Compuestos heterocíclicos, medicamentos que contienen dichos compuestos, uso de los mismos y procedimientos para la preparación de los mismos.
(02/08/2017) El compuesto de fórmula (IA), (IB) o (IC.1)**Fórmula**
en la que
A indica un enlace, -CH2-, -CH2CH2- o -CH2-O-,
R1 se selecciona del grupo que consiste en
hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-4-SO2-, alquilo C1-4-NH-CO-, H2N-CO-, H2N-alquilo C1-4-, H2N-alquilo C1-4-CO-, H2Nalquilo C1-4-NH-CO-, Fenil-CO-, Fenil-CH2-CO-, Fenil-CH2-, alquilo C1-6-CO-, alquilo C1-6 -O- alquilo C1-4-CO-, (CH3)2N-alquilo C1-4-, (CH3)2N-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)N+-alquilo C1-4-N(alquilo C1- 4)-CO-, (CH3)3N+-alquilo C2-4-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-CO-, H2N-C(NH)-NH-alquilo C1-6-NH-CO-, alquilo C1-6-O-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-NHCO-, alquilo C1-6- O-CO-NH-alquilo…
Métodos para aumentar la estabilización del factor-1 alfa inducible por hipoxia.
(26/07/2017). Solicitante/s: Aerpio Therapeutics Inc. Inventor/es: GARDNER,JOSEPH H, SHALWITZ,ROBERT.
Una composición que comprende un inhibidor de HIF-1α prolil-hidroxilasa que tiene la fórmula: **Fórmula**
en donde Z es fenilo sustituido con 1 a 5 halógenos seleccionados de flúor y cloro; R4 es alquilo C1-C4 lineal o alquilo C3-C4 ramificado; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de una infección en un sujeto mediante el aumento de la respuesta inmunitaria celular.
PDF original: ES-2644998_T3.pdf
Compuestos derivados de aminopiridina como inhibidores de LRRK2.
(12/07/2017) Un compuesto de Fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa triazolilo u oxadizolilo, dicho triazolilo u oxadizolilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 grupo R5,
X representa N o CH cuando R1 es triazolilo o cuando R1 es oxadiazol X representa CH,
R5 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o un anillo heterocíclico de 5-6 miembros con 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) entre N, O ó S, dicho anillo cicloalquilo o heterocíclico está sustituido opcionalmente con 1 ó 2 alquilos C1-C3 ó 1 ó 2 alcoxi C1-C3,
R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, O(CH2)nCF3, (CH2)nR6, (C≥O)R6 o (CH2)n(C≥O)R6,…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicológicos.
(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula**
o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos,
en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble;
w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11.
R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula**
en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;
cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido;
Y…
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
Derivados de cianoquinolina.
(07/06/2017) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir, heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en el que un sustituyente en el arilo se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, halógeno, aralquiloxi C7-C24, heteroaralquiloxi C6-C24, ariloxi C6-C18 y heteroariloxi C5-C18, y un sustituyente en el heteroarilo se selecciona del grupo…
Isotiazoles sustituidos con amino.
(26/04/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
A representa un grupo heteroarilo seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
en las que uno de X1, X2 y X3 representa un N, O o S como átomo del anillo y los otros de X1, X2 y X3 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo o uno de X4, X5, X6 y X7 representa un átomo de N, y los otros de X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo, y
en las que X1 y X2 o X2 y X3 o X4 y X5 o X5 y X6 o X6 y X7 opcionalmente forman parte de un anillo de 5 miembros o 6 miembros adicional, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, y cuyo anillo es insaturado o parcialmente…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
(22/03/2017) Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos:
*(Ver fórmula)**
donde,
X1 representa un átomo de nitrógeno o CH;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo alquenilo de C2-C6, un grupo alquinilo de C2-C6, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo de C2-C7, un grupo alquilsulfonilo de C1-C6, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo di(alquil de C1-C6)amino, un grupo formilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo alquiltio de C1-C6 o un grupo…
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
(15/03/2017) Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
(en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono),
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N,…
Moduladores de pirrolidina GPR40 para el tratamiento de enfermedades tales como diabetes.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en el que:
X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, 10 OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono, el átomo de nitrógeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B está sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR11, O y S; en donde dichos fenilo, bencilo, naftilo y heteroarilo…
Procedimientos para preparar isoquinolinonas y formas sólidas de isoquinolinonas.
(15/03/2017). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MARTIN, MICHAEL, REN,PINGDA, ISBESTER,PAUL, LANE,BENJAMIN S, KROPP,JASON.
Polimorfo de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que dicho polimorfo es la "forma C" de polimorfo, que tiene los siguientes picos de XRPD característicos: 2θ ≥ 10,4º (+- 0,2º), 13,3º (+- 0,2º) y 24,3º (+- 0,2º).
PDF original: ES-2637113_T3.pdf
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(08/03/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, TETSUYA, OHATA,AKIRA, NAKATANI,SHINGO, MORIMOTO,TAKASHI.
Acido cis-4-{2-[9-(3-fluorobencil)-5,6,8,9-tetrahidro-7H-pirido[4',3':4,5]pirrolo[2,3-b]piridin-7-il]-2- oxoetil}ciclohexanocarboxilico o una sal del mismo o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2623286_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Derivados de pirazina como inhibidores de fosfatidil-inositol-3-quinasa.
(01/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
E se selecciona a partir de N y CRE;
R1, R2 y RE se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;
R3 se selecciona a partir de:
(i) alquilo de 1 a 4 átomos de carbono que está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de…
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE.
Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de:
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
(3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623848_T3.pdf
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional;
el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional;
X es -N≥ o -CH≥;
cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6;
cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…
(11/01/2017). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Inventor/es: LIEPOLD, BERND, SCHMITT, ERIC, A., MILLER,JONATHAN, GOKHALE,RAJEEV, HOLIG,PETER, MORRIS,JOHN B, ROSENBLATT,KARIN, PRASAD,LEENA.
Una composición sólida que comprende una dispersión sólida que incluye
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil) 5 -6-(5-metilpirazina-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantrid in-6-iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopent adecino-14a-carboxamida, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en una forma amorfa; y
un polímero hidrófilo farmacéuticamente aceptable;
comprendiendo adicionalmente dicha composición sólida
un tensioactivo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2613608_T3.pdf
Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans;
Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C);
X es O, S o NH;
R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…
Inhibidores de tubulina basados en la pirazina.
(07/12/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, WILKS,Andrew,Frederick, HARTE,Michael,Francis, SIKANYIKA,Harrison, BU,XIANYONG.
Un compuesto seleccionado de **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617878_T3.pdf
Composiciones terapéuticas y métodos de uso relacionados.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
n es 1 o 2;
X es O, S, o cicloalquilenilo;
R1 se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y
R2 es quinolinilo opcionalmente sustituido;
en donde alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido es opcionalmente…
Forma cristalina de un derivado de carbamoil ciclohexano.
(07/12/2016). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: LIAO, XIANGMIN, ZHU,HAIJIAN, GRILL,ANDREAS.
Una forma cristalina de clorhidrato de trans-1{4-[2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-ciclohexil}-3,3-dimetilurea (forma III) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo (radiación CuKα) que comprende picos característicos en 4,1, 12,3, 16,5, y 17,4 ± 0,2 grados 2θ.
PDF original: ES-2617671_T3.pdf
Procedimientos de síntesis y purificación de compuestos de heteroarilo.
(07/12/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
con R1-Y en un disolvente en presencia de un catalizador de paladio seleccionado entre dicloro[1,1'-bis(ditercbutilfosfino) ferroceno]paladio y diclorobis(p-dimetilaminofenildibutilfosfina)paladio (II), en donde dicha puesta en contacto se produce en condiciones adecuadas para dar lugar a un compuesto de fórmula (II), en donde:
X es halógeno, B(OR+)2 o Sn(R++)3;
Y es halógeno, triflato, B(OR+)2 o Sn(R++)3; en donde
a) cuando X es halógeno, entonces Y es B(OR+)2 o Sn(R++)3; o
b) cuando Y es halógeno o triflato, entonces…
Derivados de carboestirilo y estabilizadores del estado de ánimo para tratar los trastornos del estado de ánimo.
(07/12/2016). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, TETSURO, HIROSE, TSUYOSHI, IWAMOTO, TARO.
Una composición farmacéutica para uso en un método para tratar la manía en un paciente parcialmente no respondedor a la monoterapia con litio, ácido valproico, divalproex sodio o una sal del mismo, que contiene al menos un derivado de carboestirilo seleccionado entre el grupo consistente en aripiprazol y deshidroaripiprazol en combinación con al menos un estabilizador del estado de ánimo seleccionado entre el grupo consistente en litio, ácido valproico, divalproex sodio y una sal del mismo.
PDF original: ES-2609382_T3.pdf
Compuesto de pirazincarboxamida.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula**
(en donde R1 representa piperazinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, piperidinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, o piperidinilo sustituido con piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6,
el Anillo A representa benceno que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, y -O-alquilo C1-C6, pirazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, imidazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 o pirimidina que puede estar sustituida con alquilo C1-C6,
L1 representa NH-,
R2 representa H o alquilo C1-C6,
L2 representa-O- o un enlace,
Y representa el Anillo X,
el anillo X representa un heterociclo aromático, un…
Nuevos derivados de pirazina.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi;
R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo;
uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7;
o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo;
R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…
Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.
(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…
Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.
(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
p es de 0 a 4;
q es 0, 1 o 2;
Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4;
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4;
Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…