31 inventos, patentes y modelos de MAKOVEC, FRANCESCO

Inhibidores de COX-2 altamente selectivos y eficaces por vía oral de 1,5-diaril-2-alquil-pirroles 3-sustituidos.

(04/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: - el sustituyente en la posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en la posición 3 y 4 con grupos R' y R", seleccionados independientemente de: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo y trifluorometilo, siempre que en un compuesto de fórmula I, R' y R" no sean simultáneamente trifluorometilo; - el sustituyente R1 en la posición 2 del anillo de pirrol es metilo o etilo; - el sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrol es una cadena de dos átomos de carbono, en el que los grupos X, Y, Z tienen los siguientes significados: X se selecciona independientemente de hidrógeno e hidroxilo (-OH); Y es un grupo carbonilo (C≥O); Z…

Antagonistas de receptor de colecistocinina-1 (CCK1) en el tratamiento de trastornos gastrointestinales y relacionados.

(15/10/2013) Uso de un antagonista de receptor de colecistocinina-1 para preparar un medicamento para el tratamientoterapéutico de un trastorno gastrointestinal en un paciente que no responde completamente a la terapia de supresiónde ácido convencional, en el que dicho antagonista de receptor de colecistocinina-1 se administra en una cantidadeficaz para tratar dicho trastorno gastrointestinal, en el que el trastorno gastrointestinal es enfermedad por reflujogastroesofágico, en el que el antagonista de receptor de colecistocinina-1 es (ácido R-4-(3,4-diclorobenzoilamino)-5-(N-3-metoxipropil-pentilamino)-5-oxo-pentanoico), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el quedicho tratamiento terapéutico comprende administrar una primera cantidad…

Derivados de 6-1H-imidazo-quinazolina y de quinolinas, nuevos inhibidores de MAO y ligandos del receptor de imidazolina.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I), sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables y formulaciones farmacéuticas correspondientes, para su uso en el tratamiento farmacológico de la depresión incluyendo trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar tipo II, depresión maníaca, trastornos de ansiedad y trastorno de pánico: en la que: - X se selecciona independientemente del grupo -CH o un átomo de nitrógeno (-N); - W se selecciona independientemente de un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo…

Derivados de quinolinas y 6-1H-imidazo-quinazolina, agentes antiinflamatorios y analgésicos potentes nuevos.

(07/02/2013) Compuestos de fórmula (I): en la que: - X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno; - W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II: Grupo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los…

Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).

(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

Derivados de 2-aril- y 2-heteroaril-4H-1-benzopiran-4-ona-6-amidino para el tratamiento de artritis, cáncer y dolor relacionado.

(16/05/2012) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**en la cual: - X se selecciona independientemente entre un grupo (-CH-) o un átomo de nitrógeno (-N-); - Y se selecciona independientemente entre un átomo de hidrógeno (-H), un grupo hidroxi (-OH), un grupo alcoxi (-OR), en que R es una cadena alquilo lineal o ramificada de C1-C4, o un grupo -OCH2OCH3 o un grupo -O-CH2COOHo un grupo -O-CH2COONH2 o un grupo -O-CH2-COOR en que R es como se definió anteriormente; - R1 y R2 son independientemente sustituyentes en las posiciones orto, meta y para del anillo fenilo o sonindependientemente sustituyentes en las posiciones 2, 4, 5 y 6 del anillo de piridina; los sustituyentes R1 y R2 seseleccionan independientemente entre: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), una cadena alquilo lineal oramificada de C1-C4 (-R), trifluorometilo (-CF3), ciano…

DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRROL CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.

(15/12/2011) Compuestos que se pueden representar por la fórmula general (I) mostrada a continuación y en la que: - R1 es -CHO, - R2 es un grupo alquilo C3-C4 lineal o ramificado - R3 es hidrógeno - R4 es un grupo alquilo C3-C5 lineal o ramificado y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos tales como la sal de sodio o de potasio

DERIVADOS DE ADAMANTANO NOVEDOSOS CON ACTIVIDADES NEUROPROTECTORAS, ANTIDEPRESIVAS Y ANTIISQUÉMICAS, Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LOS MISMOS.

(07/12/2011) Compuestos de fórmula general (I) proporcionada a continuación: en la que: - n es 2; - R1 y R2 son ambos un grupo metilo; - R3 se elige independientemente de un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que contiene desde 1 hasta 3 átomos de carbono y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

COMBINACIÓN DE ANDOLAST / GLUCOCORTICOIDES.

(06/10/2011) El uso de (i) una cantidad terapéuticamente efectiva de sal di-sodio de Andolast y/o un solvato de la misma y (ii) una cantidad terapéuticamente efectiva de un glucocorticoide para preparar un medicamento para el tratamiento del asma, la COPD, o una enfermedad respiratoria, en un paciente con necesidad de tal tratamiento

UN MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE DEXLOXIGLUMIDA CRISTALINA.

(09/02/2011) Un método para la preparación de dexloxiglumida cristalina mediante cristalización del producto en bruto a partir de un disolvente, caracterizado porque se usa isopropil-éter como disolvente y porque la etapa de cristalización se realiza añadiendo una semilla de dexloxiglumida microcristalina que tiene un tamaño medio de partículas (D50) ≤q 20 μm (método de medición realizado mediante difracción de luz láser con el instrumento Malvern Master Sizer 2000) a una solución supersaturada de dexloxiglumida en bruto, en el que la semilla es añadida a dicha solución supersaturada de dexloxiglumida en bruto que es mantenida a una temperatura entre 35 y 40ºC, en una relación de una parte de material de semilla a 40-200 partes de producto en bruto, y en el que la dexloxiglumida…

USO DE NEBOGLAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA.

(02/06/2010) Uso de neboglamina o su racemato o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de esquizofrenia

DERIVADOS DE AMIDINA DE 2-HETEROARIL-QUINAZOLINAS Y QUINOLINAS; POTENTES ANALGESICOS Y AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(07/05/2010) Compuestos de fórmula (I):

UNA NUEVA FORMA CRISTALINA ESTABLE DE ANDOLAST.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61P11/00, A61K31/41, C07D257/04.

Sal de disodio de N-4-(1H-tetrazol-5-il)fenil-4-(1H-tetrazol-5-il)benzamida pentahidratada, forma A, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo expresado en cuanto a 2zeta, distancias d e intensidades relativas, cuando se usa radiación CuKalfa, de acuerdo con la tabla 1:.

DERIVADOS DE ANTRANILO QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTICOLECISTOQUININA (ANTI-CCK-1), UN PROCESO PARA SU PREPARACION, Y USO FARMACEUTICO DE ELLOS.

(07/09/2009) Compuestos que pueden ser representados mediante la fórmula general (I) indicada a continuación, y en la cual: n es un número entero que se sitúa entre 0 y 7; R1 se escoge independientemente de los grupos: en los que X1 se escoge independientemente entre S, O, NR2 y X2 es un grupo escogido independientemente de: H, alquilo lineal o ramificado de C1-C4, F, Cl, CF3, OCH3, OC2H5, CN; R 2 se escoge independientemente de H o CH 3; R3 se escoge independientemente de H, CH3, F, Cl, CF3, OCH3; R 4 se escoge independientemente de los grupos: H, -S-(CH 2) m-R 5, -SO 2-(CH 2) m-R 5 (n es diferente de 0) en donde m es un número entero que se sitúa entre 0 y 2, un grupo alquilo ramificado formado por 3 a 6 átomos de carbono, un cicloalquilo formado por 3 a 10 átomos de carbono, un cicloalcanilo formado por 4 a 6 átomos de carbono, el grupo 1- ó…

COMBINACION TERAPEUTICA DE ITRIGLUMIDA E INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES Y RELACIONADOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(05/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61K31/4439, A61P1/04, A61K45/06, A61K31/438.

El uso del antagonista de CCK-2/gastrina itriglumida o su racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un inhibidor de la bomba de protones ATPasa seleccionado del grupo que consiste en omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, para preparar un medicamento para tratar trastornos gastrointestinales.

USO DE NEBOGLAMINA EN EL TRATAMIENTO DE LA TOXICODEPENDENCIA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(28/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTAPHARM S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, A61P25/30, A61P25/32, A61P25/36.

Uso de la neboglamina, ácido (S)-4-amino-N-(4,4-dimetilciclohexil)glutámico (CR 2249) (número de registro CAS 163000-63-3), la mezcla racémica de la misma o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para preparar un medicamento para usar en el tratamiento de la toxicodependencia inducida por drogas.

DERIVADOS DE BENZAMIDINA NOVEDOSOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA E INMUNOSUPRESORA.

(16/02/2009) Compuestos de fórmula (I) general indicada a continuación: (Ver fórmula) y en la que: - A se selecciona independientemente del grupo carboxamida -NH-CO- y el grupo tiocarboxamida -NH-CS-, mediante los cuales el grupo "-A-NH-" forma el subresto -NH-CO-NH- o -NH-CS-NH-, - R1 se selecciona de un grupo alquilo que tiene desde 1 hasta 3 átomos de carbono y el grupo amino, no sustituido o sustituido con el grupo nitro o el grupo metilo, - R 2 se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene desde 1 hasta 4 átomos de carbono, el grupo metoxilo, etoxilo o propoxilo, un residuo de cicloalcano…

DERIVADOS DE DIAMIDAS DE ACIDO ANTRANILICO, SU PREPARACION Y USO FARMACEUTICO COMO AGENTES ANTI-GASTRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/435, A61P1/04, A61P1/00, A61K31/438, C07D221/20.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE PUEDEN SER REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) INDICADA ABAJO, EN LA CUAL EL CICLO AROMATICO DEL ACIDO ANTRANILICO PUEDE ESTAR MONO- O DISUSTITUIDO POR EL GRUPO R 1 SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGENO, METILO Y CLORO. EN DICHA FORMULA LOS SUSTITUYENTES EN EL CENTRO QUIRAL (MARCADO CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA (I)) TIENEN LA CONFIGURACION R (RECTUS).

DERIVADOS DE TIROSINA CON ACTIVIDAD ANTI-LEUCOTRIENOS.

(16/10/2007) Compuestos que pueden ser representados por la fórmula general (I) indicada a continuación: (I) y en la cual: - R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo halógeno como un grupo flúor, cloro o bromo, el grupo metoxi, el grupo ciano o el grupo trifluorometilo, y - R3 se selecciona, independientemente, entre un fenilo o un grupo 2- (ó 3- ó 4-)-piridilo, sin sustituir o mono- o di-sustituido con un grupo alquilo o alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, con un grupo halógeno como un grupo flúor o cloro, con el grupo trifluorometilo, con el grupo ciano, con el grupo nitro, con el grupo amino o con el grupo fenilo, un grupo 1- o 2-naftilo, un grupo 2- o 3-indolilo como tal o N-alquilado con un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, un grupo…

NUEVOS DERIVADOS QUINAZOLIN-4-A,OMP-2-(PIPERIDIN-1-ILO-4-SUSTITUIDOS) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D409/12, C07D403/12, C07D407/12, C07D239/95.

SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTI - HIPERTENSORA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES: UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI, ETOXI O METILO; UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO (2 - , 3 - O 4 - ILO) O UN GRUPO PIRIDILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO FURILO NO SUSTITUIDO (2 O 3 - ILO) O UN GRUPO FURILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO BENZOFURILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO INDOLILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO TIOFENILO (2 O 3 - ILO); UN GRUPO NAFTILO (1 - O 2 - ILO) Y SUS SALES OBTENIDAS A PARTIR DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA NOVEDOSA PARA INHALACION QUE CONTIENE CR 2039 (ANDOLAST).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2004). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K9/00, A61P11/06, A61K31/41.

UN NUEVO COMPUESTO FARMACEUTICO QUE INCLUYE COMO INGREDIENTE ACTIVO N - 4 - (1H - TETRAZOL - 5 - YL)FENIL - 4 - (1H - TETRAZOL - 5 - YL)SAL DISODICA BENZAMIDA (CR 2039 ANDOLAST) U OTRA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y UN AROMATIZANTE, Y OPCIONALMENTE INCLUYENDO UNA PORTADORA INERTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y/O UN EDULCORANTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, SIENDO DICHA COMPOSICION ACEPTABLE PARA ADMINISTRACION POR INHALACION ORAL.

DIAMIDAS ACIDAS AROMATICAS CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D401/06, C07D471/10, C07D221/20.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DIAMIDA ACIDOS AROMATICOS CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LOS QUE AR ES UN GRUPO FENILO O UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO PIRIDINO MONO O DISUSTITUIDO CON UN GRUPO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE ENTRE LOS RADICALES C SUB,1} C SUB,4}ALQUILO, C SUB,1} - C SUB,4}ALQUIOXILO, FENILO, CIANO, NITRO, AMINO, HIDROXILO, HALOGENOS, UN GRUPO NAFTILO O QUINOLINILO.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO GLUTAMICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS PARA EL AUMENTO DE LA MEMORIA Y APRENDIZAJE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1999). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61K31/535, A61K31/16, C07D217/06, C07C237/22, C07C237/06, C07D221/20, C07C237/24, C07D221/24.

COMPUIESTOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II), EN LAS QUE R ES 1 O 2, R{SUB,2} Y R{SUB,3} SE ELIGEN INDEPENDIENTE ENTRE H, CH{SUB,3}, C{SUB,2}H{SUB,5} Y CHO, SIEMPRE QUE R{SUB,2} Y R{SUB,3} NO SON SIMULTANEAMENTE CHO, Y EN LAS QUE R{SUB,1} SE ELIGEN ENTRE: UN GRUPO ADAMANTILO DE AMINOALKILO, UN GRUPO AMINOALKILO MONOCICLICO, UN GRUPO AMINOSPIRO DICICLICO, UN GRUPO AMINO DICICLICO (ORTOFUNDIDO), UN GRUPO AMINO DICICLICO, Y UN GRUPO AZACICLOALKILO, UN GRUPO AZADICICLICO (ORTOFUNDIDO, UN GRUPO AZASPIRO DICICLICO, Y GRUPO AZADICICLICO, Y GRUPO AZACICLOALKILO, Y UN GRUPO AMINOLAKILO RAMIFICADO OINEAL.

DERIVADOS DEL ACIDO POLIAMIDICO CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA, UN METODOPARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1999). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07K5/08, A61K31/165, C07D401/06, C07D209/10, C07D221/20.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS GLUTAMICO Y ASPARTICO DE FORMULA (I). LOS COMPUESTOS SON POTENTES ANTAGONISTAS RECEPTORES DE GASTRINA EN EL NIVEL PERIFERICO Y DE COLECISTOQUININA EN EL NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

DERIVADOS BASICOS DE ACIDO GLUTAMICO Y ACIDO ASPARTICO COMO ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA O COLECISTOQUININA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1998). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/40, C07D207/06, A61K31/165, A61K31/535, C07D295/08, C07C237/22.

LOS COMPONENTES DE LA FORMULA GENERAL (I), EN EL QUE R ES 1 O 2, R1 ES SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE: GRUPOS FENIL INSUSTITUIDOS, MONOITUIDOS, MONO POS HETEROCICLICOS, MONOCICLICOS O DICICLICOS; R2 ES SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE; GRUPOS ESPIRO HETEROCICLICOS, GRUPOS AMINOALQUILADAMANTILO , GRUPOS ALQUILAMINO, GRUPOS C4-C10 CICLOALQUILAMINO, Y GRUPOS AMINO DICICLICOS (CONDENSADO); R3 ES H, CH3 O C2H5; A ES UN ENLACE O UN GRUPO ALQUILENO RAMIFICADO O LINEAL QUE COMPRENDE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; W ES UN GRUPO AMINO TERCIARIO O UN GRUPO HETEROCICLICO.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO D,L-GLUTAMICO Y ACIDO D,L-ASPARTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: C07C237/36, C07C237/42, C07C237/22.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO D,L-GLUTAMICO Y UN ACIDO D,L-ASPARTICO, QUE TIENE LA FORMULA (I), EN DONDE N ES 1 O 2, R1 ES UN FENILO MONO- O DISUSTITUIDO POR HALOGENO O METILO EN LAS POSICIONES 3 Y 4, R2 ES UN ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON 4 A 7 CARBONOS, Y R3 ES UN ALCOXIALQUILO O HIDROXIALQUILO CON 3 A 6 CARBONOS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ANHIDRIDO INTERNO DE FORMULA (II), EN DONDE N Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO ANTES INDICADO, CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMUL*FIG* L SIGNIFICADO ANTES INDICADO, RECUPERANDO LOS COMPUESTOS (I) DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN PARA ENFERMEDADES DEL TRACTO DIGESTIVO, DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y ANOREXIA, ADEMAS DE TODAS LAS AFECCIONES (POR EJEMPLO TUMORES) EN DONDE ESTEN IMPLICADOS POLIPEPTIDOS EXOGENICOS O ENDOGENICOS BIO-ACTIVOS.

SISTEMA DE SUMINISTRO TRANSDERMICO DE ESTRADIOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1995). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/565, A61K9/70.

EL INVENTO ESTA REPRESENTADO POR UNA PIEZA MEDICADA TRANSDERMAL PARA LA LIBERACION EXTENDIDA DEL ESTRADIOL-17B A LA PIEL. LA PIEZA TRANSDERMAL ESTA FORMADA POR UNA CUBIERTA EXTERIOR QUE CUBRE UNA MATRIZ QUE CONTIENE DE 1% AL 5% (W/W) DE ESTRADIOL-17B, Y UNA ENVUELTA PROTECTORA QUE SE QUITA ANTES DE USAR. LA MATRIZ ESTA FORMADA DE COPOLIMEROS ACRILICOS ADHESIVOS SENSIBLES DE PRESION, EN EL QUE LOS INGREDIENTES ACTIVOS SON DISPERSADOS O DISUELTOS. LOS COPOLIMEROS ACRILICOS SON OBTENIDOS POR LA POLIMERIZACION RADICAL DEL ACRILATO ETILEXIL-2, ACRILATO METIL, ACIDO ACRILICO, ACETATO VINIL, ACRILATO HIDROXIETIL O UNA MEZCLA DE ELLO. OPCIONALMENTE DEBEN SER AÑADIDAS CANTIDADES MENORES DE 0,5% (W/W) DE OTRAS SUSTANCIAS.

DERIVADOS DE LOS ACIDOS GLUTAMICO Y ASPARTICO CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA Y UN METODO PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1995). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C237/22.

DERIVADOS DE ACIDO ASPARTICO Y GLUTAMICO CON LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES 1, O 2, R SUB 1 ES UN GRUPO FENILO MONO O DISUSTITUIDO CON CLORO, METILO O GRUPOS NITRO DE TAL FORMA QUE EL HIDROGENO O LOS GRUPOS NITRO PUEDEN ESTAR PRESENTES EN LAS POSICIONES (2 Y 6) DEL GRUPO FENILO Y EL HIDROGENO, CLORO O EL GRUPO METILO PUEDEN ESTAR PRESENTES EN LAS POSICIONES (3 Y 5), Y EN LA QUE R SUB 2 ES UNA CADENA ALQUILO LINEAL O RAMIFICADA O UN GRUPO CICLO-ALQUILO CONTENIENDO DE 5 A 9 ATOMOS DE CARBONO , SIENDO DL O D LA ESTEREOQUIMICA Y EL CENTRO QUIRAL MARCADOS CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, UTILES PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE CONDICIONES INDUCIDAS POR HIPERGASTRINEMIA. DE HECHO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION EXHIBEN UNAS PODEROSAS ACTIVIDADES ANTIGASTRINA (" PEQUEÑA GASTRINA" O G-A) Y ANTIPENTAGASTRINA.

DERIVADOS AMIDICOS DE LOS ACIDOS GLUTAMICO, ASPARTICO Y 2-AMINO ADIPICO CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1995). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/195, C07D491/10, C07D217/06, C07C237/22, C07D221/20.

DERIVADOS AMIDICOS BICICLICOS Y POLICICLICOS DE ACIDOS GLUMATICO, ASPARTICO Y 2-AMINO ADIPICO QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTAGONISTICAS A LA GASTRINA, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES ENTRE 1 Y 3 Y R1 SE SELECCIONA DE GRUPOS DE FENILO MONODISUSTITUIDOS, Y EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES SE SELECCIONAN DE CLORO, GRUPOS ALQUILO C1-C4 LINEALES Y RAMIFICADOS, Y GRUPOS CIANO, NITRO, METOXI Y TRIFLUOROMETILO, Y EL GRUPO 2(BETA)NAFTILO, Y GRUPOS HETEROCICLICOS, MONOCICLICOS O BICICLICOS QUE CONTIENEN UN HETEROATOMO COMO NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y SELECCIONADOS DE FURILO, TIOFENILO, PIRROLILO, PIRIDINILO Y PIRIDINIL-N-OXIDO NO SUSTITUIDO O MONO METILO Y CLORO, INDOLILO, TIONAFTILO, BENZOFURANILO, QUINOLINILO O ISOQUINOLINILO, Y EN LA CUAL R2 ES SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO ESPIRO HETEROCICLICO, UN GRUPO AMINO ESPIRO BICICLICO, UN GRUPO AMINO BICICLICO (CONDENSADO) Y UN GRUPO AMINO ALQUILO ADAMANTILO.

DERIVADOS DE N-FENILBENZAMIDA CON ACTIVIDAD ANTI-ULCERA Y ANTI-ALERGIA Y UN METODO PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1994). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Clasificación: A61K31/185, A61K31/41, C07C233/81, A61K31/275, C07D257/04, C07C255/57, C07C235/56.

DERIVADOS DE N-FENILBENZAMIDA QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R SUB 1 ES UN GRUPO CIANO, NITRO, HALOGENO, HIDROXI, METIL ALKIL C SUB 1-C SUB 4, METOXI O TETRAZOL-5-YL, R SUB 2 ES UN GRUPO HIDROGENO, HIDROXI, O METOXY, R SUB 3 ES UN GRUPO TETRAZOL-5-YL O HIDROGENO, R SUB 4 Y R SUB 5 SON HIDROGENOS SI R SUB 3 ES TETRAZOLIL, PERO SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE LOS GRUPOS DE CARBOXY, METOXICARBONIL, ETOXICARBONIL Y CARBAMOIL SI R SUB 3 ES HIDROGENO, Y R SUB 6 ES HIDROGENO O METIL. LOS DERIVADOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIULCERA Y ANTIALERGICA.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO (R) 5-PENTILAMINO-5-OXOPENTANOICO.

(16/04/1989) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO (R)-5-PENTILAMINO-5-OXOPENTANOICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 SE ELIGE DEL GRUPO DE 2-NAFTILO, 3,4-CICLOROBENZOILO Y 3,4-DIMETIL-BENZOILO Y R ES UN GRUPO DE POENTILO O UN GRUPO DE ALCOXIALQUILO CON 4 ATOMOS DE CARBONO Y EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SOBRE EL GRUPO QUIRAL CENTRAL (MARCADO CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA (I), TIENE LA CONFORMACION R (RECTUS).R2 SE ELIGE DE PREFERENCIA DEL GRUPO CONSTITUIDO POR LOS GRUPOS DE PONTILO, 2-ETOXIETILO Y 3-METOXIPROPILO.EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR CON EL METODO ANHIDRIDO MIXTO, EL ESTER GAMMA-BENCILICO DE ACIDO N-CARBOBENZOXI-D-FLUTAMICO CON UNA AMINA DE FORMULAA TEMPERATURA DE -15GC A 5GC EN UN DISOLVENTE INERTE, OBTENIENDO COMPUESTOS DE FORMULA (III). ESTOS COMPUESTOS SE DESBENCILAN…

 

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