Moduladores pirazínicos de GPR6.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde
R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi;
X1 es N y X2 es CH; o
X1 es CH y X2 es N; o
X1 es N y X2 es N;
cuando X1 es N, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -C(O)- y -S(O)2-;
cuando X1 es CH, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-;
q es 1;
s es 1;
R2 es -NR6R7;
R3, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y trifluorometilo;
p es 0, 1 o 2;
R4, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, ciano, hidroxi, halo, heterociclilo C3-6, -C(O)-R8, -C(O)-N(R9)(R10) y -C(O)-OR11;
r es 1 o 2;
R6 es hidrógeno;
R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo C3-6;
R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10, heteroarilo C1-10 y heterociclilo C3-6;
R9 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6;
R10 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8; o
R9 y R10 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 4 a 7 eslabones que tiene opcionalmente 1 heteroátomo de anillo adicional seleccionado de entre el grupo N, O y S y opcionalmente sustituido en cualquiera de los átomos de carbono del anillo por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en ciano, halo, hidroxi, amino, heterociclilo C3-6, amida C1-9, alquilo C1-6 y alcoxi C1-4 y sustituido en cualquier nitrógeno del anillo adicional por un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8 y alquilo C1-6; y R11 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8;
con la condición de que el compuesto de fórmula I no sea 5-(4-(2,4-difluorofenoxi)piperidin-1-il)-6-(isopropilamino)pirazina-2,3-dicarboxilato de dimetilo y no sea 5-(4-(2,4-difluorofenoxi)piperidin-1-il)-6-(isopropilamino)pirazina-2,3-dicarbaldehído.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/015841.
Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-1 DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.
Inventor/es: ADAMS, MARK, E., BROWN, JASON, W., HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, LAM,BETTY, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, HOPKINS,MARIA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D241/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D241/28 C07D 241/00 […] › en los que dichos átomos de carbono tienen enlaces dobles con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2702205_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Preparación sólida que contiene colorante, del 29 de Julio de 2020, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Preparación farmacéutica sólida que comprende monobencenosulfonato de ácido [(1R,5S,6S)-6-(aminometil)-3- etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético […]
Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano, del 29 de Julio de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula) donde R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina, del 15 de Julio de 2020, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265: **(Ver fórmula)** o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable […]
Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR, del 15 de Julio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente […]
Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]
Cápsulas blandas entéricas de liberación controlada de ésteres de fumarato, del 1 de Julio de 2020, de Banner Life Sciences LLC: Una composición farmacéutica oral que comprende una cápsula blanda entérica que encapsula fumarato de monometilo suspendido en una matriz líquida […]
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]