CIP-2021 : C07K 14/605 : Glucagones.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).
C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
C07K 14/605 · · · Glucagones.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NANOCONJUGADOS FORMADOS POR MOLÉCULAS DENDRÍTICAS Y PÉPTIDOS COMO AGENTES ANTITUMORALES FRENTE AL CÁNCER.
(09/08/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALCALA.. Inventor/es: GOMEZ RAMIREZ,RAFAEL, SANCHEZ-NIEVES FERNANDEZ,JAVIER, MUÑOZ MORENO,Laura, DE LA MATA DE LA MATA,F. Javier, SANCHEZ MILLA,María, CARMENA SIERRA,Mª José.
La presente invención se refiere a la formación de nanoconjugados que presentan actividad antitumoral, principalmente frente al cáncer de próstata avanzado,pero sin descartar otros. Los nanoconjugados están formados por sistemas dendríticos (dendrímeros o dendrones) y neuropéptidos. Las moléculas dendríticas son principalmente de estructura carbosilano con funciones amonio en la periferia. Los péptidos son preferentemente de la familia glucagón/secretina (ej.: VIP, GHRH, PACAP). La combinación de estos dos sistemas da lugar a un nanoconjugado con propiedades anticancerígenas, diferentes a las de sus precursores por separado. La actividad antitumoral se refleja en la inhibición de crecimiento y muerte de células tumorales de cáncer de próstata avanzado (PC3) y además estos nanoconjugados favorecen la adhesión celular y evitan procesos de migración de las células tumorales, es decir, procesos de metástasis.
Nanoconjugados formados por moléculas dendríticas y péptidos como agentes antitumorales frente al cáncer.
(31/07/2018) Nanoconjugados formados por moléculas dendríticas y péptidos como agentes antitumorales frente al cáncer
La presente invención se refiere a la formación de nanoconjugados que presentan actividad antitumoral, principalmente frente al cáncer de próstata avanzado, pero sin descartar otros. Los nanoconjugados están formados por sistemas dendríticos (dendrímeros o dendrones) y neuropéptidos. Las moléculas dendríticas son principalmente de estructura carbosilano con funciones amonio en la periferia. Los péptidos son preferentemente de la familia glucagón/secretina (ej.: VIP, GHRH, PACAP). La combinación de estos dos sistemas da lugar a un nanoconjugado con propiedades anticancerígenas, diferentes a las de sus precursores por separado. La actividad antitumoral se refleja…
Diseño de armazón de heteromultímero multivalente y constructos.
(09/05/2018). Solicitante/s: Zymeworks Inc. Inventor/es: DIXIT,SURJIT BHIMARAO, D'ANGELO,IGOR EDMONDO PAOLO, POON,DAVID KAI YUEN.
Un heteromultímero que comprende:
al menos una primera proteína monomérica que comprende (i) un primer polipéptido transportador que comprende un primer segmento de albúmina sérica y (ii) al menos un polipéptido de carga y
al menos una segunda proteína monomérica que comprende (iii) un segundo polipéptido transportador que comprende un segundo segmento de albúmina sérica y (iv) al menos un polipéptido de carga;
donde dicho primer polipéptido transportador es distinto del segundo polipéptido transportador mencionado, y donde dichos polipéptidos transportadores se autoensamblan para formar una estructura cuasinatural de albúmina sérica.
PDF original: ES-2676878_T3.pdf
Derivados del péptido-1 similar al glucagón y su uso farmacéutico.
(14/03/2018) Un derivado de GLP-1 que comprende una secuencia de GLP-1 modificada que tiene:
un total de 2-12 modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (sec. con núm. de ident.:
1), que tiene la secuencia de la fórmula (I):
Xaa7-Xaa8-Xaa9-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Tyr- Xaa20- Glu-Glu-Xaa23- Xaa24-Xaa25-Arg- Xaa27-Xaa28-Ile-Xaa30 -Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35- Xaa36 -Xaa37 -Xaa38- Xaa39-Xaa40- Xaa41-R fórmula (I) (sec. con núm. de ident.: 2)
en donde
(Xaa7 - Xaa8) es (L-histidina-Aib), (desamino-histidina-alanina), o (desamino-histidina-Aib);
Xaa9 es Glu;
Xaa16 es Val, o Leu;
Xaa18 es Ser, Lys, Cys, o Arg;
Xaa20 es Leu, o Lys;
Xaa23 es Gln, Glu, Lys, Cys, o Arg;
Xaa24…
Agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.
(18/10/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):
R1-Z-R2 (I)
en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) **Fórmula**
X3 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gln, Glu e His,
X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys,
X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente heteroátomos seleccionados de halógeno, N, O, S y/o P,
X15 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp y Glu,
X16 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ser, Lys, Glu y Gln,
X17 representa un resto de aminoácido seleccionado de Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib,…
Derivados de exendina-4 como agonistas dobles de GLP1/glucagón.
(16/08/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):
R1-Z-R2 (I)
en la que Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (II)**Fórmula**
X2 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, D-Ser y Aib,
X3 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gln, His y Gln funcionalizada en α-amino, en donde Gln puede estar funcionalizada en que un H del grupo α-NH2 está sustituido por alquilo (C1-C4),
X14 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Lys, Orn, Dab y Dap, en donde el grupo -NH2 de la cadena lateral está funcionalizado por -C(O)-R5,
X15 representa un residuo de aminoácido seleccionado…
Derivados de GLP-1 doblemente acilados.
(05/04/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: KOFOED,JACOB, GARIBAY,PATRICK.
Un derivado de un péptido GLP-1,
donde el péptido comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 (SEQ ID NO:1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP-1 (SEQ ID NO:1) y ocho cambios de aminoácidos como máximo en comparación con GLP-1 ,
donde el derivado comprende dos restos de prolongación unidos a dicho primer y segundo residuo de K,
respectivamente, mediante un conector, donde
el resto de prolongación es Quím. 2:
Quím. 2 : HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,
en el cual y es un número entero en el intervalo de 6-13; y
el conector comprende
Quím. 3a : *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NR1R2]-CO-*,
donde q es un número entero en el intervalo de 0-5, R1 y R2 representan de manera independiente *-H o *-CH3 y w es un número entero en el intervalo de 0-5;
o un éster, amida o sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2629735_T3.pdf
Análogos de glucagón que muestran una mayor solubilidad en tampones de pH fisiológicos.
(15/03/2017) Péptido de glucagón con mayor solubilidad a pH 7 después de 24 horas a 25ºC en relación con el glucagón natural, en el que el péptido de glucagón consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 modificada teniendo:
(a) un aminoácido cargado negativamente en la posición 28, y
(b) un aminoácido cargado negativamente en la posición 29 o un aminoácido cargado negativamente añadido en la posición 30 del péptido de glucagón, en el que un "aminoácido cargado negativamente" se refiere a un aminoácido que comprende una cadena lateral que está cargada negativamente en solución acuosa a pH 7, 10 y en el que el péptido de glucagón está opcionalmente modificado para comprender hasta 7 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación…
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, BLOCH,PAW, KOFOED,JACOB, GARIBAY,PATRICK.
Un derivado de un péptido GLP-1,
en donde el péptido tiene solo dos residuos de Lys, a saber, un primer y un segundo residuo de Lys, y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 3),
en donde el derivado comprende dos restos de acción prolongada fijados al grupo amino épsilon de dicho primer y segundo residuo de Lys, respectivamente, a través de un enlazador, en el que
el resto de acción prolongada se selecciona entre Chem. 15 y Chem. 16:
Chem. 15: HOOC-(CH2)x-CO-*
Chem. 16: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* ,
en donde x es un número entero en el intervalo de 10-16 e y es un número entero en el intervalo de 8- 12; y
el enlazador comprende un primer elemento de enlazador, Chem. 1: **Fórmula**
o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho derivado.
PDF original: ES-2626013_T3.pdf
Análogos y derivados de GLP-1.
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, SPETZLER,JANE, KOFOED,JACOB, LINDEROTH,LARS, KALTHOFF,CHRISTOPH.
Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625735_T3.pdf
(21/12/2016) Un compuesto que tiene la formula I:
R1-Z-R2 (I)
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo;
en el que
R1 es hidrogeno, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoilo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2; y
Z es una secuencia de aminoacidos que procede de la secuencia de formula Ia:**Fórmula**
y que comprende ademas al menos cuatro sustituciones o deleciones de aminoacidos que estan solamente en posiciones de la secuencia seleccionadas entre 2, 3, 4, 9, 10, 15, 16, 17, 20, 21, 24, 28 y 29, como sigue: X2 se selecciona entre Aib y Ala;
X3 se selecciona entre His, Pro, Dab(Ac), Dap(Ac) y Gln(Me);
X4 es DAla;
X9 es Glu;
X10 se selecciona entre Val, Leu, N-Me-Tyr y N-Me-DTyr;
X15 es Glu;
X16 se selecciona…
Procedimiento de administración de moléculas GLP-1.
(09/11/2016). Solicitante/s: EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.. Inventor/es: JONES, BRYAN, EDWARD, MCGILL, JOHN MCNEILL, KHAN,MOHAMMED AMIN.
Una formulacion que comprende un compuesto de GLP-1 de la SEQ ID NO: 2 y un agente de administracion seleccionado entre los agentes de administracion 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21,22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, y 56, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, como se muestra en la siguiente tabla.**Fórmula**.
PDF original: ES-2614603_T3.pdf
Método para purificar crudo de liraglutida sintética en fase sólida.
(02/11/2016) Un método para purificar crudo de liraglutida obtenido mediante síntesis en fase sólida, caracterizado por que comprende las siguientes etapas:
Etapa 1: se obtiene una solución de crudo de liraglutida disolviendo crudo de liraglutida obtenido mediante síntesis en fase sólida en solución acuosa de acetonitrilo;
Etapa 2: la solución de crudo de liraglutida se somete a una primera purificación por HPLC usando sílice unida a octilsilano como fase estacionaria y usando solución acuosa de isopropanol que contiene un 0,1-0,2 % de ácido trifluoroacético como fase móvil A y acetonitrilo que contiene un 0,1-0,2…
Composiciones farmacéuticas estables que comprenden liraglutida y degludec.
(02/11/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: POULSEN, CHRISTIAN, STEENSGAARD,DORTE,BJERRE, SCHLEIN,MORTEN, PLUM,Anne, THOMSEN,JENS KAALBY, MARCUSSEN,ANNE SOFIE KJÆR.
Una composición farmacéutica soluble para administración parenteral, que comprende un compuesto insulinotró-pico GLP-1, un péptido de insulina basal, aditivos farmacéuticamente aceptables y zinc, en donde el contenido en zinc es desde 6 iones de Zn por 6 moléculas de insulina hasta 12 iones de Zn por 6 moléculas de insulina, en donde el compuesto insulinotrópico GLP-1 es Arg34, Lys26(Nε-(γ-Glu(Nε-hexadecanoil)))-GLP-1 y el péptido de insulina basal es insulina humana NεB29-(Nε-(HOOC(CH2)14CO)-γ-Glu) desB30, y en donde el pH de dicha composición farmacéutica está entre pH 7 y pH 9.
PDF original: ES-2612736_T3.pdf
Polipéptidos recombinantes extendidos y composiciones que comprenden los mismos.
(12/10/2016) Un polipeptido recombinante extendido (XTEN) aislado que comprende mas de 100 a 3000 restos de aminoacidos, en donde el XTEN se caracteriza por que:
(a) al menos el 90 % de la secuencia de XTEN consiste en motivos de secuencia que no se solapan, seleccionandose los motivos de secuencia entre el grupo que consiste en las secuencias establecidas en la Tabla 1;
(b) la suma de restos de glicina (G), alanina (A), serina (S), treonina (T), glutamato (E) y prolina (P) constituye mas del 90 % de la secuencia de aminoacidos total del XTEN;
(c) la secuencia de XTEN es sustancialmente no repetitiva por que ninguno de los tres aminoacidos contiguos en la secuencia son tipos de aminoacidos identicos a menos que el aminoacido sea serina, en cuyo caso…
Método para la síntesis en fase sólida de liraglutida.
(27/07/2016). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, PAN,JUNFENG, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG.
Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas:
A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida;
B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina;
C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina;
D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina;
E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina;
F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.
PDF original: ES-2592634_T3.pdf
Proteína de fusión de exendin-4 y su análogo, método de preparación y uso de la misma.
(20/07/2016). Solicitante/s: Beijing Dongfang Biotech Co., Ltd. Inventor/es: LI,XIANZHONG, BAI,XIANHONG, TU,HUA.
Una proteína de fusión, que se obtiene por fusión de una hormona peptídica con una proteína de transporte a través de un enlazador, en donde la hormona peptídica es exendin-4 o el análogo de exendin-4, y la hormona peptídica está capacitada para rebajar la glucosa en sangre; la proteína de transporte es el fragmento Fc de la inmunoglobulina IgG2; la proteína de fusión está capacitada para rebajar la glucosa en sangre; el análogo de exendin-4 es un péptido que tiene 6 o menos diferencias de sitios de aminoácido con SEQ ID Núm. 1; el enlazador es un péptido que tiene la secuencia mostrada por (Gly)mXaa-(Gly)n, en la que, m es un número entero comprendido entre 3 y 8, n es un número entero comprendido entre 3 y 8, Xaa es uno cualquiera seleccionado en el grupo consistente en Gly, Ser, Ala y Thr.
PDF original: ES-2597962_T3.pdf
Coagonistas de receptores de glucagón/GLP-1.
(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., SMILEY, DAVID L., DIMARCHI,MARIA, CHABENNE,JOSEPH, DAY,JONATHAN, PATTERSON,JAMES, WARD,BRIAN C.
Péptido similar a glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 con
(i) un aminoácido en la posición 10 que está acilado con un ácido graso C4 a C30 o está alquilado con un alquilo C4 a C30, y
(ii) un ácido aminoisobutírico (AIB) en la posición 16,
en el que dicho péptido similar a glucagón muestra una mayor actividad en el receptor de GLP-1 en comparación con el glucagón nativo,
en el que dicho péptido similar a glucagón comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1 con hasta diez modificaciones de aminoácidos, opcionalmente 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 modificaciones de aminoácidos.
PDF original: ES-2579502_T3.pdf
Nuevos péptidos y procedimientos para su preparación y uso.
(16/03/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MAYER, JOHN, PHILIP, ALSINA-FERNANDEZ,JORGE, BOKVIST,KRISTER BENGT, GUO,LILI.
Un péptido que consiste en la secuencia:**Tabla**
en la que Xaa1 en la posición 22 es Nal o Phe; Xaa2 en la posición 43 es Cys o está ausente;
Xaa3 en la posición 44 es Cys o está ausente; el aminoácido C-terminal está opcionalmente amidado;
y a condición de que cuando Xaa2 en la posición 43 o Xaa3 en la posición 44 sea Cys, entonces, cualquiera de ellos o ambos están opcionalmente PEGilados.
PDF original: ES-2568796_T3.pdf
Cromatografía de intercambio iónico de proteínas y péptidos con un modificador orgánico en el paso de elución.
(02/03/2016) Un proceso de cromatografía de intercambio de cationes para purificación de un péptido a partir de una mixtura que comprende dicho péptido e impurezas peptídicas afines constituidas por una forma truncada, forma extendida, forma desamidada, forma plegada incorrectamente, una forma con glicosilación no deseada, forma que carece de ácido σ-carboxi-glutámico, y mixturas de ellas con tal que las mismas se eluyan antes del péptido, teniendo dichas impurezas afines una carga neta local o global diferente comparadas con dicho péptido, y comprendiendo dicho proceso los pasos de:
a) elución de dichas impurezas…
Derivados de GLP-1 con doble acilación.
(29/02/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, LAU, JESPER, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, KODRA,JANOS,TIBOR, SPETZLER,JANE, LINDEROTH,LARS.
Un derivado de un análogo de GLP-1,
análogo que comprende un primer residuo k en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo k en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 , en el cual el primer residuo k se designa K37, y el segundo residuo k se designa K26, análogo que tiene un máximo de diez modificaciones de aminoácido comparado con GLP-1 , con inclusión de K37 y un Q o un R en una posición que corresponde a la posición 34 de GLP-1 ;
derivado que comprende dos restos de fijación de albúmina unidos a K26 y K37, respectivamente, en el que el resto de fijación de albúmina comprende un resto de prolongación de fórmula **Fórmula**
en la cual y es un número entero en el intervalo de 7-15;
o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2561658_T3.pdf
Método de acilación de un péptido o una proteína.
(25/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHRISTENSEN,CASPAR, SEVERINSEN,RUNE, PETERSEN,ANDERS,KLARSKOV, KIDAL,STEFFEN, JESSEN,CLAUS U, MADSEN, PETER, VALORE,HENRIK, Tagmose,Tina Møller, SØRENSEN,JAN LINDY.
Un método para acilar selectivamente un grupo amino en un péptido o una proteína que tiene dos o más grupos funcionales nucleofílicos reactivos, donde el método comprende:
a) hacer reaccionar en un medio acuoso un péptido o una proteína que tiene al menos dos grupos funcionales nucleofílicos reactivos con un agente acilante de fórmula general I**Fórmula**
en la que
n es 1-6
m es 1-2
w es 4-20
R1 es un grupo saliente el cual cuando se hace reaccionar dicho agente acilante con una amina libre facilita la formación de un enlace amida entre el grupo carbonilo unido a R1 y dicha amina,
donde el pH en el medio acuoso es entre pH 8 y pH 14; y
b) aislar el péptido o la proteína N-acilado,
donde se obtiene un péptido o una proteína N-acilado que contiene al menos un grupo funcional nucleofílico reactivo que no está acilado o lo está sólo parcialmente.
PDF original: ES-2561208_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas que comprenden un péptido complejado con una dicetopiperazina.
(17/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: STEINER, SOLOMON, S., WOODS,RODNEY J, SULNER,JOSEPH W.
Una composicion para su uso en administracion pulmonar de un peptido a un paciente, que comprende un peptido complejado a una dicetopiperazina, en donde el peptido se recubre sobre microparticulas de la dicetopiperazina.
PDF original: ES-2569949_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas que comprenden insulina complejada con una dicetopiperazina.
(17/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: STEINER, SOLOMON, S., WOODS,RODNEY J, SULNER,JOSEPH W.
Una composicion que comprende microparticulas, que comprende insulina complejada a una dicetopiperazina, para su uso en medicina; en donde la composicion libera insulina monomerica o dimerica tras la administracion; y en la que las microparticulas son obtenibles a traves de un proceso que comprende -
(i) proporcionar la dicetopiperazina como microparticulas pre-formadas en una suspension; (ii) combinar las microparticulas en suspension con una solucion de insulina; y
(iii) liofilizar o criodesecar dicha suspension;
para producir de esta manera microparticulas de dicetopiperazina que tienen un recubrimiento de insulina.
PDF original: ES-2569916_T3.pdf
Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad.
(09/02/2016) Análogo de glucagón (SEQ ID NO: 1) que tiene actividad agonista de GIP, con las siguientes modificaciones:
(a) una modificación de aminoácido en la posición 1 que confiere actividad agonista de GIP, opcionalmente, en el que el aminoácido en la posición 1 es un aminoácido que carece de una cadena lateral de imidazol;
(b) uno, dos, tres o todos los aminoácidos en las posiciones 16, 20, 21 y 24 del análogo están sustituidos por un aminoácido a,a-disustituido,
(c) modificaciones de aminoácidos en una, dos o todas las posiciones 27, 28 y 29, y
(d) 1-9 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación con la secuencia de glucagón (SEQ ID NO: 1), en el que la EC50 del análogo para la activación del receptor de GIP es aproximadamentre 10 nM o menos, y en el que la EC50 del análogo en el receptor de GIP es menos de aproximadamente 50…
Compuestos que muestran actividad antagonista de glucacón y agonista de GLP-1.
(02/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: YANG, BIN, DIMARCHI, RICHARD D., OUYANG,CHENGUANG.
Antagonista de glucagón/agonista de GLP-1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 51, en el que los aminoácidos en las posiciones 4 y 7, o las posiciones 7 y 11, o las posiciones 11 y 15, o las posiciones 15 y 19, o las posiciones 19 y 23 de la SEQ ID NO: 51 están unidos a través de un puente de lactama; en el que el aminoácido C-terminal del antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende un grupo amida en lugar del grupo ácido carboxílico del aminoácido nativo.
PDF original: ES-2558155_T3.pdf
Compuestos GLP-1 acilados.
(25/01/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, MADSEN, KJELD, HANSEN,THOMAS,KRUSE, DORWALD,FLORENCIO,ZARAGOZA, STEPHENSEN,HENRIK, BLOCH,PAW.
Un análogo de GLP-1 de fórmula II:**Fórmula**
en donde
Xaa7 es L-histidina; Xaa8 es Aib; Xaa16 es Val; Xaa18 es Ser; Xaa19 es Tyr; Xaa20 es Leu; Xaa22 es Gly o Aib; Xaa23 es Gln; Xaa25 es Ala; Xaa27 es Glu; Xaa30 es Ala; Xaa33 es Val; Xaa34 es Arg; Xaa35 es Gly; Xaa36 es Arg; Xaa37 es Gly; Xaa38 está ausente; y
donde U es un espaciador seleccionado de**Fórmula**
donde n es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18,
I es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18,
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6,
s es 0, 1, 2 ó 3,
p es 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17,18, 19, 20, 21, 22 ó 23; y
donde B es un grupo ácido seleccionado de**Fórmula**.
PDF original: ES-2557313_T3.pdf
Péptidos para su uso en el tratamiento tópico de enfermedades neurodegenerativas retinianas, en particular en estadios tempranos de retinopatía diabética y otras enfermedades retinianas en las que la neurodegeneración desempeña un papel esencial.
(20/01/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓ HOSPITAL UNIVERSITARI VALL D'HEBRON - INSTITUT DE RECERCA. Inventor/es: SIMO CANONGE,RAFAEL, HERNANDEZ PASCUAL,CRISTINA.
Un péptido con una longitud de secuencia de 13 a 50 aminoácidos, consistiendo la región N-terminal de dicho péptido en la secuencia:
HXaa1EGTFTSDXaa2SXaa3Xaa4 (SEQ ID NO: 1) en donde:
Xaa1 es un aminoácido seleccionado de alanina y glicina;
Xaa2 es un aminoácido seleccionado de valina y leucina;
Xaa3 es un aminoácido seleccionado de serina y lisina;
Xaa4 es un aminoácido seleccionado de tirosina y glutamina; e
histidina es el residuo N-terminal;
para su uso en el tratamiento tópico del ojo y/o prevención de una enfermedad neurodegenerativa retiniana.
PDF original: ES-2644016_T3.pdf
Síntesis de fase sólida de h[Gly2]GLP-2.
(29/12/2015) Un método para preparar un péptido que comprende la secuencia de aminoácidos His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser- Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln- Thr-Lys-Ile-Thr-Asp (SEC ID Nº: 1), comprendiendo el método las etapas de:
(a) proporcionar mediante síntesis peptídica de fase sólida un primer fragmento peptídico que comprende la secuencia de aminoácidos
X-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-IIe-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys- IIe-Thr-Asp (SEC ID Nº:2), en donde X es un primer grupo de protección y en donde el resto C-terminal del primer fragmento peptídico está conjugado con un soporte;
(b) proporcionar mediante síntesis…
Diferenciación de células no productoras de insulina en células productoras de insulina mediante GLP-1 o exendina-4 y utilizaciones de las mismas.
(04/12/2015) Procedimiento de diferenciación de células no productoras de insulina, que expresan IDX-1, que portan receptores de GLP-1, en células productoras de insulina, que comprende poner en contacto las células no productoras de insulina in vitro con un factor de crecimiento seleccionado de entre el grupo que consiste en GLP-1, polipéptidos que incluyen uno o más aminoácidos adicionales o sustituciones en posiciones distintas de las posiciones 7, 10, 12, 13 y 15 en la secuencia de aminoácidos de GLP-1 sin una pérdida apreciable de actividad funcional en comparación con GLP-1 en cuanto a la capacidad para diferenciar las células productoras de insulina de las células no productoras de insulina, que expresan IDX-1, que portan receptores de GLP-1, o fragmentos de GLP-1 que presentan la secuencia de aminoácidos de una de entre las SEC ID nos: 1 a 8,…
Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico.
(22/07/2015) Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil)…
Análogo del péptido similar al glucagón-1 y uso del mismo.
(01/07/2015) Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un solvato del mismo, un quelato del mismo, un complejo no covalente del mismo, un profármaco del mismo, o una mezcla de cualesquiera de los anteriores;
en la que X es glicina o glicinamida.
