CIP-2021 : A61K 31/497 : conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/497 · · · · · conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevas fenoxiacetamidas anilladas.
(05/06/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre etilo, 2-hidroxietilo, 2-tetrahidrofuranilmetilo y 4- tetrahidropiranilmetilo;
R3 se selecciona entre un resto NRaRb, en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y 1-(2-etoxietil)piperidin-4-ilo, en el que alquilo C1-C4 puede portar 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, amino, alquil C1-C4-amino, dialquil C1-C4-amino, (dimetilfosfinoil)metoxi, 4-(dimetilfosfinoil)fenilo, 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo y el oxoanión de 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo, con la condición de que al menos uno de Ra y Rb sea diferente de…
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Tratamiento del dolor por quemaduras mediante moduladores de TRPV1.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
para uso en el tratamiento de dolor asociado a una lesión por quemaduras,
en donde
X es O;
Ar1 es:**Fórmula**
Ar2 es:**Fórmula**
R1 es -halo;
cada R2 es:**Fórmula**
Z1 es -H, -OR7, o -CH2-OR7;
Z2 es -H, -alquilo de C1-C6, o -CH2-OR7;
cada Z3 es independientemente -H, o -alquilo de C1-C6;
J es -OR20;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo de C1-C6 y CH2OR7; cada R7 es independientemente -H, -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -haloalquilo de C1-C6, - hidroxialquilo de C1-C6, o -alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6;
cada R14 es independientemente -alquilo de C1-C6, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -halo, -OC(halo)3, - OR7, o
…
1,2,4-triazoles como moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.
(22/05/2019). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, GOLAN,GALI, SHECHTER,SHARON, KASHYAP,TRINAYAN, SENAPEDIS,WILLIAM, LANDESMAN,YOSEF, KALID,ORI.
Un compuesto representado por la fórmula estructural IV:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R2 se selecciona de heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene de 5 a 15 átomos en el anillo y arilo opcionalmente sustituido que tiene de 6 a 12 átomos en el anillo;
donde los sustituyentes opcionales en R2 son 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, tioalcoxi C1-C4, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C4, dialquilamino C1-C4, sulfhidrilo, ciano, arilo C6 y heteroarilo que tiene 5 o 6 átomos en el anillo.
PDF original: ES-2724275_T3.pdf
Efectores del ensamblaje viral de la hepatitis B.
(22/05/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(i) un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula**
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
X se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
q es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 0, 1, 2, 3, o 4;
r es 0, 1, 2, 3, o 4;
R1 se selecciona de manera independiente para cada aparición del grupo que consiste en -H, -C1-C6alquilo, -C1- C6alcoxi, -C1-C6alquil-O-C1-C6alquilo, halógeno, ciano, -OH, -C(O)H, -CO2R',-C(O)N(R')(R"), -C(O)C1-C6alquilo, -N(R')(R"), -NO2, -N(R')C(O)C1-C6alquilo, -S(O)w-C1-C6alquilo, -N(R')S(O)w-C1-C6alquilo, y -S(O)w-N(R')(R"); w es 0, 1 o 2;
R' se selecciona de manera independiente para cada aparición del…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Derivados de urea y amida de aminoalquilpiperazinas y uso de los mismos.
(15/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-metilpirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4-fenilpiperazina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(6-(terc-butil)-2-metilpirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4-fenilpiperazina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4-fenilpiperazina-1-carboxamida, 4-fenil-N-(4-(4-(quinolin-4-il)piperazin-1-il)butil)piperazina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-3-(piridin-4-il)azetidina-1-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-5-metoxiisoindolina-2-carboxamida,
N-(4-(4-(2-(terc-butil)-6-(trifluorometil)pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butil)-4,5-dihidro-1H-benzo[d]azepina3(2H)- carboxamida,
…
Derivado de 2-acilaminotiazol para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades de la vejiga/vías urinarias.
(15/05/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**Fórmula**
(en la que
R1 es -N(-R11)(-R12), o amino cíclico que puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupo G y oxo,
R11 es alquilo C1-6,
R12 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de los sustituyentes (b) a (o) del grupo G, o cicloalquilo C3-8 que puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G,
R2 es arilo, un heteroanillo aromático monocíclico o un heteroanillo aromático bicíclico, que puede estar cada uno sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G,
los R3 son iguales o diferentes entre sí, y son cada…
Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Proceso para la preparación de N-bencil-3-hidroxi-4-sustituido-piridin-2-(1H)-onas.
(01/05/2019) Un proceso para la preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I), comprendiendo el proceso:
A) hacer reaccionar 3- 5 hidroxipiridin-2(1H)-ona con un agente de bencilación que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que X es un grupo saliente; y un reactivo de sililación que proporciona al menos 2 equivalentes de un grupo protector sililo basado en la cantidad de 3-hidroxipiridin-2(1H)-ona; en presencia de una fuente de protones para formar una N-bencil-3-hidroxipiridin-2(1H)-ona que tiene la fórmula:**Fórmula**
y
B) hacer reaccionar la N-bencil-3-hidroxipiridin-2(1H)-ona formada en la Etapa (A) con un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en presencia de una fuente de formaldehído y un ácido para formar…
Chaperonas farmacológicas para el tratamiento de la obesidad.
(26/04/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, FAN,JIAN-QIANG, VANLENZANO,KEN, BOUVIER,MICHEL, RENÉ,PATRICIA.
Una chaperona farmacológica del receptor de melanocortina 4 (MC4R) para su uso en el tratamiento de la obesidad o la prevención de la obesidad en un paciente que posee un polipéptido MC4R mutante, siendo la chaperona farmacológica el compuesto 23:**Fórmula**
y en el que el polipéptido MC4R mutante comprende una mutación asociada con el plegamiento incorrecto del polipéptido MC4R.
PDF original: ES-2710675_T3.pdf
Biomarcadores para cánceres que responden a moduladores de la actividad de Hec1.
(24/04/2019) Método de determinación de la sensibilidad de una célula neoplásica a un inhibidor de Hec1 en la evaluación de una enfermedad neoplásica, que comprende:
usar una muestra de un paciente que comprende una célula neoplásica o células neoplásicas;
formar un complejo detectable de cada uno de Hec1, Rb y p53, en el que cada uno de Hec1, Rb y p53 se deriva de la muestra;
usar el complejo detectable de Hec1 para determinar el nivel de expresión de Hec1, usar el complejo detectable de Rb para determinar el estado de Rb, y usar el complejo detectable de p53 para determinar el estado de p53, para obtener un resultado de prueba; y
comparar el resultado de prueba con un resultado de referencia de una célula no neoplásica que incluye nivel de expresión…
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Compuestos de 5-(piridin-2-il-amino)-pirazina-2-carbonitrilo y su uso terapéutico.
(12/04/2019). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: COLLINS,IAN, READER,JOHN CHARLES, MATTHEWS,THOMAS PETER, LAINCHBURY,MICHAEL.
Un compuesto de la siguiente fórmula, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde:
-RB3 es independientemente:
o cada -RB3A es independientemente -H o alquilo C1-3 alifático saturado;
-RA4 es independientemente -NHRA4A, -NRA4A2 o -ORA4A;
cada -RA4A es independientemente alquilo C1-3 alifático saturado;
-RA5 es independientemente -RA5A, -RA5B, -RA5C, -RA5D, -RA5E, o -RA5F;
-RA5A es independientemente: o
-RA5AA es alquilo C1-3 alifático saturado; -RA5B es -CF3;
-RA5C es independientemente -F, -Cl, -Br o -I;
-RA5D es independientemente -C≡CH, -C≡C-RA5DA, o -C≡C-RA5DB-OH;
-RA5DA es un alquilo C1-4 alifático saturado;
-RA5DB es alquileno C1-4 alifático saturado;
-RA5E es independientemente cicloalquilo C3-6 saturado;
-RA5F es -C(=O)O-RA5FA; y
-RA5FA es alquilo C1-3 alifático saturado.
PDF original: ES-2709003_T3.pdf
(03/04/2019) Un compuesto representado por la estructura (I):**Fórmula**
donde n es un número entero de 0 a 3;
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
X y Z se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 10 (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico-condensado, donde el grupo heteroarilo tiene de 1 a 4 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalcano y heterocicloalcano, donde los anillos de heterocicloalcano tienen de 1 a 3 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
donde cada uno de los anillos en (i) y (ii) están opcionalmente…
Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.
(03/04/2019) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de T1, T2, T3 y T4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, -CN, - SF5, -OH, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S-(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cicloalcoxi C3-7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ciclopropilmetilo y ciclobutilmetilo, en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S-(alquilo C1-6) y alcoxi C1-6 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes cada uno independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, -OH, -CN, - N(Ra)(Rb), alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y -S-(alquilo C1-4);…
Nuevos derivados de pirazol.
(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de:
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…
Derivado heterocíclico que contiene azufre que tiene actividad inhibitoria de ß-secretasa.
(27/03/2019). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HORI, AKIHIRO, YONEZAWA,SHUJI, FUJIKOSHI,CHIAKI, MATSUMOTO,SAE, KOORIYAMA,YUUJI, UENO,TATSUHIKO, KATO,TERUKAZU.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738123_T3.pdf
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Moduladores pirazínicos de GPR6.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi;
X1 es N y X2 es CH; o
X1 es CH y X2 es N; o
X1 es N y X2 es N;
cuando X1 es N, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -C(O)- y -S(O)2-;
cuando X1 es CH, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-;
q es 1;
s es 1;
R2 es -NR6R7;
R3, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y trifluorometilo;
…
Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos.
(20/02/2019). Solicitante/s: Neupharma, Inc. Inventor/es: ZHU,Yong-Liang, QIAN,Xiangping.
Un compuesto de Formula I**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es hidrogeno, ciano, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido;
R2, R3, R4 y R5, son independientemente hidrogeno, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, o alquilo opcionalmente sustituido;
R6, R7, R8 y R10 son independientemente hidrogeno, ciano, o halo;
R9 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; y
R11 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis atomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2725790_T3.pdf
Piridina y derivados de pirazina.
(08/02/2019) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
X representa CH,
R representa Het,
R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o monoo disustituido por Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 y/o NR5COA';
Het representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo o imidazopiridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por A,…
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
2-Amino-3,5-difluoro-3,6-dimetil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(09/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y donde Ar está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, alquilo C1-C6 , alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6 , fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es uno o más de hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2710602_T3.pdf
2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.
(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2694860_T3.pdf
(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fór. quím. 16] **Fórmula*+
en la fórmula,
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-,
R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32,
R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6,
R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno,
los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y
los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula**
en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…
Moduladores heterocíclicos de la actividad de HIF para el tratamiento de enfermedades.
(28/11/2018) El compuesto de fórmula estructural II **Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
X2, X4 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR21, N, O y S, y en donde X2, X4 y X5, considerados juntos, forman un heteroarilo de 5 miembros;
Z1 y Z2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, NR1, C≥O y CR1;
Z3 se selecciona del grupo que consiste en N y CR12;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -Y2-alquil-N(R4)R5, hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, alquenilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, acilo, carboxilalquilo, carboxilo, carbonilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi,…
Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
Inhibidores de JAK1 para el tratamiento de síndromes mielodisplásicos.
(05/11/2018) Un inhibidor selectivo de JAK1 seleccionado de:
3-[1-(6-cloropiridin-2-il)pirrolidin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo; 3-(1-[1,3]oxazolo[5,4-b]piridin-2-ilpirrolidin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1- il]propanonitrilo;
4-[(4-{3-ciano-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo;
4-[(4-{3-ciano-2-[3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo;
{1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol- 1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo;
4-{3-(cianometil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-N-[4-fluoro-2-(trifluorometil)…
Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.
(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.
Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I):
R es flúor;
uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH;
R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3;
R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y
R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.
PDF original: ES-2688191_T3.pdf
Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3);
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
X es**Fórmula**
W es**Fórmula**
opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…