DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO ANTICONVULSIVOS.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable:

**(fórmula)** en la que Q es un anillo monocíclico o arílico o heteroarílico bicíclico, R1 es hidrógeno, alquilo(C1-66) (opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi(C1, 4)), alquenilo(C1~6), alquinilo (C1-6), alquil(C1-66)-CO-, formilo, CF3CO-, o alquil(C1-6)-SO2-, R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CF3 CO-, trifluorometildiazirinilo , alquilo(C1~6), alquenilo(C1~6), alquinilo(C1~6), perfluoroalquilo(C1~6) , cicloalquilo(C3~6), cicloalquil(C3~6)-alquilo(C1-4) , alquil(C1~6)-O-, alquil(C1-66)-CO-, cicloalquil(C3-6)-O- , cicloalquil(C3~6)-CO- , cicloalquil(C3~6)-alquil (C1~4)-O-, )O; cicloalquil(C3-6)- alquil(C1-4)-CO-, fenilo, fenoxi, benciloxi, benzoílo, fenil-alquilo(C1-4), alquilo (C1~6)-S-, alquil(C1-6)-SO2-, (alquil C114)2 NSO2- o (alquil C1-4)NHSO2-, (alquil C1~4)2 NCO-, (alquil C1, 4) NHCO-, CONH2, CF3SO2, alquenilo (C1~6), alquinilo(C1~6) o hidroxialquilo(C1~6); -NR3R4, en el que R3 es hidrógeno o alquilo(C1-4), y R4 es hidrógeno, alquilo(C1-4), formilo, -CO2-alquilo(C1, 4) o -CO-alquilo(C1-4); o dos grupos R2 juntos forman un anillo carbocíclico que es saturado o insaturado o está sustituido por -OH u u ==O; y R1 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, hidroxietilo, formilo, acetilo, trifluoroacetilo o metanosulfonilo, R2 es hidrógeno o uno o más de metilo, etilo, n-butilo, iso-propilo, t-butilo, fenilo, metoxi, etoxi, iso-propoxi, n-butoxi, ciclopropilmetoxi, fenoxi, benciloxi, amino, acetilamino, nitro, azido, ciano, bromo, cloro, fluoro, yodo, acetilo, propionilo, pivaloílo, iso-butiroílo, benzoílo, yodobenzoílo, trifluorometilo, perfluoroetilo, trifluorometoxi, trifluoroacetilo, trifluorometildiazirinilo , metanosulfonilo, n-propilsulfonilo, iso-propilsulfonilo, dimetilsulfamoílo, CF3SO2; o dos grupos R2 forman un anillo benceno, ciclopentano o ciclopentanona; X es metilo, etilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, feniletenilo. X es halógeno, alcoxi(C1~6), alquilo(C1~6), alquenilo(C2~6) opcionalmente sustituido por fenilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9E.

Inventor/es: COULTON, STEVEN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., PORTER, RODERICK, ALAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 16 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 25 de Febrero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07D217/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
C07D217/04 C07D 217/00 […] › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D217/06 C07D 217/00 […] › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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