CIP 2015 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP2015CC07C07DC07D 401/00C07D 401/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de quinolina.

(21/12/2018). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, INUKAI,TAKAYUKI, YASUHIRO,TOMOKO.

Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.

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Antagonistas de receptores.

(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a R1 y el enlace marcado ** está unido a Y: **Fórmula** Y es un radical de fórmula (L) la cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a X y el enlace marcado ** está unido a R2: **Fórmula** n es 1 o 2 y R20 es hidrógeno o…

Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4.

(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde m, p y q representan cada uno independientemente, 0 o 1; n representa un número entero igual a 1 o 2; R1 se selecciona de hidrógeno, flúor, ciano, hidroxilo, amino, y un grupo hidrocarbonado no aromático C1-C9 que está sustituido opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno, dos o tres átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno o un grupo…

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(07/12/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en la que, R1 es H, o Me; L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-; Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-9 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, y S; R2 es H, o alquilo C1-4; R3 es H, halo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo; R4 es H o halo; R5 es -CN, halo o es -L2-R6 -L2 está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)NR7, -NR7C(≥O)-, -SO2-, -SO2NR7, o -NR7SO2-; R6 es H, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8 independientemente seleccionados; R7 es H,…

Inhibidores de Fak.

(28/11/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en las que: RN1 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN2 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN3 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN4 se selecciona de H y CH3; RN7 y RN8 se seleccionan independientemente de H y CH3; RN9 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN10 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN11 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; R2 se selecciona de H y**Fórmula** en las que: RN5 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN6 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; y en donde solamente uno de R1 y R2 es H; o…

Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc.

(27/11/2018) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho método la administración de dicho compuesto en combinación con (bien simultáneamente, por separado o secuencialmente) de un antibiótico de ß-lactama, en el que dicho compuesto es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: A representa un resto quelante hidrófilo que es selectivo para los iones Zn2+ que procede de picoilamina y comprende dos o más unidades de 2-piridil-metilo; y en el que y: a) L es un enlace o un enlazador; y B es un vector que está seleccionado…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Derivados de 2-amino-5-trifluorometil-pirimidina y su uso como inhibidores de la quinasa PTK2.

(20/11/2018) Compuestos de fórmula general en donde A indica fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes; X indica O; R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes; cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada…

Compuestos de imidazol y triazol como inhibidores de DGAT-1.

(20/11/2018) Compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado: el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano: X es un enlace sencillo u -O-: Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo,…

Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.

(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Compuestos de amida para el tratamiento del VIH.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b…

Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…

(2S)-3-[(3S,4S)-3-[(1R)-1-hidroxietil]-4-(4-metoxi-3-{[1-(5-metilpiridin-2-il)azetidin-3-il]oxi}fenil)-3-metilpirrolidin-1-il]-3-oxopropano-1,2-diol cristalino.

(31/10/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HUANG, PING, RIBE,SETH DIETRICH.

(2S)-3-[(3S,4S)-3-[(1R)-1-hidroxietil]-4-(4-metoxi-3-{[1-(5-metilpiridin-2-il)azetidin-3-il]oxi}fenil)-3-metilpirrolidin-1-il]-3-oxopropano-1,2-diol cristalino.

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Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.

(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo mono-alquilamino C1-6, un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8), o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6); cada uno de L1 y L2 es independientemente…

Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.

(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula** donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo; B se selecciona entre fenilo y heteroarilo; L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O; R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl; R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl; o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13; con la condición de que cuando…

Derivado de indolona sustituido con pirrol, método para su preparación, composición que comprende el mismo y su uso.

(25/10/2018). Solicitante/s: Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, PENG, ZHANG,LILI, HU,LIHONG, ZHAO,SHAOHUA, LI,XIANGJUN, AN,JUNYONG, ZHOU,MENGXIA, YAO,ZIJIAN.

Un derivado de indolona sustituido con pirrol con una estructura mostrada en la fórmula general (I) a continuación, compuesto 4, compuesto 6, compuesto 7, compuesto 8, compuesto 9 o compuesto 15, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde m se selecciona de 0, 1 y 2; n se selecciona de 1, 2 y 3; y R se selecciona de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo C3-C7 , carbonilo sustituido con un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C7 carbonilo, t-butoxicarbonilo, carbamoílo sustituido, o un carbamoílo cíclico de 5 a 7 eslabones;**Fórmula**.

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Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Derivados bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio.

(25/10/2018) Un compuesto que es de fórmula (I):**Fórmula** o es una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que, la línea de puntos [---] representa un enlace simple o doble; X se selecciona entre C, C(O), N u O; en el que C y N están sustituidos con uno o más R5 para cumplir los requisitos de valencia deseados; L1 es un enlace directo o un enlazador seleccionado entre -NH-, -NHC(O)- o -NHS(O)2-; L2 es un enlazador seleccionado entre -(CHR6)n-, -C(O)- o -S(O)2-; Ci1 es un anillo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1-4 heteroátomos/heterogrupos…

Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula** en la cual : • W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 representan respectivamente un átomo de hidrogeno y un grupo metilo, o bien W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 forman con los átomos de carbono que los lleva un cliclohexenilo o un ciclo benzo eventualmente sustituido por un átomo de halógeno, • T representa un átomo de hidrógeno , un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil (C1-C4)-NR1 R2 o un grupo alquil (C1-C4) - OR6 • R1 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,…

Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.

(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…

Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

Inhibidores de pirimidinil tirosina quinasa.

(02/10/2018) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico, de 3-7 miembros, opcionalmente sustituido, o un grupo heterociclilalquilo opcionalmente sustituido que tiene 3-7 átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos grupos R1 se toman junto con sus átomos interventores para formar un anillo heterocíclico monocíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 3-7 miembros, opcionalmente sustituido que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno,…

Nuevas pirazolil-heteroarilamidas como agentes plaguicidas.

(27/09/2018) Compuestos de fórmula general (Ic), **Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, aril-alquilo (C1-C3), heteroaril-alquilo (C1-C3) dado el caso sustituidos; las agrupaciones químicas A1 representa CR2 o nitrógeno, A2 representa CR3 o nitrógeno, A3 representa CR4 o nitrógeno, y A4 representa CR5 o nitrógeno, en las que no más de tres de las agrupaciones químicas A1 a A4 representan al mismo tiempo nitrógeno; R2, R3, R4 y R5 representan independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, N-alcoxi C1-C6-imino-alquilo C1-C3, alquil C1-C6-sulfanilo, alquil C1-C6-sulfinilo, alquil…

Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina.

(20/09/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 representa heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo(C1-4); o heterociclilalquilo( C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno que está anillado a un anillo de fenilo o piridinilo y en el que el heterociclilo está no sustituido o monosustituido…

Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c) **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3; R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…

Aminoalquil-quinazolonas sustituidas con pirimidina como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa.

(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde: R1 es: arilo no sustituido; heteroarilo no sustituido; cicloalquilo no sustituido; alquilo no sustituido; arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o alquilo sustituido con OH; n es 0, 1, 2 o 3; cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…

Compuesto heterocíclico y su uso.

(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 R2 es un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi, (e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno, (f) un grupo cicloalquilo C3-10, y (g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…

Inhibidores de la calicreína plasmática.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

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