Procedimientos de síntesis y purificación de compuestos de heteroarilo.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (II):

**Fórmula**

procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**

con R1-Y en un disolvente en presencia de un catalizador de paladio seleccionado entre dicloro[1,1'-bis(ditercbutilfosfino) ferroceno]paladio y diclorobis(p-dimetilaminofenildibutilfosfina)paladio (II), en donde dicha puesta en contacto se produce en condiciones adecuadas para dar lugar a un compuesto de fórmula (II), en donde:

X es halógeno, B(OR+)2 o Sn(R++)3;

Y es halógeno, triflato, B(OR+)2 o Sn(R++)3; en donde

a) cuando X es halógeno, entonces Y es B(OR+)2 o Sn(R++)3; o

b) cuando Y es halógeno o triflato, entonces X es B(OR+)2 o Sn(R++)3;

en donde cada R+ es, de forma independiente, hidrógeno o alquilo C1-3 sustituido o sin sustituir, o cada R+, junto con el átomo de boro y los átomos a los que están unidos, forman un boronato cíclico; y R++ es un alquilo C1-3; y en donde:

R1 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir o heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir;

R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir o cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir;

R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;

siempre que el compuesto de fórmula (II) no sea 7-(4-hidroxifenil)-1-(3-metoxibencil)-3,4-dihidropirazino[2,3- b]pirazin-2(1H)-ona.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/053678.

Solicitante: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC.

Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, PYE, PHILIP, SAPIENZA,JOHN, PERRIN-NINKOVIC,Sophie, KOTHARE,MOHIT ATUL, RIGGS,JENNIFER, ELSNER,JAN, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, ZHAO,JINGJING, BEAUCHAMPS,MARIE GEORGES, PACKARD,GARRICK, HARRIS,ROY L, SHEVLIN,GRAZIELLA, LEE,BRANDEN GINGSEE, JOKIEL,PATRICK ANTHONY, GAMBOA,JUAN ANTONIO, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.

PDF original: ES-2613664_T3.pdf

 

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