27 inventos, patentes y modelos de PLANCHER,JEAN-MARC

Derivados de indolin-2-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, C07D471/04, A61P25/16, C07D403/14, A61P25/28, A61P25/32, A61P25/36, A61P25/08.

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que A es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, que contiene uno o dos átomos de N, que se selecciona de **(Ver fórmula)** o el grupo amida -C(O)-NR1R2 puede formar, conjuntamente con dos átomos de carbono adyacentes del grupo A, un anillo fusionado adicional, que se selecciona de **(Ver fórmula)** R1/R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido con halógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, -(CH2)2-ALCOXI C1-C7, oxetanilo, cicloalquilo, CH2-cicloalquilo, estando los anillos de cicloalquilo opcionalmente sustituidos con halógeno; o R1 y R2 pueden formar, conjuntamente con el átomo de N al que están unidos, el grupo **(Ver fórmula)** R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7; así como a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.

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Derivados de etinilo.

(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; R1' es hidrógeno o F; R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-; R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo; R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes; R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…

Compuestos de ácido triazol-borónico sustituidos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F5/02, A61P29/00, A61K31/69.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R1' y R1", independientemente uno de otro, son hidrógeno, alcoxi, halógeno o -CF3, y R2 es alquilo C1-7 o fenilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de pirrolidina utilizados como inhibidores de la catepsina.

(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, morfolinilo, haloalquilamino, alquiloxadiazolilo, hidroxilo, halopirrolidinilo, azetidinilo, alquilamino, amino, cianoalquilamino, halofenilalquilamino o cianocicloalquilamino; R2, R3, R4, R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, hidroxilo, cianopiraziniloxi, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 6-oxo- 6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo, difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo,…

Nuevos derivados de ciclopentano.

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia…

Nuevos derivados de benzimidazol.

(20/11/2013) Los compuestos de fórmula (I) en los que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidroxi o alcoxi; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo están sustituidos con carboxi,carboxialquilo, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi o tetrazolilo, y en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo estánademás opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entrehalógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano; y las sales y ésteres aceptables a nivel farmacéutico de…

Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo…

Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…

Nuevos derivados de bencimidazol.

(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…

Nuevos derivados de bencimidazol y su empleo como agonsitas del FXR.

(20/05/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferiory fluor-alcoxi inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilalquiloinferiordichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…

Derivados de bencimidazol utilizados como agonistas del FXR.

(27/06/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-; R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior,…

DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3.

(15/07/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8,…

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA.

(26/05/2011) Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3…

(6-FLUOR-BENZO[1,3]DIOXOLIL)-MORFOLIN-4-IL-METANONAS Y SU USO COMO LIGANDOS DE CB1.

(07/03/2011) Compuestos de la fórmula (I) en la queel átomo de carbono asimétrico C* tiene la configuración R; R1 es flúor o cloro y R2 es hidrógeno o en donde R1 es hidrógeno y R2 es cloro. y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

DERIVADOS DE AZAINDOL-2-CARBOXAMIDA.

(14/02/2011) Compuestos de la fórmula general R5 **(Ver fórmula)**I R2 en la que R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno,…

DERIVADOS DE LA DIBENZOSUBERONA.

(03/02/2011) Compuestos de fórmula general: **Fórmula** en donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, hidrógeno o halógeno

DERIVADOS CICLOHEXILO.

(24/01/2011) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7, R2 se selecciona de entre fenilo sustituido con un grupo heteroarilo o heterociclilo, encontrándose dicho grupo heteroarilo o heterociclilo no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, halógeno, halógenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heteroarilo, en el que el anillo heteroarilo se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, alquilaminocarbonilo C1-C8, dialquil-C1-C8-aminocarbonilo, heterociclilo que se encuentra…

ESPIRO-BENZODIOXOLES Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE CB1.

(28/12/2010) Compuestos de fórmula (I): **(Ver fórmula)**donde R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, que opcionalmente puede llevar uno o dos heteroátomos más escogidos independientemente entre O, N y S; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior o ciano; R4 y R5 son, independientemente, halógeno; y X es -C(O)-o -SO2-; y donde &8220;alquilo inferior&8221; se refiere a un radical alquilo monovalente de cadena ramificada o lineal de uno a ocho átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

DERIVADOS DE INDOL-2-CARBOXAMIDA SUSTITUIDOS EN 5.

(20/07/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-PIPERAZIN-1-IL-METANONA.

(02/07/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD.

(25/02/2010) Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo…

DERIVADOS DE 5-AMINOINDOL.

(03/11/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1- C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C3-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, di(alquilo C1-C8)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 o hidroxialquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8,…

DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE HISTAMINA.

(01/11/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que X es O o S; R 1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanilo C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoilo C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogeno-alcoxi C1-C8 o hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8 en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 o hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8 en el que el anillo heteroarilo puede estar sin…

DERIVADOS DE BENZODIOXOL.

(01/07/2008) Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoralquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6 o ciano; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil)-alquilo C1-C6 o hidroxi-alquilo C1-C6; R6 es Y-R8, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)aminocarbonil-alquilo…

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y.

(16/06/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde alquilo es alquilo C1-C8, alcoxi es grupos alcoxi C1-C8, cicloalquilo es cicloalquilo…

DERIVADOS DE NAFTALENO UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 3 DE LA HISTAMINA.

(16/05/2008) Compuestos de la fórmula general en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, , fenil-alquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y (alcoxi C1-C8)alquilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo…

DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE 5-HT2B Y 5-HT2C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/02, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61K31/365, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P15/10, A61P5/48, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/407, A61P25/06, A61P25/30, A61P7/12, A61P25/08, A61P1/14, A61P1/18.

Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o fluoro; R2 es etilo, metoxietilo, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxipropilo, metoxibutilo, etoxietilo, etoxi- propilo, metoxietoxietilo, metoxietoxipropilo o hidroxietilo; R3 es hidrógeno o fluoro; R4 es hidrógeno o metilo; n es 1, 2 o 3; y sus sales farmacéuticamente utilizables, solvatos y ésteres,.

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