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Hidratos de cloruro de metiltioninio cristalinos - Parte 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/11/2018). Inventor/es: HILFIKER, ROLF, DR., RAGER,Timo. Clasificación: C07D279/18.

Cloruro de metiltioninio cristalino monohidrato como la forma E, que tiene los siguientes picos característicos en un patrón de difracción de rayos X de polvo (usando CuKa como la fuente de radiación, a una longitud de onda de 1,54180 Å):**Tabla**.

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Inhibidores de la agregación de proteínas.

(21/02/2018) Uso de un compuesto de diaminofenotiazina en la preparación de un medicamento para inhibir o revertir la agregación de sinucleína, en el que la agregación está asociada a una patología manifestada como neurodegeneración y/o demencia clínica, enfermedades que se seleccionan entre: enfermedad de Parkinson (PD), demencia con cuerpos de Lewy (DLB), atrofia sistémica múltiple (MSA), parkinsonismo inducido por fármacos; fallo autónomo puro (PAF), y en el que dicho medicamento es para el tratamiento de dicha patología, y en el que en dicho tratamiento el compuesto de diaminofenotiazina se administra por vía oral en forma de: (i) unidades de dosificación de aproximadamente 10, 20, 30, 40,…

Pentahidrato de cloruro de metiltioninio, preparación y uso farmacéutico del mismo.

(29/11/2017) Un proceso para la preparacion de la forma A de pentahidrato de cloruro de metiltioninio puro, en el que a) el cloruro de metiltioninio se suspende en un disolvente organico con un contenido de agua correspondiente a una actividad acuosa de al menos 0,4 a 25 °C, la suspension se mantiene a baja temperatura, y el solido se aisla y se seca para eliminar el disolvente organico y cualquier exceso de agua del solido; b) el cloruro de metiltioninio se disuelve a temperaturas elevadas en un disolvente organico con un contenido de agua correspondiente a una actividad acuosa de al menos 0,4 a 25 °C, la solucion se enfria, el solido precipitado se aisla y se seca para eliminar el disolvente organico y cualquier…

Compuestos de tioninio y su uso.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/11/2017). Inventor/es: MARSHALL, COLIN, WISCHIK,CLAUDE,MICHEL, STOREY,JOHN,MERVYN,DAVID, HARRINGTON,CHARLES,ROBERT, RICKARD,JANET,ELIZABETH, SINCLAIR,JAMES,PETER, HORSLEY,DAVID. Clasificación: A61P25/28, A61K31/5415.

Un compuesto de diaminofenotiazinio seleccionado de: (H) yoduro de metil-tioninio, yoduro de hidrogeno, sal mixta (MTI.HI) (J) yoduro de etil-tioninio, yoduro de hidrogeno, sal mixta (ETI.HI), (L) nitrato de etil-tioninio (ETN).

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Formulaciones que comprenden cloruro de metiltioninio.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2017). Inventor/es: KHAN, KARRAR, AHMAD. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61P25/28, A61K9/48, A61K9/14, A61K31/5415, C07D279/18.

Una composición farmacéutica en una forma de dosificación sólida que es un comprimido que comprende, como principio activo, cloruro de metiltioninio (MTC), comprendiendo dicha composición adicionalmente al menos un diluyente adecuado para la compresión directa que es celulosa microcristalina o un azúcar, en la que el MTC existe en una forma polimórfica sustancialmente pura y estable, que es el polimorfo Forma A en la que la cantidad de MTC en la composición es de más del 10 % p/p, y en la que la composición se obtiene mediante un proceso que comprende la compresión en seco de una mezcla de polvos íntima del MTC en una forma polimórfica sustancialmente pura con el al menos un diluyente adecuado para la compresión directa y, opcionalmente, uno o más de otros excipientes.

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Procedimientos de síntesis y/o de purificación de compuestos de diaminofenotiazinio.

(17/08/2016) Composición farmacéutica que es un comprimido o una cápsula que comprende de 20 a 300 mg de un compuesto de diaminofenotiazinio de alta pureza de la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: cada uno de R1 y R9 es H; cada uno de R3NA y R3NB se selecciona independientemente entre: alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de R7NA y R7NB se selecciona independientemente entre: alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4 halogenado; y X es uno o más contraiones aniónicos para conseguir neutralidad eléctrica; en la que el compuesto de diaminofenotiazinio en la composición está caracterizado por: una pureza superior al 98%; menos del…

Sales de xantilio 3,6-disustituidas como medicamentos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(17/08/2016). Inventor/es: WISCHIK,CLAUDE,MICHEL, STOREY,JOHN,MERVYN,DAVID, HARRINGTON,CHARLES,ROBERT, RICKARD,JANET,ELIZABETH, HORSLEY,DAVID, CLUNAS,SCOTT. Clasificación: C07D491/22, C07D265/38, C07D311/90, C07D311/82, C07D241/46, C07D335/12.

Un compuesto para su uso en un metodo de tratamiento o de profilaxis del cuerpo humano o animal mediante terapia, en donde el compuesto es un compuesto de formula (I):**Fórmula** en la que: X- es un contraion; -R5 es -H, o alquilo C1-6 saturado, que esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes -R5A, o fenilo, que esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes -R5A; cada -R5A se selecciona independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OR6, -SH, -SR6, -CN, -NO2, -NH2, -NHR6, -NR6 2, -NHC(≥O)R6, -NR6C(≥O)R6, -C(≥O)OR6, -OC(≥O)R6, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR6 y -C(≥O)NR6 2, -C(≥O)R6, - C(≥O)OH, -S(≥O)R6, -S(≥O)2R6 y -S(≥O)2OH; cada -R6 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo; cada uno de -R13a, -R13b, -R14a, -R14b, -R15a, -R15b, -R16a y -R16b se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 alifatico saturado.

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Sales de fenotiazin diamonio y sus usos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/07/2016). Inventor/es: KHAN, KARRAR, AHMAD, MARSHALL, COLIN, SIMPSON,MICHAEL, WISCHIK,CLAUDE,MICHEL, STOREY,JOHN,MERVYN,DAVID, HARRINGTON,CHARLES,ROBERT, RICKARD,JANET,ELIZABETH, SINCLAIR,JAMES,PETER, BADDELEY,THOMAS,CRAVEN, HORSLEY,DAVID, LARCH,CHRISTOPHER PAUL, WILLIAMSON,CRAIG, CLUNAS,SCOTT, ISHAQ,AHTSHAM, WOOD,BARRY ALAN, LOH,YIN SZE. Clasificación: A61P25/00, A61K31/5415, C07D279/20.

Un compuesto que es de la siguiente formula:**Fórmula** o una sal, un solvato o un hidrato farmaceuticamente aceptables del mismo, para uso en un metodo de tratamiento o profilaxis del cuerpo humano o animal mediante terapia.

PDF original: ES-2594703_T3.pdf

Hidratos de cloruro de metiltioninio (azul de metileno) cristalinos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(25/01/2016). Inventor/es: HILFIKER, ROLF, DR., RAGER,Timo. Clasificación: C07D279/18.

Cloruro de metiltioninio cristalino dihidrato como la forma C, que tiene los siguientes picos característicos en un patrón de difracción de rayos X de polvo usando radiación con CuKa:**Fórmula**.

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Uso terapéutico de las diaminofenotiazinas.

(24/06/2015) Un compuesto de 3,7-diaminofenotiazina (DAPTZ) en una forma reducida cristalina estable para su uso en un método de tratamiento o de profilaxis de un trastorno cognitivo o del SNC en un paciente, en donde dicho trastorno es uno que sea susceptible al tratamiento mediante dicho compuesto de DAPTZ, método que comprende administrar por vía oral a dicho paciente una dosis unitaria que contiene dicho compuesto de DAPTZ como principio activo, en donde el paciente es alguien al que se ha evaluado que padece un trastorno hematológico, los efectos de dicho trastorno hematológico se pueden agravar, por otra parte, debido al compuesto de DAPTZ.

Ligandos para moléculas tau agregadas.

(08/04/2015) Un método para marcar filamentos helicoides apareados (PHF), comprendiendo el método poner en contacto los PHF con un compuesto y detectar la presencia de dicho compuesto en el complejo formado, en donde dicho compuesto es un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que -R- se selecciona independientemente entre:**Fórmula** en la que (T) indica el punto de unión a -T; y (Q) indica el punto de unión a -Q-; -Q- se selecciona independientemente entre: - NHC(O)-; -NR1C(O)-; - N≥N-; - CH≥CH-; - CR1≥CH-; -CH≥CR1-; - CR1≥CR1-; cada -R1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado sin sustituir; -P se selecciona independientemente entre:**Fórmula** donde el asterisco indica el punto de…

Procedimientos de síntesis y/o de purificación de compuestos de diaminofenotiazinio.

(19/11/2014) Procedimiento para la síntesis y/o purificación de un compuesto de diaminofenotiazinio (DAPTC) de la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: cada uno de R1 y R9 se selecciona independientemente entre: -H; alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de R3NA y R3NB se selecciona independientemente entre: alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de R7NA y R7NB se selecciona independientemente entre: alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4 halogenado; y X es uno o más contraiones aniónicos para conseguir neutralidad eléctrica; cuyo procedimiento comprende al menos las siguientes etapas, en orden: purificar (PUR) un compuesto reactivo acilado correspondiente (ARC) de la siguiente fórmula, en la que R10 es independientemente…

Compuestos de tioninio y su uso.

(01/10/2014) Un compuesto para uso en un método de tratamiento o de profilaxis corporal de un ser humano o animal mediante terapia, en el que el compuesto es: (C) cloruro de 1,9-dimetil-etil-tioninio (DMETC), (D) cloruro de 1,9-dietil-etil-tioninio (DEETC), (I) yoduro de etil-tioninio (ETI), (J) sal mixta de yoduro de etil-tioninio y yoduro de hidrógeno (ETI.HI) o (L) nitrato de etil-tioninio (ETN).

Procedimientos de síntesis química de compuestos de diaminofenotiazinio que implican el uso de oxidantes de persulfato.

(12/02/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de diaminofenotiazinio, comprendiendo el procedimiento la etapa de (i) formación de ácido tiosulfónico; en el que el compuesto de diaminofenotiazinio tiene la fórmula siguiente:**Fórmula** y cada uno de -R1 y -R9 son, de forma independiente, -H o -RA; y cada -RA se selecciona, de forma independiente, de alquilo C1 - 4; alquenilo C2 - 4; alquilo C1 - 4 halogenado; arilo C5 - 10; arilo C5 - 10 halogenado; alquilen C1 - 4-arilo-C5 - 10 y alquilen C1 - 4-arilo C5 - 10 halogenado; cada uno de -R3NA y -R3NB se selecciona, de forma independiente, de: alquilo C1 - 4; alquenilo C2 - 4; alquilo C1 - 4 halogenado;…

Procedimientos de síntesis y/o de purificación de compuestos de diaminofenotiazinio.

(06/09/2013) Un procedimiento para la síntesis y/o purificación de un compuesto de diaminofenotiazinio (DAPTC)de la siguiente fórmula: en la que: cada uno de R1 y R9 se selecciona independientemente entre: -H; alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4halogenado; cada uno de R3NA y R3NB se selecciona independientemente entre: alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4halogenado; cada uno de R7NA y R7NB se selecciona independientemente entre: alquilo C1-4; alquenilo C2-4; y alquilo C1-4halogenado; y X es uno o más contraiones aniónicos para conseguir neutralidad eléctrica; cuyo procedimiento comprende al menoslas siguientes etapas, en orden: purificar (PUR) un compuesto reactivo acilado correspondiente (ARC); desacilar (DAC) dicho compuesto reactivo acilado (ARC) para dar un compuesto desacilado correspondiente; purificar opcionalmente…

Procedimientos de síntesis química y purificación de compuestos de diaminofenotiazinio que incluyen cloruro de metiltioninio (CMT).

(27/06/2013) Un procedimiento de síntesis que comprenden las etapas de, en orden: acoplamiento oxidativo (AO), en la que un éster S-{2-(amino)-3-(opcionalmente sustituido)-5-(amino disustituido)-5 fenílico} de ácido tiosulfúrico, 4, se acopla oxidativamente a una anilina N,N-disustituida-3-opcionalmente sustituida, 5, usando un agente de oxidación que es o comprende Cr (VI), dando un [4-{2-(tiosulfato)-4-(amino disustituido)-6-(opcionalmente sustituido)-fenil-imino}-3-(opcionalmente sustituido)-ciclohexa-2,5-dieniliden]-N,N-disustituido-amonio, 6: **Fórmula** aislamiento y purificación de producto intermedio de ión bipolar (AYPDPIDIB), en la que dicho [4-{2-(tiosulfato)-4-(amino disustituido)-6-(opcionalmente sustituido)-fenil-imino}-3-(opcionalmente…

Materiales y procedimientos relacionados con la agregación de proteínas en la enfermedad neurodegenerativa.

(12/06/2013) Utilización de una diaminofenotiazina en la preparación de una composición de medicamento para utilizar en eltratamiento o la profilaxis de una tauopatía, en la que la preparación comprende la etapa de reducir previamente la diaminofenotiazina, de manera que estápresente en por lo menos el 80, 90, 95, ó 99% en la (leuco)forma reducida, y en la que la diaminofenotiazina se reduce previamente mediante la adición de un agente reductor exógeno,y en la que la forma reducida está liofilizada, y en la que la (leuco)diaminofenotiazina reducida previamente tiene la fórmula: en la que R1, R3, R4, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo,carboxilo, alquilo sustituido…

Marcadores neurofibrilares.

(02/05/2012) Un ligando capaz de marcar a la proteína tau agregada en filamentos helicoidales pareados (FHP) para su uso enun método in vivo para determinar el estadio de degeneración neurofibrilar asociado a una tauopatía en un sujetoque se piensa que padece la enfermedad, cuyo método comprende las etapas de: (i) introducir el ligando en el sujeto,donde el ligando es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y se conjuga, se quela, o se asocia de otramanera, con un grupo químico detectable, (ii) determinar la presencia y/o la cantidad de ligando unido a la proteína tau extracelular agregada en FHP enel lóbulo temporal medio del cerebro…

Materiales y procedimientos relacionados con la agregación de proteínas en enfermedades neurodegenerativas.

(07/03/2012) Un procedimiento de inducción o modelado del estado patológico de una proteína de enfermedad por agregación (PEA) que se asocia con un estado patológico en el que la PEA se agrega patológicamente mediante una interacción de polimerización conformacional inducida, estando caracterizado el procedimiento por la fase de proporcionar una proteína de fusión localizada en la membrana que comprende i) una porción de agregación, que deriva de la PEA, ii) una porción de localización en membrana heteróloga, en el que dicho procedimiento se realiza in vitro o se realiza en una célula cultivada o línea celular, o se realiza en un animal no humano.

MATERIALES Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS CON LA AGREGACIÓN DE PROTEÍNAS EN LA ENFERMEDAD NEURODEGENERATIVA.

(28/02/2011) Un procedimiento para convertir proteolíticamente una proteína precursora en un fragmento producto en una línea celular estable, dicha proteína precursora está asociada con un estado de enfermedad en el que la proteína precursora se agrega patológicamente, procedimiento que comprende: (a) proporcionar una línea celular estable transfectada con un ácido nucleico que codifica: (i) un fragmento de plantilla de la proteína precursora tal que el fragmento de plantilla se exprese constitutivamente en la célula a un nivel que no sea tóxico para la célula; y (ii) la proteína precursora, proteína que es expresada de forma inducible en la célula en respuesta a un estímulo, (b) someter la célula al estímulo tal que exprese…

SALES DE 3,7-DIAMINO-10H-FENOTIAZINA Y SU USO.

(29/12/2010) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos: en la que: cada uno de R 1 y R 9 se selecciona independientemente de: -H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de R 3NA y R 3NB se selecciona independientemente de: -H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de R 7NA y R 7NB se selecciona independientemente de: -H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado; cada uno de HX 1 y HX 2 es independientemente un ácido prótico

DERIVADOS DE NAFTOQUINONA COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE TAU PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS RELACIONADOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WISCHIK,CLAUDE M.,UNIVERSITY OF ABERDEEN, HORSLEY,DAVID,UNIVERSITY OF ABERDEEN, RICKARD,JANET E.,UNIVERSITY OF ABERDEEN, HARRINGTON,CHARLES R.,UNIVERSITY OF ABERDEEN. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K31/122, A61P25/00, A61P31/00, A61P9/00, A61P25/16, A61P3/10, A61P7/02, A61P29/00, A61P25/14, A61P25/28, A61K31/192, A61P1/16, A61K31/222, A61K31/12, C07C69/16, A61K31/255, C07C50/10, C07C309/25, C07C65/11, C07C50/14, C07C50/32, C07C50/38, C07C50/24, C07C255/52, C07C305/22.

Uso de un compuesto en la preparación de un medicamento para la inhibición de la agregación de una proteína, agregación que está asociada con un estado de enfermedad manifestado como neurodegeneración y/o demencia clínica, en el que el compuesto es seleccionado a partir de compuestos de **fórmula**, en la que J1 y J2 son ambos = O; los enlaces covalentes marcados como Beta y delta son enlaces sencillos y el enlace covalente marcado como gamma es un enlace doble, estando R1B y R2B ambos ausentes: J1 y J2 son ambos = O; los enlaces covalentes marcados como Beta y delta son enlaces sencillos y el enlace covalente marcado como un enlace sencillo: O J1 es -OR7 y J2 es -OR8; los enlaces covalentes marcados como Beta y Delta son enlaces dobles, y el enlace covalente marcado como gamma es un enlace sencillo, estando R1B y R2B estando ambos ausentes.