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(28/05/2019) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** como un enantiómero (S) aislado, o una mezcla de enantiómeros no racémica que tiene un exceso enantiomérico del enantiómero (S) mayor del 80%, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; donde: p y r son cada uno independientemente 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo,…

(13/07/2016) Un compuesto o sal farmacéuticamente del mismo, en que el compuesto se selecciona entre: 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-2-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-4-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-((5-metilfurano-2-il)metil)tiazol-5-carboxamida; 4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometil)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-(4-fluorobencil)-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometoxi)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; …

(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: k es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; A es -O- o -S-; es arilo o N-heteroarilo; R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2); R2 es C(R9); R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4; R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2; o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2 o 3, con la condición de que x e y no son ambos 1; W es -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- o -N(R1)C(O)-; V es -C(O)-, -C(S)-, o -C(R10)H-; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metoxi e hidroxi; …

(03/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el cual: n es 1 ó 2; uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-; o ambos J y K son cada uno -CH2-; R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3- metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol- 5-ilmetilo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridina-2-il]metilo, [3- (difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5- (trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo,…

(07/05/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) de acuerdo al Esquema de reacción 1:**Fórmula** en el que: cada X es independientemente cloro o bromo; R" es alquilo; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterocicliclo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R 8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R 8-OR5, -R 8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR-5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -5 R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo,…

(26/03/2014) Un método de preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un estereoisómero o enantiómero individual o una mezcla de los mismos; en el que el método comprende: a) tratar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con una base bajo condiciones adecuadas para forma un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y b) tratar el compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en condiciones adecuadas para proporcionar el compuesto de fórmula (I), o una…

(06/03/2013) Un compuesto de fórmula (IIa): en la que: x e y son cada uno independientemente 1, 2 ó 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12 y aralquilo C7-C19; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C7-C12, alquenilo C3-C12, hidroxialquilo C7-C12, alcoxialquilo C2-C12, hidroxialquenilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, aralquilo C13-C19, heteroarilo C1-C12,heterociclilalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12 y heteroarilalquilo C3-C12; a condición de que R2 no sea pirazinilo,piridinonilo, pirrolidinonilo o imidazolilo; o R2 es una estructura multianular que tiene 2 a 4 anillos, en la que los anillos se seleccionan independientementedel grupo que consiste en cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroarilo C1-C12, y dondealgunos…

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -O-, -S(O)m- (en el que m es 1 o 2), -CF2-, -C(O)O-, -C(O)n(R5)- o -N(R5)C(O)-; R1a es -OR5; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R6, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)n(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (en el que m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)n(R6)R7 en el que: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN,…

(07/05/2012) Uso de un compuesto de la fórmula (I): en donde: m es 1, 2 o 3; n es 1, 2, 3 o 4; p es 2, 3 o 4; V es -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2-; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, aralquenilo o cicloalquilo; R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, -R7-OR8, -R7-N(R8)2, -R7-S(O)tR10(donde t es 0, 1 o 2), alquilo, alquenilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo, donde el radical arilo puede estar opcionalmente sustituido, aralquenilo, donde el radical arilo puede estar opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo, donde el radical heterociclilo puede…

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: x e y son cada uno independientemente 1, 2 ó 3; W es -N(R1)-, -C(O)-, -S(O)t, (donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)2-, -S(O)2N(R1)-, -OS(O)2N(R1)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -C(S)N(R1)-, -OC(S)N(R1)-, -N(R1)C(O)- o -N(R1)C(O)N(R1)-; V es -C(O)-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -S(O)2N(R1)- o -C(R11)H-; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12 y aralquilo C7-C19.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: x e y son cada uno 1; 5 W es -O-; V es -C(O)-; R2 es aralquilo C7-C12 no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-C6, trihaloalquilo C1-C6 y trihaloalcoxi C1-C6; o R2 es alquilo C1-C12 o alquenilo C2-C12, o R2 es cicloalquilo C3-C12 o cicloalquilalquilo C4-C12;

(11/04/2012) Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia) en donde: x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3; W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(≥NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(≥S)N(R1)-, -N(R1)C(≥NR1a)- ó -C(≥NR1a)N(R1)-; V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -C(R10)H- ó -C(≥NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno; alquilo C1-C6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente…

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula : en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3; W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-; V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-; G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12,…

(27/02/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en donde: x e y son cada uno independientemente 1; W es -C (O) N (R1) -; -C (O) N[C (O) R1a]-, -N (R1) C (O) N (R1) - o -N (R1) C (O) -; V es -C (O) -, -C (S) -, o -C (R10) H; cada R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno; alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metoxi y hidroxi; R1a se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C15; R2…

(14/07/2011) Un compuesto de formula (I): en la que: p es 1 a 4; j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -C(O)-, -O-, -S-, -N(R5)-, -CF2-, -C(O)O-, -C(O)N(R5)- o -N(R5)C(O); R1a es hidrogeno o -O R5; es un anillo heteroarilo condensado o un anillo heterociclilo condensado; R1 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7, en los que: R6 es hidrogeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo,…

(27/05/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**donde: x e y son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; G es -N= o -C(R4) =; J y K son cada uno independientemente N o C(R10); L y M son cada uno independientemente -N= o -C(R4)=, provisto que L y M no pueden ser ambos -C(R4)= cuando G es C (R4)= y provisto que L y M no pueden ser ambos -N= cuando G es -N=; V es un enlace directo, -N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -O-, -C(O)-, -C(O)O-,-C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2); W es un enlace directo, -N(R1)C(O)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)-, -O-, -N(R1)-, -S(O)t-(donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)p-(donde p es 1 o 2), -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2),…