(06/03/2019) Un complejo antibacteriano que comprende una secuencia de ácido nucleico y al menos un resto de administración, en donde: a) la secuencia de ácido nucleico comprende la secuencia de un sitio de unión celular nativo para un factor de transcripción bacteriano; y b) el resto de administración está representado por la Fórmula (V):**Fórmula** en donde: r es un número entero de 2 a 24; R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y se selecciona cada uno entre hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor: alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; nitro; amino; mono- y di-alquilamino C1-4; halógeno, fenil-alquilo C1-2 en donde el resto fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes metoxi, metilo o halógeno;…

(27/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z es CR4 o N; R1 es H o alquilo C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, y -COOH o R1 y R2 se toman junto con el carbono al que se unen formando un anillo seleccionado de un anillo cicloalquilo C3-C6 y un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo; R3 se selecciona de H, -COOH, y -L1-W-(CH2)0-2-X-R5; R4 es H o halo; cada L1 es independientemente un alquileno C1-4 de cadena lineal o ramificada; W es un enlace, O, NH o S; X es fenilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene…

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que n representa 0, 1, 2 o 3; R1a representa H o alquilo (C1-C3); R2a y R2b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3); R3a y R3b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3); R4 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR4aR4b, en el que R4a y R4b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3); R5 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR5aR5b, en el que R5a y R5b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3); o R2a y R2b junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo cicloalquilo de 3 a 6 miembros; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los porta forman un anillo heterocicloalquilo de 4…

(25/02/2019) Un compuesto de minociclina que tiene la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: R4', R4", R7' y R7" son cada uno alquilo C1-C5; R9 es metilo, etilo, i-propilo, n-propilo, alquilo sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilalquilo, arilalquinilo, tionitroso, alquilamino no sustituido o sustituido o -(CH2)1- 3NR9cC(≥Z')ZR9a, en el que dicho alquilo sustituido está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, alquilaminocarbonilo, arilalquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquenilcarbonilo, sililo, aminocarbonilo,…

(20/02/2019) Un híbrido de oxazolidinona-quinolona para su uso en el tratamiento de una infección bacteriana, comprendiendo dicho tratamiento la administración del híbrido de oxazolidinona-quinolona a una velocidad de infusión de 0,4 a 3 mg/(kg de peso corporal x h), siendo el híbrido de oxazolidinona-quinolona un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, pudiendo estar todos dichos grupos sustituidos; X es CR7 o N; Y es CR6 o N ; n es 1, 2 o 3; m es 1, 2 o 3; R1 es H, F, Cl,…

(19/02/2019) Un procedimiento para preparar un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado con una proteína transportadora a través de un espaciador de (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC), que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un sacárido con 1,1'-carbonil-di- (1,2,4-triazol) (CDT) o 1,1'-carbonildiimidazol (CDI), en un disolvente orgánico para producir un sacárido activado; b) hacer reaccionar el sacárido activado con cistamina o cisteamina o una sal del mismo, para producir un sacárido tiolado; c) hacer reaccionar el sacárido tiolado con un agente reductor para producir un sacárido tiolado activado que comprende uno o más restos de sulfhidrilo libres; …

(13/02/2019) Un compuesto representado por la fórmula química 1 que sigue, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Fórmula química 1**Fórmula** en donde, R1 es hidrógeno; o halógeno, R2 es hidrógeno; halógeno; ciano o haloalquilo C1-4, R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-4 o haloalquilsulfonilo C1-4, X es carbono; o nitrógeno, en donde cuando X es carbono, entonces dicho X es no sustituido o sustituido con halógeno, R4 es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-4; o está conectado a R7 para formar**Fórmula** R5 es hidrógeno; halógeno; o haloalquilfenilamino C1-4, R6 es hidrógeno; halógeno; piridinilo; o fenilo no sustituido o sustituido…

(23/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde **(Ver fórmula)** A representa el enlace representa un enlace simple o un enlace doble, X representa carbono o nitrógeno, y cuando X representa nitrógeno entonces el enlace **(Ver fórmula)** representa un enlace simple; Z1 representa CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo; R4 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alquil C1-6oxi; alquilC1-4oxicarbonilo; aminocarbonilo; mono o di(alquil C1-4)-aminocarbonilo; arilo; ariloxi;…

(29/11/2018) Una proteína híbrida que comprende dos proteínas toxinas seleccionadas del grupo que consiste en proteína toxina Shiga (Stx), proteína toxina del cólera (CT) y proteína toxina lábil al calor de Escherichia coli (LT), en donde dichas proteínas toxinas se unen en tándem a través de un péptido que tiene las siguientes características (A), (B), (C), (D), (E), y (F), y el péptido se añade al extremo carboxi de la proteína híbrida: (A) un número de aminoácidos es de 12 a 30, más preferiblemente de 12 a 22; (B) un contenido en prolina es del 20 al 35%, más preferiblemente del 20 al 27%; y (C) la prolina se distribuye cada dos o tres aminoácidos; (D) el contenido total de alanina, metionina y ácido glutámico en los aminoácidos diferentes…

(28/11/2018) Un método de purificación de daptomicina, comprendiendo el método: fermentar Streptomyces roseosporus para obtener un cultivo de fermentación que contiene daptomicina; clarificar el cultivo de fermentación por centrifugación, microfiltración o extracción; enriquecer la daptomicina por cromatografía de intercambio aniónico después de clarificar el cultivo de fermentación; someter la daptomicina a ultrafiltración por exclusión de tamaño después de cromatografía de intercambio aniónico; cristalizar la daptomicina; en donde dicha cristalización comprende las etapas de: (a) mezclar daptomicina con una sal que comprende un catión monovalente o divalente, un agente de tamponamiento de pH opcional y un alcohol polihídrico o de bajo peso molecular, en donde dicho alcohol…

(27/11/2018) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho método la administración de dicho compuesto en combinación con (bien simultáneamente, por separado o secuencialmente) de un antibiótico de ß-lactama, en el que dicho compuesto es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: A representa un resto quelante hidrófilo que es selectivo para los iones Zn2+ que procede de picoilamina y comprende dos o más unidades de 2-piridil-metilo; y en el que y: a) L es un enlace o un enlazador; y B es un vector que está seleccionado…

(27/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es un enlazador alquileno C2-4 o alquenileno C2-4; R1 se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo C1-9, -alquenilo C2-9, -alquinilo C2-9, -NR9R10 , -alquil C1-9R11, -alquenil C2-9R11, -alquinil C2-9R11, -carbociclil-R11, -CH(OH)alquil C1-9R9, -CH(OH)alquenil C2-9R9, -CH(OH)alquinil C2-9R9, -CH(OH)carbociclil-R9, -C(≥O)R9, -C(≥O)alquil C1-9R9, -C(≥O)alquenil C2-9R9, -C(≥O)alquinil C2-9R9, - C(≥O)carbociclil C2-9-R9, -C(≥O)NR9R10, -N(R9)C(≥O)R9, -N(R9)C(≥O)NR9R10, -N(R9)C(≥O)OR9, - N(R9)C(≥O)C(≥NR10)R9, -N(R9)C(≥O)C(≥CR9R10)R9, -N(R9)C(≥O)alquil C1-4N(R9)C(≥O)R9, -N(R9)C(≥NR10)R9, - C(≥NR10)NR9R10, -N≥C(R9)NR9R10, -N(R9)SO2R9, -N(R9)SO2NR9R10, -N≥CHR915 , arilo,…

(29/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** una sal, solvato, isótopo, polimórfo o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A es un radical seleccionado de A1, A2, A3 y A4; **Fórmula** A1 es **Fórmula** A2 es **Fórmula** A3 es **Fórmula** A4 es **Fórmula** R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-4alquilo, haloC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo y C1-4alcoxiC1-4alquilo; R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -OH, halógeno, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, -NR12R13, -N(R12)COR13, -N(R12)SO2R13, haloC1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-6alquilo, -COOR12, -CN, -CONR12R13, -SO2-C1-4alquilo,…

(25/10/2018) Un compueto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo y C1-4 haloalquilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de C1-4 alquilo y C1-4haloalquilo, R4 es H o C1-4 alquilo; X se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, y CN; L se selecciona de -C≡C-, -CR5≥CR6-, -O-, -S-, y un enlace directo entre A y el anillo que contiene Z; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halo, C1-4 alquilo, y C1-4 haloalquilo; y A es halo, CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, heteroarilo…

(24/10/2018) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula** donde: X es un grupo etilo o butilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno, ácido carboxílico, éster alquílico de carboxilato, nitro, ciano, tiazol o NR2R3, donde cada grupo alquiltio, ariltio y aralquiltio está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo, halógeno, amino, hidroxi o alcoxi; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno,…

(23/10/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es H o halógeno; R2 es el grupo M; R3 es H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula** en las que A representa un enlace o C≡C; R1A es H o halógeno; R2A es H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A es H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, dialquilamino (C1-C3), 1- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((dimetilglicil)oxi)metil-cicloprop-1-ilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, morfolin-4-il- alquilo (C1-C2) o morfolin-4-ilalcoxi (C2-C3); y R1B es hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), [dialquilamino (C1-C3)]-alquilo (C1-C3), 1,2-dihidroxiprop-3- ilo, 1-amino-cicloprop-1-ilo, 1-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)cicloprop-1-ilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo,…