Procedimientos y composiciones de glucoconjugación.

Un procedimiento para preparar un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado con una proteína transportadora a través de un espaciador de (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC),

que comprende las etapas de:

a) hacer reaccionar un sacárido con 1,1'-carbonil-di- (1,2,4-triazol) (CDT) o 1,1'-carbonildiimidazol (CDI), en un disolvente orgánico para producir un sacárido activado;

b) hacer reaccionar el sacárido activado con cistamina o cisteamina o una sal del mismo, para producir un sacárido tiolado;

c) hacer reaccionar el sacárido tiolado con un agente reductor para producir un sacárido tiolado activado que comprende uno o más restos de sulfhidrilo libres;

d) hacer reaccionar el sacárido tiolado activado con una proteína transportadora activada que comprende uno o más grupos α-haloacetamida, para producir un conjugado de proteína transportadora-sacárido tiolado; y

e) hacer reaccionar el conjugado de proteína de sacárido tiolado con (i) un primer reactivo de protección capaz de captar grupos α-haloacetamida no conjugados de la proteína transportadora activada; y/o (ii) un segundo reactivo de protección capaz de proteger restos de sulfhidrilo libres no conjugados; por lo que se produce un glucoconjugado eTEC unido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/056597.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, JIN-HWAN, GU,JIANXIN, PRASAD,A. Krishna, YANG,YU-YING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/64
  • A61P31/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.

PDF original: ES-2700824_T3.pdf

 

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