(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CLARIANT FINANCE (BVI) LIMITED. Inventor/es: KAUL, BANSI LAL, PIASTRA, BRUNO, BOEGLIN, PATRICK.

COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE R 1 Y R 2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 -C 6 , ARILO DE C 6 -C 10 , ARIL - ALQUILO (EL ARILO DE C 6 -C 10 Y EL ALQUILO DE C 1 -C 6 ), O ALQUIL - ARILO (EL ALQUILO DE C 1 -C 6 Y EL ARILO DE C 6 -C 10 ), PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDOS LOS RADICALES ALQUILO Y/O ARILO MEDIANTE HIDROXI, ALCOXI DE C 1 -C 6, ARILOXI DE C 6 - C 10 O HALOGENO, CON LA CONDICION DE QUE R 1 Y R 2 NO PUEDEN SER SIMULTANEAMENTE HIDROGENO, UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III) EN DONDE Y Y R 5 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; SON COLORANTES VALIOSOS PARA TEÑIR MASIVAMENTE PLASTICOS, COMO COLORANTES EN TINTAS Y REVELADORES ELECTROFOTOGRAFICOS, EN PINTURAS EN POLVO Y EN TINTAS PARA CHORRO DE TINTA.

(16/05/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, LAVERGNE, OLIVIER, LANCO, CHRISTOPHE, HARNETT, JERRY, ROLLAND, ALAIN.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA Y EN CONCRETO A LOS PRODUCTOS QUE RESPONDEN A LAS SIGUIENTES FORMULAS: 8 - ETIL - 8,9 - DIHIDRO - 8 - HIDROXI - 1 - BENCIL 2H, 10H, 12H - [1,3] OXACINO [5,6 - F] OXEPIONO [3',4':6,7] INDOLICINO [1,2 - B] QUINOLEINA - 10,13 (15H) - DIONA; 5 - ETIL - 9,10 - DIFLUORO - 4,5 - DIHIDRO - 5 - (2 - AMINO - 1 - OXOPROPOXI) - 1H - OXEPINO [3',4':6,7] INDOLICINO [1,,2 - B] QUINOLEINA - 3, 15 (4H, 13H) - DIONA; SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENENS Y SU UTILIZACION PARA LA REALIZACION DE MEDICAMENTOS ANTITUMORALES, ANTIVIRALES O ANTIPARASITARIOS.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KAWAGUCHI, TAKAYUKI, NOMURA, SUMIHIRO, TSUJIHARA, KENJI.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTO ESTER HIDROXI-2INDOLIDINILBUTIRICO TIPO S SUSTITUIDO EN 2 [II]: DONDE R SUP,0} ES UN RESIDUO DE ACIDO CARBOXILICO HETEROCICLICO FUSIONADO QUE CONTIENE NITROGENO QUE TIENE LA CONFIGURACION ABSOLUTA DE R (EN LA CUAL EL ATOMO DE NITROGENO ESTA PROTEGIDO), R SUP,1} Y R SUP,2} SON GRUPO ALQUIL INFERIOR, Y E ES RESIDUO ESTER, LO CUAL ES UTIL COMO INTERMEDIARIO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CAMPTOTECINA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL, COMPRENDE COMPUESTO ESTER 2-ETILANTE 2-SUSTITUIDO HIDROXI 2 INDOLIDINILACETICO [I]: DONDE LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO ARRIBA.

(16/03/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BIGG, DENNIS, LAVERGNE, OLIVIER, LANCO, CHRISTOPHE, ROLLAND, ALAIN.

Compuestos de fórmula general (IA) en la cual R1 representa un radical alquilo inferior; R2, R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno un radical halo o -OSO2R10; R6 representa un radical -(CH2)mSiR7R8R9; R7, R8 y R9 representan independientemente un radical alquilo inferior; R10 representa un radical alquilo inferior eventualmente sustituido con uno o varios radicales halo iguales o diferentes, o arilo eventualmente sustituido con uno o varios radicales alquilo inferior iguales o diferentes; m es un número entero comprendido entre 0 y 6; debiendo entenderse que cuando el término “inferior” se refiere a un radical alquilo, esto significa como máximo 6 átomos de carbono; o las sales de adición de estos últimos.

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, ENDO, TAKASHI, KAWAI, KOJI, UENO, SHINYA, MAEDA, MASAYUKI, SAKAMI, SATOSHI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL INDOL REPRESENTADOS POR EL COMPUESTO SIGUIENTE 1 Y A LA SAL DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION POSEEN FUERTES ACCIONES ANTITUSIVAS Y ANALGESICAS COMO RESULTADO DE UNA EVALUACION FARMACOLOGICA Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL CAMPO FARMACEUTICO COMO ANTITUSIVOS Y ANALGESICOS EFECTIVOS.

(01/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE. Inventor/es: COREY, ELIAS, J., GIN, DAVID.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO SINTETICO PARA LA FORMACION DE COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA Y ESTRUCTURAS RELACIONADAS, COMO LAS SAFRAMICINAS. EN UNA REALIZACION ESPECIALMENTE PREFERIDA DE LA INVENCION, LA INVENCION PROPORCIONA UNA RUTA SINTETICA PARA LA FORMACION DE ECTEINASCIDINA 743 , QUE ES UN AGENTE ANTITUMORAL POTENTISIMO, DERIVADO DE ESPECIES MARINAS RARAS Y EXPLOTADO EN ENSAYOS QUIMICOS. EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION ESTA CONTROLADO ENANTIOMERICA Y ESTEREOQUIMICAMENTE, ES CONVERGENTE Y CORTO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN NUEVOS INTERMEDIARIOS DE DICHOS PROCEDIMIENTO, UTILES NO SOLO PARA LA SINTESIS TOTAL DE ECTEINASCIDINA 743, SINO TAMBIEN PARA OTROS COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA CONOCIDOS, INCLUYENDO DERIVADOS Y ANALOGOS DE LA MISMA.

(01/07/2003). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC. NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: XIE, SHIPING, COMINS, DANIEL, L, FANG, FRANCIS, GERARD, HUIE, EDWARD, MCDONALD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA PREPARACION DE CAMPTOTECINA Y COMPUESTOS SIMILARES A CAMPTOTECINA, Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN DICHA PREPARACION. EN PARTICULAR, LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), CONOCIDO POR EL NOMBRE QUIMICO "7-(4-METILPIPERACINOMETILENO)-10 ,11-ETILENDIOXI-20(R ,S)-CAMPTOTECINA", QUE COMPRENDE LA CICLACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II'), EN LA QU X ES HALOGENO, PARTICULARMENTE CLORO, BROMO, O YODO; Y DONDE EL COMPUESTO DE FORMULA (I') SE OBTIENE COMO UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS, RESOLVIENDO OPCIONALMENTE LA MEZCLA PARA OBTENER EL ENANTIOMERO DESEADO; Y/O, SI SE DESEA, CONVIRTIENDO EL CITADO COMPUESTO DE FORMULA (I') O UNA SAL DEL MISMO, EN UNA SAL O SOLVATO DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE.

(01/07/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, PENCO, SERGIO, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO.

Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LAVERGNE, OLIVIER, PLA RODAS, FRANCESC, ULIBARRI, GERARD.

LA INVENCION SE REFIERE A UN ANALOGO DE LA CAMPTOTECINA CARACTERIZADO POR QUE LA HIDROXI LACTONA DE LA CAMPTOTECINA ES UNA BE} - HIDROXI LACTONA O EL BE} - HIDROXIACIDO CORRESPONDIENTE, LO QUE DETERMINA LA APERTURA DE DICHA LACTONA, O UN DERIVADO DE ESTE BE} - HIDROXIACIDO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS ULTIMOS COMPUESTOS, Y EN PARTICULAR A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A LOS METODOS DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II), A LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICOS QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION, EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA Y ANTITUMORALES.

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HENEGAR, KEVIN, E., SIH, JOHN, C.

ESTA INVENCION DESCUBRE Y REIVINDICA NUEVOS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE CAMPTOTECINA, TALES COMO IRINOTECANO Y OTROS COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA SINTESIS DE CPT-11 DE FORMULA (I). SE DESCUBREN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, TALES COMO UN NUEVO METODO PARA LA FABRICACION DE MAPICINA DE FORMULA (II).

(01/03/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LEE, BYUNG, H.

SE EXPONEN DERIVADOS DE 14 AL -HIDROXIMARCFORTINA DE LOS PRODUCTOS NATURALES DE MARCFORTINA A,B,C Y D UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LAS INFECCIONES DE LOMBRICES Y ARTROPODOS EN ANIMALES Y PLANTAS. LOS DERIVADOS SINTETICOS SON DE FORMULA (I).

(01/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. REDDY'S RESEARCH FOUNDATION REDDY-CHEMINOR, INC. Inventor/es: DUVVURI, SUBRAHMANYAM, DR. REDDY\'S RES. FOUND., AKELLA, VENKATESWARLU, DR. REDDY\'S RES. FOUND., VEDULA, SHARMA, MANOHARA, DR. REDDY\'S RES. FOUND., MADABHUSHI, SHOBHA, DR. REDDY\'S RES. FOUND., CHINTAKUNTA, VAMSEE KRISHNA, DR. REDDY\'S RES.FOUND, THUNGATHURTHI,SASTRY V.R.S., DR.REDDY\'S RES.FOUND.

NUEVOS ANALOGOS HIDROSOLUBLES DE ANILLO TOTECINA, DE FORMULA GENERAL . TODOS LOS COMPUESTOS DE FORMULA SE PREPARAN A PARTIR DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , QUE TIENEN UN CARBONO QUIRAL 20(S), DONDE R SUP,1} A R SUP,5} TIENEN EL SIGNIFICADO EXPRESADO ANTERIORMENTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA POSEEN PROPIEDADES ANTICANCERIGENAS Y ANTIVIRALES POTENTES. LA INVENCION PROPORCIONA ASIMISMO UN PROCEDIMIENTO ALTERNATIVO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CONOCIDOS, SUSTITUIDOS EN C.

(16/11/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE CAMPTOTECINA HEXACICLICA QUE POSEEN UN AZA MIEMBROS UNIDO AL ANILLO (A) DE LA CAMPTOTECINA EN LAS POSICIONES 9 Y 10. DICHOS COMPUESTOS POSEEN UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL MEDIANTE LA INHIBICION DE LA TOPOISOMERASA (I).

(01/11/2002). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: GITTOS, MAURICE W.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL AMIDO DE COMPUESTOS DEL TIPO 2, 6-METANO-2H-QUINOLICINA , A NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y A UN PROCESO PARA SU PREPARACION, A SU CAPACIDAD DE INDUCIR UN BLOQUEO DE LOS RECEPTORES 5HTSUB 3 Y A SU APLICACION DE USO FINAL EN EL TRATAMIENTO DE LAS NAUSEAS Y EL VOMITO INDUCIDO QUIMIOTERAPICAMENTE, COMO AGENTES ANTIANSIEDAD, EN EL TRATAMIENTO SINTOMATICO DEL DOLOR ASOCIADO CON LA MIGRAÑA, COMO AGENTES ANTIARRITMICOS, EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL CONOCIMIENTO, EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS ENDOGENA ALUCINATORIA DEL TIPO QUE SE MANIFIESTA EN PACIENTES QUE SUFREN DE ESQUIZOFRENIA, Y MANIA, EN EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA, PARA ESTIMULAR LA MOTILIDAD GASTRICA, PARA COMBATIR EL ABUSO DE LAS DROGAS, PARA TRATAR LA AMNEA DEL SUEÑO Y PARA TRATAR EL SINDROME DE COLON IRRITABLE.

(16/03/2002). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE. Inventor/es: WANI, MANSUKH, C., WALL, MONROE E., NICHOLAS, ALLAN W., MANIKUMAR, GOVINDARAJAN, RESEARCH TRIANGEL INST.

ANALOGO DE CAMPTOTECIN CON LA ESTRUCTURA SIGUIENTE: EN DONDE Z ES H O C1-8 ALQUILO, R ES NO2, NH2 N3, HIDROGENO, HALOGENO, COOH, OH, O-C1-3 ALQUILO, SH, S-C1-3 ALQUILO, CN, CH2NH2, NH-C1-3 ALQUILO, CH2-NH-C1-3 ALQUILO, N(C1-3 ALQUILO)2, CH2N-C1-3 ALQUILO, O-, NH CH2CH2OH)2, O-, NHCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2OH2)2 , O-, NH O-, NHCHR1NR2R3, EN DONDE R1 ES LA CADENA LATERAL DE UN (ALFA)-AMINOACIDO Y R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O R3 ES UNA UNIDAD DE PEPTIDO QUE CONTIENE DE 1 A 3 UNIDADES DE AMINOACIDO UNIDO AL NITROGENO A TRAVES DE UN ENLACE DE PEPTIDO; NHCO-C2-8-ALQUILENO-X O NHCO-C2-8-ALQUILENO-X , EN DONDE X ES COOH; CONR2-(CH2)-NR2R3, EN DONDE N = 1-10 Y R2 Y R3 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; NHCO-B-(CH2)N-NR2R3, EN DONDE B = OXIGENO O NH; O EN DONDE M + Y = 3-6 Y SUS SALES.

(16/01/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HEATH, WILLIAM, FRANCIS, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, JIROUSEK, MICHAEL ROBERT, RITO, CHRISTOPHER JOHN.

LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DEL MACROCICLO BISINDOLEMALEIMIDA CON LA FORMULA INDICADA. LA INVENCION ADEMAS FACILITA LA PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y LOS METODOS DE USO PARA INHIBIR LA QUINASA DE PROTEINA C EN MAMIFEROS.

(16/12/2001). Solicitante/s: NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: COMINS, DANIEL, L, BAEVSKY, MATTHEW F.

SE DESCRIBEN PROCESOS PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (XIV), (XV) Y (XVII), DONDE R6 ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS, R7 BAJO NUMERO DE CARBONOS, R ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS, Y ES H, F O CL, R8 ES UN RADICAL DE ALQUILO DE C1-4 DONDE N ES 1, 2 O 3, R11 ALQUILO DE C1-4 Y R12 ES IDENTICO A R11 O R11 Y R12 CONJUNTAMENTE FORMAN CICLOPENTANO O CICLOHEXANO Y R13 ES (A) FENILO SUBSTITUIDO UNA A CINCO VECES CON ALQUILO SECUNDARIO DE C3 A 7 O ALQUILO TERCIARIO DE C4 A 7 O (B) SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN NAFTILO, ANTIRILO Y FENANTILO SUBSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA A CINCO VECES CON GRUPOS ALQUILO SECUNDARIO DE C3 A 7 O GRUPOS ALQUILO TERCIARIO C4 A 7, R10 ALQUILO DE C 6 A 10 ARILO ALQUILARILO E Y H, F O CL. ESTOS PROCESOS SE UTILIZAN PARA OBTENER COMPUESTOS CON FORMAS PURAS OPTICAS Y CON PROPIEDADES OPTICAS AUMENTADAS Y DICHOS COMPUESTOS SE EMPLEAN EN LA OBTENCION DE UNA COMPOTECINA Y ANALOGOS DE LA MISMA.

(01/10/2000). Solicitante/s: NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: COMINS, DANIEL, L, BAEVSKY, MATTHEW F.

COMPUESTO DE FORMULA SE HACEN DA ACUERDO CON EL SIGUIENTE ESQUEMA: (II) + (III) -> (IV) -> (I) , EN DONDE R PUEDE SER UN SUBAQUIL, SUBALCOXIL; R1 PUEDE SER H, SUBALQUIL, SUBALCOXIL, O HALO; R2, R3, R4, Y R5 PUEDEN SER INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO H, ANIDA, HIDROXILO, SUBALQUIL, SUBACOXIL SUBTIOALQUIL, DE (SUBALQUIL) AMINA, CIANO, DIOXILMETIDENO, FORMILO, NITRO, HALO, TRIFLUOROMETIL, ANIMAMETIL, AZIDA, AMIDA, HIDRAACIDO O ALGUNOS DE LOS VEINTE AMINOACIDOS ESTANDAR ENLAZADOS A UNA CADENA A POR EL ATOMO AMINO-NITROGENO,; Y ES H Y W Y X SON HALOGENOS. TAMBIEN SE REVELA UN PROCESO NUEVO PARA FABRICAR MATERIALES A PARTIR DEL ESQUEMA CITADO, Y NUEVOS ENLACES EMPLEADOS EN ESTOS PROCESOS.

(01/07/2000). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.

SE DESCRIBEN UNAS SALES DE ALCALOIDES SINTETICOS O NATURALES, SUS DERIVADOS Y ACIDOS FOSFATIDICOS ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE QUE PRESENTA PRINCIPALMENTE LA FORM.(I) EN LA QUE: ALK ES UN CATION DERIVADO DEL ALCALOIDE; PA ES UN ACIDO FOSFATIDICO O UNA MEZCLA DE SUS VARIEDADES Y; X:Y SON RESPECTIVAMENTE DE 2:1 A 1:2.LA PATENTE MUESTRA TAMBIEN EL USO TERAPEUTICO DE LAS SALES DE LA INVENCION EN EL TRATAMIENTO DE SINDROMES QUE AFECTAN LOS ANCIANOS EN LAS CONDICIONES PARTICULARES QUE SE DERIVAN DE CAMBIOS EN EL METABOLISMO CEREBRAL Y DE UN FLUJO SANGUINEO REDUCIDO, ASI COMO APLICACIONES COSMETICAS.