CIP-2021 : C07D 491/22 : en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.
C07D 491/22 · en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Reconocimiento de unión a diana celular mediante un agente bioactivo usando transferencia de energía de resonancia de bioluminiscencia intracelular.
(06/05/2020). Solicitante/s: PROMEGA CORPORATION. Inventor/es: WOOD,KEITH, KIRKLAND,THOMAS, HITKO,CAROLYN W, MACHLEIDT,THOMAS, OHANA,RACHEL F, ROBERS,MATT.
Un sistema de ensayo que comprende:
(a) una biblioteca de agentes bioactivos, cada uno de los cuales está fijado a un fluoróforo;
(b) una diana celular fusionada a un indicador bioluminiscente, en donde la diana celular es un compañero de unión de al menos uno de los agentes bioactivos; y
(c) un sustrato para el indicador bioluminiscente
en donde el espectro de emisión del indicador bioluminiscente se superpone con el espectro de absorción de los fluoróforos; y en donde el agente bioactivo es una molécula pequeña.
PDF original: ES-2803503_T3.pdf
Fármacos heteroaromáticos que pueden marcarse y sus conjugados.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I:
I Y-CF2-(CR1R2)n-X-(CR1R2)m-R1
en la que:
Y es un fármaco o un reactivo bioactivo, que comprende un anillo heteroaromático y está unido a través de un átomo de carbono de dicho anillo heteroaromático:
X es carbonilo, o cetal cíclico sustituido con 1 a 4 grupos, siendo cada uno independientemente fenilo o naftilo sustituido en orto con respecto al carbono de la unión con -NO2, y opcionalmente sustituido además en cualquier posición distinta de la posición en orto con respecto al carbono de la unión con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de -O-(C1-C8),…
Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.
(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en:
- Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io;
- Compuesto n.º 9500:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9505:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9510:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
…
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Conjugados de liberación lenta de SN-38.
(20/11/2019). Solicitante/s: Prolynx LLC. Inventor/es: ASHLEY, GARY, SCHNEIDER,ERIC L.
Un conjugado de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
PEG es lineal o ramificado y, cuando q es 2-8, de múltiples brazos, polietilenglicol;
X es O, NH, (CH2)m, OC(=O)(CH2)m, o NHC(=O)(CH2)m en la que m = 1-6;
L es (CH2)r o (CH2CH2O)p(CH2)r, en la que r = 1-10 y p = 1-10;
R1 es CN o SO2NR22, en el que cada R2 es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, alquilalquenilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o dos R2 tomados juntos pueden formar un anillo;
Y es COR3 o SO2R3, en la que R3 = OH, alcoxi o NR42, en la que cada R4 es independientemente alquilo, alquilo sustituido o dos R4 tomados juntos puede formar un anillo; y
q es 1-8.
PDF original: ES-2759905_T3.pdf
Métodos y sistemas para la síntesis del análogo de camptotecina.
(21/08/2019). Solicitante/s: Vivacitas Oncology Inc. Inventor/es: LI,BIN-FENG, YUAN,KE.
Un método para fabricar el compuesto AR-67**Fórmula**
Que comprende:
Formar AP4622-1**Fórmula**
A partir de propano-1,3-ditiol y 3-hidroxibenzaldehído;
Añadir una disolución a TBSCl (cloruro de terc-butildimetilsililo) a una disolución de AP4622-1 e imidazol para formar AP4622-2**Fórmula**
Añadir n-BuLi a una disolución de AP4622-2 para formar una primera mezcla y añadir TBSCl a la mezcla para formar AP4622-3órmula**
Añadir a la disolución de AP4622-3 a una disolución de NBS (N-bromosuccinimida para formar AP4622-4**Fórmula**
Añadir trihidrato de fluoruro de tetrabutilamonio a una disolución de AP4622-4 para formar AP4622-5**Fórmula**
Añadir HNO3 a una disolución de AP4622-5 para formar AP4622-6**Fórmula**
Añadir polvo de estaño a una mezcla de AP4622-6 para formar AP4622**Fórmula**
y
combinar AP4622 y s-triona**Fórmula**
En presencia de TsOH (ácido toluensulfónico) para formar AR67.
PDF original: ES-2754649_T3.pdf
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es CR17R18;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Métodos útiles en la síntesis de análogos de halicondrina B.
(20/02/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: KOMATSU, YUKI, CHIBA, HIROYUKI, ZHANG,HUIMING, LEWIS,BRYAN M, HU,YONGBO.
Un método para preparar un intermedio en la síntesis de eribulina, comprendiendo dicho método hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)** en la que cada uno de R1, R2, R3, R4, y R5 es independientemente un grupo sililo, con una fuente de fluoruro, en un disolvente que comprende una amida, en el que la amida es una N,N dialquil C1-C6 alquil C1-C6 amida o N alquil C1-C6 lactama C2-C6, para producir el intermedio ER-811475:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2723355_T3.pdf
Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…
Forma de dosificación oral sólida de irinotecán para el tratamiento del cáncer.
(04/07/2018). Solicitante/s: Oncoral Pharma ApS. Inventor/es: HØJGAARD,BENT.
Una composición farmacéutica oral sólida que comprende un compuesto de fórmula I**Fórmula**
como una base libre o una sal de la misma, en la que el compuesto de fórmula (I) se solubiliza en una mezcla que comprende un vehículo y un surfactante no iónico, en la que el compuesto de fórmula I está en un núcleo sólido, que comprende desde 0.5% a 50% en peso del compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2680444_T3.pdf
Derivados de camptotecina con actividad antitumoral.
(10/05/2017). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, FONTANA, GABRIELE, MANZOTTI, CARLA, BATTAGLIA,ARTURO, SAMORI,CRISTIAN.
Compuestos de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R es F;
R1 es hidrógeno, alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, alcoxiamino, ariloxiamino, sililalquilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aminoalquilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aminoalquilo;
con la condición de que cuando R1 es hidrógeno, R2 y R3 son hidrógenos;
en donde los grupos alquilo, alcoxi, aminoalquilo o alcoximino pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada, y los grupos ariloxi pueden contener de 5 a 10 átomos de carbono;
las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros, diastereómeros de estas, y las mezclas correspondientes.
PDF original: ES-2628022_T3.pdf
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde:
W es NR9;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y
C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…
(12/10/2016) Un colorante de xanteno que tiene la fórmula:
en el cual
R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente de alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, halógeno, H, NO2, CN, NR15R16 y Z2R16;
R3 es NR15R16;
en donde
Z2 es O o S;
cada R15 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, y heteroalquilo sustituido o no sustituido
cada R16 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, C(Z3)R17, y R15 y R16, junto con el nitrógeno al que están unidos, también pueden ser un grupo reactivo que contiene nitrógeno, en donde dicho…
Sales de xantilio 3,6-disustituidas como medicamentos.
(17/08/2016). Solicitante/s: WISTA LABORATORIES LTD.. Inventor/es: WISCHIK,CLAUDE,MICHEL, STOREY,JOHN,MERVYN,DAVID, HARRINGTON,CHARLES,ROBERT, RICKARD,JANET,ELIZABETH, HORSLEY,DAVID, CLUNAS,SCOTT.
Un compuesto para su uso en un metodo de tratamiento o de profilaxis del cuerpo humano o animal mediante terapia, en donde el compuesto es un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en la que:
X- es un contraion;
-R5 es -H, o alquilo C1-6 saturado, que esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes -R5A, o fenilo, que esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes -R5A;
cada -R5A se selecciona independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OR6, -SH, -SR6, -CN, -NO2, -NH2, -NHR6, -NR6 2, -NHC(≥O)R6, -NR6C(≥O)R6, -C(≥O)OR6, -OC(≥O)R6, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR6 y -C(≥O)NR6 2, -C(≥O)R6, - C(≥O)OH, -S(≥O)R6, -S(≥O)2R6 y -S(≥O)2OH;
cada -R6 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;
cada uno de -R13a, -R13b, -R14a, -R14b, -R15a, -R15b, -R16a y -R16b se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 alifatico saturado.
PDF original: ES-2600278_T3.pdf
Método de preparación de enantiómeros de compuestos de espiro-oxindol.
(17/08/2016). Solicitante/s: Xenon Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: FU,Jianmin, CHAFEEV,Mikhail, CADIEUX,JEAN-JACQUES.
Un método para preparar el enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3- f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)-ona que tiene la siguiente fórmula (I-S):**Fórmula**
en donde el método comprende:
aislar el enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3-f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)- ona del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en condiciones de cromatografía de líquidos de alta eficacia en fase quiral o en condiciones de cromatografía en lecho móvil simulado.
PDF original: ES-2600160_T3.pdf
Procedimiento para la fabricación de benzofuroquinolicinas sustituidas espirocíclicas.
(22/06/2016) Procedimiento para la fabricación de N-(2-((2R,12bS)-2'-oxo-1,3,4,6,7,12b-hexahidrospiro[benzofuro[2,3- a]quinolicina-2,4'-imidazolidina]-3'-il)etil)-metanosulfonamida, caracterizado por que el procedimiento comprende las etapas en las que,
en la primera etapa, (S)-1,3,4,6,7,12b-hexahidro-2H-benzo[b]furo[2,3-a]quinolicina-2-ona de fórmula II y N-(2- aminoetil)metanosulfonamida de fórmula III se ponen en contacto con cianuro de trimetilsililo en presencia de un agente que puede capturar moléculas de agua, en un disolvente orgánico, seguido de la adición de cloruro de hidrógeno para obtener diclorhidrato de (2R,12bS)-[2-[(ciano-1,3,4,6,7,12b-hexahidrobenzofuro-[2,3-…
SENSOR RESISTIVO PARA LA DETECCIÓN DE GAS BENCENO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCIÓN.
(21/06/2016). Solicitante/s: UNIVERSITAT ROVIRA I VIRGILI. Inventor/es: LLOBET VALERO,EDUARD, CLEMENT,PIERRICK, PARRA ARNÓ,Enrique José, BALLESTER,Pau, KOROM,Sasa.
Sensor resistivo para la detección de gas benceno y procedimiento para su obtención.
El sensor resistivo A incluye un soporte con electrodos recubiertos de nanotubos de carbono funcionalizados y decorados con nanopartículas metálicas, cuyas nanopartículas metálicas soportan una monocapa de un compuesto orgánico del grupo resorcin[4]areno. Se protege además un dispositivo que comprende dicho sensor resistivo A y un sensor resistivo B, igual que el sensor A a excepción que no incluye compuesto orgánico, para detectar de manera selectiva y con elevada sensibilidad gas benceno en aire. El dispositivo es reversible.
El procedimiento para obtener el sensor resistivo A comprende seleccionar un soporte, dibujar electrodos, tratar los nanotubos con oxígeno, decorarlos con nanopartículas metálicas, depositar los nanotubos sobre los electrodos; preparar una disolución del compuesto orgánico y sumergir el soporte en dicha disolución para formar una monocapa del compuesto orgánico.
PDF original: ES-2574657_B1.pdf
PDF original: ES-2574657_A1.pdf
Método para la síntesis de irinotecán.
(15/06/2016). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: ZABUDKIN,ALEXANDER, MATVIENKO,VIKTOR.
Método para la síntesis de 7-etil-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carboniloxi-camptotecina que tiene la estructura según la fórmula , comprendiendo el método:**Fórmula**
(a) preparar 10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carboniloxicamptotecina; y
(b) etilar selectivamente el compuesto de la etapa (a) en la posición 7, dando como resultado, por tanto, la preparación de 7-etil-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carboniloxi-camptotecina.
PDF original: ES-2606771_T3.pdf
SENSOR RESISTIVO PARA LA DETECCIÓN DE GAS BENCENO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCIÓN.
(26/05/2016). Solicitante/s: UNIVERSITAT ROVIRA I VIRGILI. Inventor/es: LLOBET VALERO,EDUARD, CLEMENT,PIERRICK, PARRA ARNÓ,Enrique José, BALLESTER,Pau, KOROM,Sasa.
El sensor resistivo A incluye un soporte con electrodos recubiertos de nanotubos de carbono funcionalizados y decorados con nanopartículas metálicas, cuyas nanopartículas metálicas soportan una monocapa de un compuesto orgánico del grupo resorcin[4]areno. Se protege además un dispositivo que comprende dicho sensor resistivo A y un sensor resistivo B, igual que el sensor A a excepción que no incluye compuesto orgánico, para detectar de manera selectiva y con elevada sensibilidad gas benceno en aire. El dispositivo es reversible. El procedimiento para obtener el sensor resistivo A comprende seleccionar un soporte, dibujar electrodos, tratar los nanotubos con oxígeno, decorarlos con nanopartículas metálicas, depositar los nanotubos sobre los electrodos; preparar una disolución del compuesto orgánico y sumergir el soporte en dicha disolución para formar una monocapa del compuesto orgánico.
Enantiómeros de compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.
(30/03/2016). Solicitante/s: Xenon Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: FU,Jianmin, CHAFEEV,Mikhail, CADIEUX,JEAN-JACQUES.
El enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3-f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)-ona que tiene la siguiente fórmula (I-S):**Fórmula**
o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2578779_T3.pdf
Derivados de camptotecina con actividad antitumoral.
(25/02/2016). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, FONTANA, GABRIELE, MANZOTTI, CARLA, BATTAGLIA,ARTURO, SAMORI,CRISTIAN.
Compuestos de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
R es F, Cl, Br, I, -N3, NH2, -NR'R", -COOR', -CONR'R", -NHR"'-NR'R" en los que R', R" y R'" pueden ser H, alquilo, arilo, arilalquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo;
R1 es alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, -NH-O-alquilo, -NH-O-arilo, sililalquilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aminoalquilo;
R3 es hidrógeno, alcoxi, aminoalquilo,
en los que los grupos alquilo, acilo, alcoxi, aminoalquilo o -NH-O-alquilo pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada, y los grupos arilo y ariloxi pueden contener de 5 a 10 átomos de carbono;
las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros, diastereómeros de los mismos y las mezclas correspondientes.
PDF original: ES-2561356_T3.pdf
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Nuevos derivados de fenazina y su uso.
(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que
R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, nitro, ciano, carboxi, o amida; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, 5 o 6 miembros arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en los que dicho cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4;
R3 y R4 son cada uno, independientemente,…
Sal de adición de ácido de irinotecán.
(29/04/2015) Un método para producir una sal de adición de ácido metanosulfónico de irinotecán consistente en suspender irinotecán en un alcohol inferior, agua o un alcohol inferior acuoso, para así formar una suspensión; añadir a continuación a la suspensión ácido metanosulfónico, para así formar una mezcla, y añadir posteriormente acetonitrilo, acetona o un solvente mixto de acetonitrilo-acetona a la mezcla, para así cristalizar la sal, o liofilizar la mezcla.
Ésteres en posición 20 de camptotecinas.
(03/12/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
A es alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C8)lineal o ramificado;
n y m son ambos 0; Y es 4-trimetilamonio-3-hidroxibutanoiloxilo, tanto en la forma de sal interna como en la formade una sal con un anión de un ácido farmacéuticamente aceptable,
R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)≥N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un alquilo(C1-C5) lineal o ramificado ogrupo alquenilo(C1-C5), o un grupo cicloalquilo(C3-C10), o un grupo cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C5) lineal oramificado, o un grupo arilo(C6-C14), o un grupo arilo(C6-C14)-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, o un grupoheterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico…
(20/11/2013) Compuesto de fórmula (XXV)
en la que
R14 es hidrógeno o alquilo C1-4; y
R15 es hidrógeno o alquilo C1-4;
o un N-óxido o sal farmacéuticamente aceptables del mismo.
Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de irinotecan.
(30/10/2013) Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de irinotecan que comprende:
(a) reaccionar 7-etil-10-hidroxi camptotecina con cloruro de [1,4']-bipiperidinil-1-carbonilo;
(b) eliminar el exceso de cloruro de [1,4']-bipiperidinil-1'-carbonilo después de la reacción por adición de aminaprimaria o secundaria;
(c) añadir ácido clorhídrico para preparar hidrocloruro de irinotecan; y
(d) cristalizar hidrocloruro de irinotecan.
Métodos para producir derivados de camptotecina.
(16/10/2013) Un método que comprende la reducción de un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) para producirel correspondiente 1,2,6,7-tetrahidrocompuesto representado por la siguiente fórmula (II), que comprende una etapade poner en contacto un compuesto de la fórmula (I) con hidrógeno en un disolvente inerte, en presencia de uncatalizador de níquel como un catalizador de hidrogenación:**Fórmula**
en las fórmulas, R indica un átomo o un grupo atómico seleccionado del grupo que consiste en un átomo dehidrógeno y grupos alquilo C1-C6.
Forma cristalina ll de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, su uso como compuesto intermedio y productos obtenidos a partir de la misma.
(11/04/2013) Forma polimorfa II de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, que tiene una temperatura de degradación de 173,56 ºCcuando se mide con una rampa de temperatura de 20 ºC/min.
PROCESO DE OBTENCIÓN DE DERIVADOS SOLUBLES EN AGUA DE 20 (S) CAMPTOTECINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(10/12/2012) Proceso de obtención de derivados solubles en agua de 20(S) Camptotecina como agentes antitumorales.
La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento de síntesis de una serie de derivados solubles en agua de camptotecina, que actúan como agentes antitumorales, con aplicación dentro del ámbito de la industria farmacéutica como fármacos para curar, detener o paliar tumores o cáncer, tales como el cáncer de útero.
Ésteres cristalinos hidratados de camptotecina para el tratamiento del cáncer.
(21/11/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: THE CHRISTUS STEHLIN FOUNDATION FOR CANCER RESEARCH. Inventor/es: CAO, ZHISONG.
Hidrato de camptotecina cristalino de fórmula (I):
en la que n comprende un número que oscila entre 1 y 10, y R1 es un grupo alquilo C2-C6.
PDF original: ES-2396222_T3.pdf
DERIVADOS DE CAMPTOTECINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/11/2012) Nuevos derivados de Camptotecina como agentes antitumorales.
La presente invención se refiere a una serie derivados de derivados de 9-(amidometil)-10-Hidroxicamptotecinas N-sustituidos y 9-(imidometil)-10-Hidroxicamptotecinas N-sustituidos, que actúan como agentes antitumorales, con posible aplicación como fármacos para curar, detener o paliar tumores o cáncer, tales como el cáncer de útero. Del mismo modo, la presente invención, se refiere al procedimiento de síntesis de dichos derivados de la Camptotecina y al uso de los mismos como agentes antitumorales.
