sal o compuesto solvatado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 representa alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 representa H o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 representa un anillo heterocíclico de 5 ó 6 elementos que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, estando el anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y CF3; R4 es un anillo heterocíclico de 4, 5, 6, ó 7 elementos que contiene al menos un…
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.
El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.
REACCION DE PICTET-SPENGLER PARA LA SINTESIS DE TETRAHIDROISOQUINOLINAS Y COMPUESTOS HETEROCICLICOS RELACIONADOS.
(01/05/2005). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: WATSON, TIMOTHY, JAMES-NORMAN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO A ESCALA COMERCIAL PARA LA PRODUCCION DE TETRAHIDROISOQUINOLINAS Y DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS RELACIONADOS. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN CONDICIONES LIGERAMENTE ACIDAS, ARIL N SULFONILETILAMINAS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS ADECUADO, Y UN COMPUESTO SUSCEPTIBLE DE GENERAR FORMALDEHIDO IN SITU. DICHO PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA ADEMAS PORQUE EL FORMALDEHIDO SE GENERA POR REACCION DEL ACIDO DE LEWIS CON UN AGENTE GENERADOR DE FORMALDEHIDO, EN LUGAR DE ESTAR PRESENTE COMO REACTIVO INICIAL. EL PROCEDIMIENTO EVITA ADEMAS LA PRESENCIA DE AGUA INICIAL, QUE DESTRUYE EL ACIDO DE LEWIS ANTES DE QUE ESTE PUEDA ACTUAR SOBRE EL AGENTE GENERADOR DE FORMALDEHIDO.
COMPUESTOS AMIDAS PARA LA POTENCIACION DE ACTIVIDAD COLINERGICA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AOKI, SATOSHI, YAMADA, AKIRA.
Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 y R2 juntos forman pentenileno condensado con benceno sustituido opcionalmente con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo o halógeno y X es halógeno, o R1 y R2 juntos forman butenileno condensado con benceno y X es halógeno, y el anillo de indano formado al unirse R1, R2 y CH está sustituido en la posición 2 por fenilo sustituido por NHCO, y su sal.
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO ANTICONVULSIVOS.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable: **(fórmula)** en la que Q es un anillo monocíclico o arílico o heteroarílico bicíclico, R1 es hidrógeno, alquilo(C1-66) (opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi(C1, 4)), alquenilo(C1~6), alquinilo (C1-6), alquil(C1-66)-CO-, formilo, CF3CO-, o alquil(C1-6)-SO2-, R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CF3 CO-, trifluorometildiazirinilo , alquilo(C1~6), alquenilo(C1~6), alquinilo(C1~6), perfluoroalquilo(C1~6) , cicloalquilo(C3~6), cicloalquil(C3~6)-alquilo(C1-4) , alquil(C1~6)-O-, alquil(C1-66)-CO-, cicloalquil(C3-6)-O- , cicloalquil(C3~6)-CO- , cicloalquil(C3~6)-alquil (C1~4)-O-, )O; cicloalquil(C3-6)- alquil(C1-4)-CO-, fenilo, fenoxi, benciloxi,…
DERIVADOS DE TETRAHIDRO-ISOQUINOLINIL-6-IL AMIDA DEL ACIDO BIFENIL-2-CARBOXILICO , SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL Y/O SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B (APO B).
(16/09/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CH SUB,2}, CO, CS O SO SUB,2}; Y SE SELECCIONA DE; UN ENLACE DIRECTO, RADICALES HIDROCARBILENO ALIFATICOS QUE TIENEN HASTA 20 ATOMOS DE CARBONO, PUDIENDO ESTAR CADA RADICAL MONOSUSTITUIDO CON HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} CILOXI (C SUB,1} NH, Y O, CON LA CONDICION DE QUE SI X ES CH SUB,2}, Y ES UN ENLACE DIRECTO; Z SE SELECCIONA DE LOS SIGUIENTES GRUPOS: H, HALO, CIANO HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} TIO (C SUB,1} ENILCARBONILO, ALCOXICARBONILO (C SUB,1} UILAMINO (C SUB,1} ,10}), ARIL (C SUB,6} ,10}), CON LA CONDICION DE QUE Y NO ES O O NH, VINILO NO SUSTITUIDO, ARILO (C SUB,6} LOALQUILO (C SUB,7} SUB,8}, POLICICLOALQUENILO (C SUB,7} SUB,6} (C SUB,3} HETEROCICLILO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN RADICALES MONOCICLICOS…
DERIVADOS DE LA 2,4 - DIAMINOPIRIMIDINA.
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: STALDER, HENRI, GUERRY, PHILIPPE, WYSS, PIERRE-CHARLES.
LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R 1 SIGNIFICA ALCOXI INFERIOR, R SU P,2 SIGNIFICA BROMO, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI, R 3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARALQUILO O CIANO, R 4 Y R 5 SIGNIFICAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, DI(ALQUILO INFERIOR) - AMINO, CIANO O NITRO Y Q SIGNIFICA ETINILENO O VINILENO, SUS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES, EL USO DE TALES COMPUESTOS Y SUS SALES COMO SUBSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS; MEDICAMENTOS BASADOS EN DICHAS SUBSTANCIAS Y EN SU PRODUCCION; EL USO DE TALES SUBSTANCIAS COMO MEDICAMENTOS Y PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS ACTIVOS ANTIBACTERIANOS; ASI COMO LA FABRICACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES E INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION.
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO GLUTAMICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS PARA EL AUMENTO DE LA MEMORIA Y APRENDIZAJE.
(16/05/1999). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.
COMPUIESTOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II), EN LAS QUE R ES 1 O 2, R{SUB,2} Y R{SUB,3} SE ELIGEN INDEPENDIENTE ENTRE H, CH{SUB,3}, C{SUB,2}H{SUB,5} Y CHO, SIEMPRE QUE R{SUB,2} Y R{SUB,3} NO SON SIMULTANEAMENTE CHO, Y EN LAS QUE R{SUB,1} SE ELIGEN ENTRE: UN GRUPO ADAMANTILO DE AMINOALKILO, UN GRUPO AMINOALKILO MONOCICLICO, UN GRUPO AMINOSPIRO DICICLICO, UN GRUPO AMINO DICICLICO (ORTOFUNDIDO), UN GRUPO AMINO DICICLICO, Y UN GRUPO AZACICLOALKILO, UN GRUPO AZADICICLICO (ORTOFUNDIDO, UN GRUPO AZASPIRO DICICLICO, Y GRUPO AZADICICLICO, Y GRUPO AZACICLOALKILO, Y UN GRUPO AMINOLAKILO RAMIFICADO OINEAL.
