Moduladores pirazínicos de GPR6.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde

R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi;

X1 es N y X2 es CH; o

X1 es CH y X2 es N; o

X1 es N y X2 es N;

cuando X1 es N, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -C(O)- y -S(O)2-;

cuando X1 es CH, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-;

q es 1;

s es 1;

R2 es -NR6R7;

R3, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y trifluorometilo;

p es 0, 1 o 2;

R4, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, ciano, hidroxi, halo, heterociclilo C3-6, -C(O)-R8, -C(O)-N(R9)(R10) y -C(O)-OR11;

r es 1 o 2;

R6 es hidrógeno;

R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo C3-6;

R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10, heteroarilo C1-10 y heterociclilo C3-6;

R9 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6;

R10 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8; o

R9 y R10 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 4 a 7 eslabones que tiene opcionalmente 1 heteroátomo de anillo adicional seleccionado de entre el grupo N, O y S y opcionalmente sustituido en cualquiera de los átomos de carbono del anillo por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en ciano, halo, hidroxi, amino, heterociclilo C3-6, amida C1-9, alquilo C1-6 y alcoxi C1-4 y sustituido en cualquier nitrógeno del anillo adicional por un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8 y alquilo C1-6; y R11 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8;

con la condición de que el compuesto de fórmula I no sea 5-(4-(2,4-difluorofenoxi)piperidin-1-il)-6-(isopropilamino)pirazina-2,3-dicarboxilato de dimetilo y no sea 5-(4-(2,4-difluorofenoxi)piperidin-1-il)-6-(isopropilamino)pirazina-2,3-dicarbaldehído.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/015841.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.

Inventor/es: ADAMS, MARK, E., BROWN, JASON, W., HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, LAM,BETTY, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, HOPKINS,MARIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D241/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D241/28 C07D 241/00 […] › en los que dichos átomos de carbono tienen enlaces dobles con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2702205_T3.pdf

 

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