CIP-2021 : A61P 29/00 : Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central,
p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 29/02 · sin efecto antiinflamatorio.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
N-(4-hidroxi-4-metil-ciclohexil)-4-fenil-bencenosulfonamidas y N-(4-hidroxi-4-metil-ciclohexil)-4-(2-piridil)bencenosulfonamidas y su uso terapéutico.
(04/05/2016). Solicitante/s: Pimco 2664 Limited. Inventor/es: SMITH,STEPHEN,ALLAN, GREIG,IAIN ROBERT, PATEL,LISA, WILLIAMS,SAMUEL CAMERON.
Compuesto seleccionado entre los compuestos de las siguientes fórmulas, o una sal, un hidrato o un solvato de los mismos farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2641758_T3.pdf
Derivados de 5-(bifenil-4-il)-3-fenil-1,2,4-oxadiazolilo como ligandos en los receptores de esfingosina 1-fosfato (S1P).
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, QUATTROPANI, ANNA, DORBAIS,JEROME, GONZALEZ,JEROME, BAKER-GLENN,CHARLES, KNIGHT,CHRIS.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde el grupo O**Fórmula**
indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
Ra Hal, CH3, CHF2, CF3, CH2CH3,
Rb indica Hal, un alquilo lineal o ramificado con de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, -OCH3, -OCH2CH3,
G1, G2 independientemente entre sí indican H, Hal, A,
A indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OCH3, OH,
y solvatos, tautómeros, sales, enantiómeros y diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2586145_T3.pdf
Composiciones y métodos de anticuerpos monoclonales y policlonales específicos para subpoblaciones de linfocitos T.
(04/05/2016). Solicitante/s: BETH ISRAEL DEACONESS MEDICAL CENTER. Inventor/es: EXLEY, MARK, A., WILSON,SAMUEL B, BALK,STEVEN P.
Un fragmento de anticuerpo o derivado de anticuerpo purificado, en donde dicho fragmento de anticuerpo o derivado de anticuerpo
- reconoce y se une al bucle CDR3 de la cadena α de un receptor de antígeno de células T (TCR) invariante en una célula NK T invariante,
- (i) se une (ii) inhibe la expansión o activación de al menos una sub-población de células T seleccionada del grupo de: células NK T, células T CD1d-reactivas y células T JαQ+, y
- no reconoce ni se une sustancialmente a otras moléculas,
en donde dicho fragmento de anticuerpo es un anticuerpo monovalente o una molécula Fab, y en donde dicho derivado de anticuerpo es un anticuerpo conjugado a una toxina o radiomarcador.
PDF original: ES-2586206_T3.pdf
Composición farmacéutica para administración oral con elución y/o absorbencia mejoradas.
(27/04/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUEFUJI,TAKASHI.
Una composición farmacéutica para administración oral que comprende:
4-((1-metilpirrol-2-il)-carbonil)-N-(4-(4-morfolin-1-il-carbonilpiperidin-1-il)-fenil)-1-piperazincarboxamida, una sal de la misma o un solvato de la misma, como un principio farmacéutico activo; y
al menos un aditivo ácido seleccionado del grupo que consiste en ácido adípico, ácido succínico, ácido fumárico, ácido L-aspártico y ácido L-glutámico.
PDF original: ES-2622585_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(27/04/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (A):**Fórmula**
en la que:
A se selecciona independientemente entre N ó CR5;
R1 es H, L2-(alquilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquilo sustituido o no sustituido), L2-(alquenilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquenilo sustituido o no sustituido), L2-(heterociclo sustituido o no sustituido), L2-(heteroarilo sustituido o no sustituido) o L2-(arilo sustituido o no sustituido), en donde L2 es un enlace, O, S, -S(≥O), -S(≥O)2, C(≥O), -(alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido) o -(alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido);
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, alquilo inferior y alquilo inferior sustituido;
R4 es L3-X-L4-G, en donde,
L3 es opcional, y cuando está presente…
Derivados bicíclicos de cicloalquildiamina de heteroarilo como inhibidores de las tirosina quinasas de bazo (SYK).
(27/04/2016). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: THOMA, GEBHARD, VAN EIS,MAURICE, BUEHLMAYER,PETER, SMITH,ALEXANDER BAXTER.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X1 es CR1;
X2 es CH;
Y es CH2 u O;
A es un heteroarilo bicíclico que tiene de 8 a 10 átomos en el anillo, en el que 1 - 3 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en el que dicho heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido en un átomo de carbono con un R2 o en un átomo de nitrógeno con un R3;
R1 es H, Hal o alquilo C1-4;
R2 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, CN o Hal; y
R3 es H o alquilo.
PDF original: ES-2576692_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas exentas de citrato que comprenden anakinra.
(27/04/2016). Solicitante/s: Swedish Orphan Biovitrum AB (publ). Inventor/es: FLORIN-ROBERTSSON, EBBA, FRANSSON, JONAS.
Una formulación farmacéutica adecuada para inyección, en donde formulación está exenta de citrato, que comprende
(a) 100 - 200 mg/ml de anakinra;
(b) EDTA 0,05 - 1 mM;
(c) 0,01 a 1% de polisorbato 80;
(d) NaCl 120 - 180 mM;
(e) fosfato de sodio 1 - 50 mM, pH 6 - 7; y
(f) 5 - 50 mg/ml de manitol.
PDF original: ES-2582928_T3.pdf
Flagelinas Roseburia y modulación inmune.
(27/04/2016). Solicitante/s: 4D Pharma Research Limited. Inventor/es: Kelly,Denise, MULDER,IMKE, PATTERSON,ANGELA, MONNAIS,EDOUARD.
Flagelina de Roseburia, y/o una secuencia de polinucleótidos que codifica dicha flagelina de Roseburia, y/o un vector que comprende dicha secuencia de polinucleótidos, y/o una célula huésped, que incluye bacterias, que comprende dicho vector, y/o una célula huésped, incluyendo bacterias, que comprende dicha secuencia de polinucleótidos, para uso en el tratamiento y/o prevención de un trastorno inflamatorio y/o un trastorno autoinmune en un sujeto.
PDF original: ES-2660823_T3.pdf
Derivado de dibencilamina ópticamente activo y procedimiento de fabricación para el mismo.
(27/04/2016). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: OHGIYA, TADAAKI, SHIBUYA, KIMIYUKI, YAMAZAKI, KOICHI, MURAKAMI, TAKESHI, MIYOSAWA,Katsutoshi, KUSAKABE TAICHI.
Ácido
(S)-trans-{4-[({2-[({1-[3,5-bis(trifluorometil)-fenil]etil}{5-[2-(metilsulfonil)etoxi]pirimidin-2-il}amino)metil]-4-(trifluoro metil)fenil}(etil)amino)metil]ciclohexil}acético sustancialmente ópticamente puro, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, que tiene una pureza óptica de un 90 % de ee o mayor.
PDF original: ES-2581557_T3.pdf
Compuestos de ésteres boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde:
A es 0;
P es Rc-C(O)-; Rc es RD; RD es 2-pirazinilo;
Ra es isobutilo;
Ra1 es -CH2-RB y RB es fenilo;
cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido;
cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido;
o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono…
Derivados de oligosacáridos sulfatados novedosos.
(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula general:**Fórmula**
donde:
X e Y son cada uno una unidad monosacárida donde cada grupo hidroxilo no comprendido en un enlace glucosídico es sustituido independientemente por un grupo SO3M o H, donde M es cualquier catión farmacéuticamente aceptable;
X e Y son cualquiera de D- o L-hexosa o pentosa;
Y es una forma abierta de anillo o cíclica;
Z es O, S, un estado de oxidación mayor de S, o un enlace, y está enlazado al carbono anomérico cuando Y es un monosacárido reductor;
R1 es un conector seleccionado del grupo que incluye alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroalquileno, heteroarileno, acileno, aroileno, alquilenamido, alquilentioamido, triazolileno, un conector de oximetil[1,2,3]-triazol-1-ilo o es un…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Derivados de tienopiridona como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).
(27/04/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: CRAVO, DANIEL, LEPIFRE, FRANCK, CHARON,CHRISTINE, HALLAKOU-BOZEC,Sophie.
Un compuesto de la formula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 denota Hal,
R2, R3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan Ar o Het,
Ar denota fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH)NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het,
Het denota un heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que pueden ser mono- di- o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2,
A denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, o denota cicloalquilo que tiene de 3-7 átomos de C,
Hal denota F, Cl, Br o I,
y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2584278_T3.pdf
Derivados de pirazolopiridina como bloqueadores de TTX-S.
(20/04/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es arilo;
-B-C- es -NH-(C≥O)- o -(C≥O)-NH-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-arilo donde el arilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -Salquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Complejo macromolecular proveniente de Bifidobacterium longum y utilización de dicho complejo para prevenir y tratar los reumatismos inflamatorios.
(20/04/2016). Solicitante/s: Bifinove. Inventor/es: BLAREAU, JEAN-PIERRE, ROMOND, CHARLES, HUGUET, FREDERIC, COLAVIZZA,MICHEL.
Complejo macromolecular bacteriano producido por bacterias que pertenecen a la cepa Bifidobacterium longum, depositada según el tratado de Budapest con el número CNCM I-39 94, el 23 de mayo de 2008 en la Collection Nationale de Cultures de Microorganismes (CNCM), constituido por cadenas que asocian una lipoproteína y un oligosacárido caracterizado por que:
- la lipoproteína presenta una masa molecular de 30 kDa a 60 kDa;
- el oligosacárido presenta una masa molecular inferior a 15 kDa;
- la parte lipoproteica que está constituida por el conjunto de las lipoproteínas de cada una de las cadenas representa del 75 al 99 % en peso de la masa total del complejo y la parte oligosacarídica que está constituida por el conjunto de los oligosacáridos asociado a cada una de las cadenas representa del 1 al 25 % de la masa total del complejo.
PDF original: ES-2581836_T3.pdf
Nuevos macrólidos y su uso.
(20/04/2016) Un compuesto macrólido de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es un resto -X-Q;
X es -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-NH- o -CH2-CH2-CH2-O- ligado al resto Q vía el grupo NH o átomo de O, respectivamente;
Q es un resto -V-A1-L-A2-W, en el que:
V es un grupo divalente de fórmula:**Fórmula**
W es un grupo de fórmula:**Fórmula**
A1 y A2 son, independientemente entre sí ausente o un grupo alquileno C1-C2 y L es -NH-, -(CO)NH- o -NH(CO)- o
Q es un grupo de una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
en las que significa un resto metoxi;
R2 es OH o**Fórmula**
en la que representa el enlace…
Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 R1 es un arilo sustituido o sin sustituir o un heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, un aralquilo sustituido o sin sustituir, -OR3, -C(≥O)R5, -C(≥O)NR3R4, -NHC(≥O)R3, - (CH2)0-2CR6(OR3)R4 o un heterociclilo sustituido o sin sustituir seleccionado de 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, bencisoxazolilo o isoindolin-1-onilo.
R3 y R4 son cada vez que aparecen, independientemente, -H, un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin…
Derivados de ácido tricíclico sustituido como agonistas del receptor S1P1 útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunes e inflamatorios.
(20/04/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG, BUZARD,DANIEL,J, Kim,Sun Hee, KAWASAKI,ANDREW M, THORESEN,LARS, ZHU,XIUWEN.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (I) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
m es 1 o 2;
n es 1 o 2;
Y es N o CR1;
Z es N o CR4;
W es N o CR5;
Ra es H o alquilo C1-C6;
cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, carboxamida, ciano, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquilo C3-C7, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo, en donde dicho alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 estan cada uno opcionalmente sustituidos con un grupo cicloalquilo C3-C7; y
R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano, cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo.
PDF original: ES-2583630_T3.pdf
Un inhibidor de quinolina del receptor de estimulación de macrófagos 1 MSTR1R.
(13/04/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: SCHADT, OLIVER, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, ESDAR,CHRISTINA, EICKHOFF,JAN.
El compuesto N-(4-((6,7-dimetoxiquinolin-4-il)oxi)-3-fluorofenil)-5-etil-1-(pirimidin-5-il)-1H-pirazol-4-carboxamida
**(Ver fórmula)**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables del mismo, incluyendo mezclas del mismo en todas las proporciones.
PDF original: ES-2663393_T3.pdf
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
(13/04/2016). Solicitante/s: TERADA, HIROSHI. Inventor/es: TERADA, HIROSHI, SOMA, GEN-ICHIRO, MAKINO,KIMIKO.
Un medicamento para su uso en un procedimiento de tratamiento de una enfermedad debida a una disfunción de los macrófagos, seleccionándose dicha enfermedad de micobacteriosis, SIDA, clamidiosis, tuberculosis, toxoplasmosis, paludismo, cáncer, enfermedad de Crohn y reumatoide, comprendiendo dicho medicamento PLGA [copolímero poli(ácido láctico/ácido glicólico)] con un peso molecular de 5.000 a 10.000, que aumenta la actividad fagocítica de los macrófagos y extermina la totalidad o una parte de los patógenos presentes en los macrófagos.
PDF original: ES-2575534_T3.pdf
Métodos para el tratamiento de afecciones inflamatorias mediante el uso de s-[4-(3-fluoro-3-metilbutiriloxi) but-2-inil]6alfa, 9alfa-difluoro-17alfa-(furan-2-il) carboniloxi-11beta -hidroxi-16alfa-metil-3-oxoandrosta-1,4-dieno-17beta -carbotioato.
(13/04/2016). Solicitante/s: SUN PHARMA ADVANCED RESEARCH COMPANY LIMITED. Inventor/es: THENNATI,RAJAMANNAR, PATEL,JITEN RANCHHODBHAI, PATEL,GOPALKUMAR CHIMANLAL, SHETH,GAURAV SANJIVKUMAR, MANDHANE,SANJAY NANDLAL, RAO,CHITTURI TRINADHA.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2664019_T3.pdf
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
Bisulfato de inhibidor de quinasa Janus (JAK) y procedimiento de preparación del mismo.
(13/04/2016). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: SUN,PIAOYANG, WU,GUAILI, GAO,XIAOHUI, SHEN,LINGJIA.
Bisulfato de (3aR,5s,6aS)-N-(3-metoxil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-5-(metil(7H-pirrolo [2,3-d]pirimidin-4- il)amino)hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1H)-carboxamida de la fórmula (I),**Fórmula**.
PDF original: ES-2655074_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con tiazolilo o tiadiazolilo útiles como inhibidores cinasa.
(13/04/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es N o C-R7;
R es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(-O)-R1, -NR11C(≥O)NR11-R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2-R1, o -NR11-R1;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que…
PÉPTIDO AISLADO EN UN HIDROLIZADO DE ALTRAMUZ Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(07/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MILLAN RODRIGUEZ, FRANCISCO, PEDROCHE JIMÉNEZ,Justo Javier, YUST ESCOBAR,María Del Mar, MILLÁN LINARES,María Del Carmen, VILLANUEVA LAZO,Álvaro.
La invención consiste en el péptido de SEQ ID n° 1, aislado en un hidrolizado de proteínas de altramuz (Lupinus Angustifolius L.), su procedimiento de obtención por hidrólisis con Alcalasa y su uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
Compuesto 2-(piridín-2-il)-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona como modulador de los canales ionótropos de sodio dependientes de voltaje.
(06/04/2016). Solicitante/s: Convergence Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WITTY,DAVID R, MACPHERSON,DAVID T, GIBLIN,GERARD M.P, STANWAY,STEVEN J.
Un compuesto de la fórmula (I) que es la 7-metil-2-[4-[3-(trifluorometoxi)fenil]-2-piridil]-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2581327_T3.pdf
Derivados de tetrahidro-quinazolinona como inhibidores de TANK y PARP.
(06/04/2016) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre y/o estructura
"A5" 2-[4-(3-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A6" 2-[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A8" 2-[4-(4-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A9" 2-[4-(2-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A10" 2-(4-trifluorometilpiperidin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A11" 2-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A13" 2-(4-terc-butilpiperazin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A14" 2-[4-(4-metoxifenil)-3-oxopiperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A15" 2-[4-(piperidin-1-carbonil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
…
Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2;
uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-;
R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y
R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…
Derivados de triazol-triazina selectivos dependientes de inhibidores de ciclina quinasa.
(06/04/2016) El compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula**
donde
R1 representa a -H o a -CH3;
R2 representa a -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)n-NH-R8, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO- **Fórmula**
R3 representa a
**Fórmula**
ii) C1-C8-alquilo lineal o ramificado, C3-C8-cicloalquilo, C1-C9-heterociclilo, C2-C8-alquenilo lineal o ramificado, C2-C8-alquinilo lineal o ramificado, C6-C14-arilo, C1-C10-heteroarilo, donde los residuos ya mencionados pueden ser sustituidos con 1 a 5 sustituyente seleccionados de Z8, Z9, Z10, Z11 y Z12;
iii) heterociclilos de 3 miembros, heterociclilos de 4 miembros, heterociclilos de 5…
Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP.
(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y y Z se seleccionan para formar::
**(Ver fórmula)**
en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N;
R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2;
M esta sustituido…
Derivados de triazolopirazina.
(06/04/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 indica Ar, COHet o Het,
R2 indica H, Ar1, NHHet o Het,
R3 indica H o A',
R4 indica H, A, Ar1, Het, Hal, NHAr1 o CN, Ar indica fenilo o naftilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, Cyc, [C(R3)2]pOA, [C(R3)2]pOH, CN, NHCOHet1, NHCOA, NHCO[C(R3)2]pCyc, CONH[C(R3)2]pCyc, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2 y/o O[C(R3)2]pHet1 , Ar1 indica fenilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, fenilo, CONH2, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pCN, [C(R3)2]pHet1…