CIP-2021 : A61K 31/444 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/444 · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA DE UNA COMBINACIÓN DE CLORHIDRATO DE TRAMADOL-ETORICOXIB PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(23/11/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS LIOMONT, S.A. DE C.V.. Inventor/es: WALLS FLORES,Oliver Daniel, SALTO RIVERA,Reyna Astrid, RODRÍGUEZ HERNÁNDEZ,Ramón.
La presente invención consiste en un proceso y composición farmacéutica de una combinación de clorhidrato de tramadol-etoricoxib para el tratamiento del dolor, cuyo proceso de obtención está dado a partir de dos activos la cual consiste en gránulos y/o multiparticulados con clorhidrato de tramadol y gránulos y/o multiparticulados con etoricoxib los cuales pueden estar contenidos en una mezcla de polvos, o comprimidos en una tableta bicapa con o sin recubrimiento o en una capsula como granulados y/o tabletas con o sin recubrimiento.
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2;
y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
- fenilo;
- bencilo;
…
Isósteros de Scriptaid y su uso en terapia.
(08/11/2017). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, TOMASSI,CYRILLE DAVY.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
... es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
n es 3 a 10;
R es H o QR1;
cada R/ se selecciona independientemente de H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente de un enlace, CO, NH, S, SO, SO2 o O;
cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, acilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10 o heterocicloalquilo C1-C10;
L es un heteroarilo que contiene nitrógeno independientemente seleccionado de piridilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridilo benzofusionado, o quinazolinilo; y
W es -CONHOH;
cada arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo, y tales grupos incluyendo un heteroátomo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650810_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un agente de silenciamiento de CIP2A para usar en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, preferiblemente uno con la función p53 deteriorada.
(01/11/2017). Solicitante/s: TURUN YLIOPISTO. Inventor/es: WESTERMARCK,JUKKA, CVRLJEVIC,ANNA.
Una combinación de al menos un tipo de un agente silenciador de CIP2A seleccionado del grupo que consiste en una molécula de ARNip, una molécula de ARNipD, un precursor de miARN artificial, una molécula de ARNhc, un oligonucleótido antisentido y una ribozima; y al menos un tipo de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en PKC-412, inhibidor III de PARP, indol-3-carbinol, cisplatino, rapamicina, TGX-221, NU-7441, S31-201 y gemcitabina, para su uso como medicamento en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo que comprende células con la función de p53 alterada.
PDF original: ES-2650742_T3.pdf
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.
(18/10/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es:
(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,
(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente…
Antagonistas fluorados de integrina.
(27/09/2017). Solicitante/s: Scifluor Life Sciences, Inc. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., ASKEW, BEN, C., EDWARDS, D., SCOTT, HEIDEBRECHT,RICHARD W, FURUYA,TAKERU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Z es**Fórmula**
R y R' son cada uno independientemente H o F, o R y R', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 o 4 miembros;
Q es**Fórmula**
X es CH o N;
Y es CH o N;
R1 es metoxi sustituido con 0, 1, 2 o 3 átomos de flúor; y siempre y cuando el compuesto de fórmula (I) contenga al menos un átomo de flúor.
PDF original: ES-2651162_T3.pdf
Compuestos bicíclicos de carboxamida aromática útiles como inhibidores de quinasas Pim.
(20/09/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Cy es C3-7 cicloalquilo no sustituido o sustituido o heterocicloalquilo de 4-10 miembros sustituido o no sustituido, en donde los átomos del anillo del heterocicloalquilo consisten en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S,
en el que el C3-7 cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo sustituido de 4-10 miembros de formación de Cy está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, RCy1, C1-6 haloalquilo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1,…
Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Composición farmacéutica.
(30/08/2017). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SEKIGUCHI,GAKU, KOJIMA,MASAZUMI, KUNO,YOSHIO, NAKAGAMI,HIROAKI, SAGASAKI,SHINJI, ISHIDOH,KOICHI.
Composición farmacéutica,
5 en la que la composición es un comprimido recubierto,
en la que el comprimido recubierto es un comprimido recubierto con al menos un agente de recubrimiento seleccionado del grupo que consiste en hipromelosa, metilcelulosa, etilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, y poli(alcohol vinílico),
en la que el comprimido comprende:
(A) N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4- c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida, representada por la fórmula :**Fórmula**
una sal farmacológicamente aceptable de la misma, o un hidrato de cualquiera de estas;
(B) un polialcohol; y
(C) un aditivo hinchable en agua.
PDF original: ES-2644803_T3.pdf
Procedimiento de preparación de un compuesto mediante una novedosa reacción similar a Sandmeyer usando un compuesto de radical nitróxido como catalizador de reacción.
(23/08/2017) Un procedimiento de preparación de un compuesto representado por la fórmula (11b) siguiente:**Fórmula**
en el que el procedimiento comprende:
añadir y disolver un compuesto de radical nitróxido en una solución acuosa de ácido bromhídrico para preparar una 10 solución, la cual se enfría a continuación a 10ºC o menos y se agita, en el que el compuesto de radical nitróxido es uno o dos compuestos seleccionados de entre el grupo que consiste en los siguientes:
4- hidroxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo; y
2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo;
añadir simultáneamente los siguientes (a) y (b) a la solución de la [Etapa 1] a 10ºC o menos bajo una atmósfera de nitrógeno o de gas…
Profármacos de sales de amonio cuaternario.
(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula**
en el que
R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina;
Y es:
C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo;
R9 es:
i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9;
o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…
Agentes para tratar y/o prevenir trastornos del sueño.
(26/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA, SHUNJI, UESAKA,Noriaki, NAKAJIMA,TAKAO.
Un derivado de tiazol representado por una cualquiera de las siguientes fórmulas , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , y :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o prevención de hipersomnia y/o un trastorno del sueño acompañado de somnolencia diurna.
PDF original: ES-2643340_T3.pdf
Compuestos derivados de aminopiridina como inhibidores de LRRK2.
(12/07/2017) Un compuesto de Fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa triazolilo u oxadizolilo, dicho triazolilo u oxadizolilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 grupo R5,
X representa N o CH cuando R1 es triazolilo o cuando R1 es oxadiazol X representa CH,
R5 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o un anillo heterocíclico de 5-6 miembros con 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) entre N, O ó S, dicho anillo cicloalquilo o heterocíclico está sustituido opcionalmente con 1 ó 2 alquilos C1-C3 ó 1 ó 2 alcoxi C1-C3,
R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, O(CH2)nCF3, (CH2)nR6, (C≥O)R6 o (CH2)n(C≥O)R6,…
Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7)
con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
y
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Inhibidores de la NADPH oxidasa 4 y uso de los mismos.
(07/06/2017) Un inhibidor de Nox4 (NADPH oxidasa 4) para el uso en la prevención y/o tratamiento de una disfunción de osteoclastogenia relacionada con un aumento de recambio óseo o resorción ósea de causa secundaria y/u osteoporosis, en el que dicho inhibidor de Nox4 se selecciona entre el grupo siguiente:
4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
2-(2-clorofenil)-4-(4-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
4-(4-clorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
…
Uso de pimobendano para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
(12/04/2017). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: KLEEMANN,Rainer, TROETSCHEL,CHRISTIAN, VOLLMAR,ANDREA.
El uso de pimobendano para la preparación de un medicamento para la reducción del tamaño del corazón de un paciente que tiene una insuficiencia cardíaca asintomática (oculta) y/o para la preparación de un medicamento para la prolongación del tiempo hasta el inicio de los síntomas clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
PDF original: ES-2631879_T3.pdf
Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.
(12/04/2017). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: CHEN, YAN, WILSON, RICHARD, HUGHES,ADAM, FLEURY,Melissa, BYUN,DANIEL, YEN,ROSE, JACOBSEN,JOHN, STRANGELAND,ERIC.
Un compuesto de fórmula Ia
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635358_T3.pdf
Composiciones de bepotastina.
(05/04/2017). Solicitante/s: BAUSCH & LOMB INCORPORATED. Inventor/es: PADILLA,ANGEL, BAKLAYAN,GEORGE.
Una composición farmacéutica que comprende: (a) al menos un corticosteroide como forma libre, una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) bepotastina como una base libre, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de la misma; (c) un tampón, un agente de tonicidad, un agente quelante, un agente potenciador de la viscosidad, un agente de suspensión y un conservante farmacéuticamente compatible; y (d) agua; donde la composición es una suspensión y se formula como una pulverización nasal; y dicha bepotastina, sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de la misma está presente en una concentración de 0,5 % p/v al 8,00 % p/v incluido; donde el agente de suspensión consiste en una mezcla de celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa, monooleato de polioxietileno sorbitán (polisorbato 80); o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2626134_T3.pdf
Composición farmacéutica de etoricoxib.
(29/03/2017) Una composición farmacéutica que comprende la Forma I cristalina de etoricoxib, al menos un agente potenciador de la solubilidad que es un tensioactivo seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos aniónicos, tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos y tensioactivos zwitteriónicos o mezclas de los mismos, y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables,
en la que el tensioactivo aniónico se selecciona del grupo que consiste en sales de monoésteres alifáticos de ácido sulfúrico y jabones; agentes aromáticos sulfonados y sales de los mismos; sulfonatos de alquil naftaleno; sulfosuccinatos; alcoholes polioxietilados sulfatados; aceites sulfatados; sulfosuccinato de dioctil…
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Antagonistas del receptor de glucocorticoides tales como mifepristona para tratar el síndrome de Cushing.
(22/02/2017). Solicitante/s: Laboratoire HRA Pharma. Inventor/es: GAINER,ERIN, ULMANN,ANDRÉ, VUILLET,FRANÇOIS.
Una composición farmacéutica que comprende una mifepristona, para su uso en el tratamiento del síndrome de Cushing en un paciente adulto o adolescente, en donde dicha composición farmacéutica es adecuada para administración oral, y se administra por lo menos tres veces al día, en donde la cantidad diaria total de mifepristona administrada es inferior o igual a 600 mg.
PDF original: ES-2626131_T3.pdf
Inhibidores de la señalización del receptor de VEGF y del receptor de HGF.
(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que,
D es R7, en el que
R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6;
R6a se selecciona de entre el…
Compuestos que contienen aminas tricíclicas para el tratamiento o prevención de síntomas asociados con la disfunción endocrina.
(01/02/2017). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: NATCHUS,MICHAEL G, ARRENDALE,RICHARD F.
Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada K es independientemente N o CH;
Q, T, U, V, W, X, Y y Z se seleccionan, de forma independiente, de entre H, R, acilo, F, Cl, Br, I, OH, OR, NH2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NHailo, N (acilo)2, CO2H, CO2R, R y R' seleccionan, de forma independiente, de entre grupos alquilo o aralquilo lineales, ramificados o cíclicos, así como grupos arilo y heteroarilo; y
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan, de forma independiente, de entre H, grupos alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, acilo e imidoílo;
para uso en un método de tratamiento o prevención de sofocos.
PDF original: ES-2634939_T3.pdf
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE.
Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de:
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
(3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623848_T3.pdf
Derivado de amidopiridina y uso del mismo.
(18/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en donde X es N o C,
Y es N,N-RY, S, o C-RY,
Z es N,N-RZ, S, o C-RZ,
W es N,N-RW, S, o C-RW,
siempre que al menos uno de X, Y, Z, W sea N o S,
RY, RZ y RW se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, o un grupo cicloalquilo,
R1 es un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo ciano, o un grupo cicloalquilo,
n es un número entero de 0 a 2,
Het es un grupo cicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, o un grupo heteroarilo,
R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alquilo,…
Moduladores de Moléculas Pequeñas de Regulación Epigenética y sus Aplicaciones Terapéuticas.
(11/01/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA. Inventor/es: CHEN, LIN, PETASIS,NICOS A, JAYATHILAKA,NIMANTHI, HAN,AIDONG.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
para su utilización en un método para el tratamiento de una enfermedad seleccionada entre un grupo que consiste en hipertrofia cardíaca, enfermedades del corazón, rechazo a transplante, enfermedades autoinmunes, deficiencia inmunitaria, autismo e inflamación, en que dicho método comprende administrar una cantidad farmacéuticamente efectiva de dicho compuesto a un paciente.
PDF original: ES-2622148_T3.pdf
Inhibidores de la replicación de los virus de la gripe.
(11/01/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2618919_T3.pdf
Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de un antagonista del receptor de trombina.
(04/01/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: GUPTA,RAJAN, CHAWDRY,SULIMAN, DUGGIRALA,SRINIVAS S.
Una formulación farmacéutica sólida para administración oral, que comprende COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y al menos un disgregante,
en la que la cantidad de COMPUESTO 1 es 2,5 mg y el peso total de la formulación es 100 mg,
en la que la relación entre disgregante con respecto a COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está comprendida entre 0,6 y 12 en una base peso/peso, y en la que el COMPUESTO 1 es:**Fórmula**.
PDF original: ES-2616354_T3.pdf
Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo;
(c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…
Derivado de octahidrotienoquinolina novedoso, composición farmacéutica que comprende el derivado, y uso de los mismos.
(14/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 es uno cualquiera de los siguientes a) a d):
a) un grupo ciano,
b) un grupo carbamoílo,
c) un grupo alcoxicarbonilo C2-C7, o
d) un grupo carboxi;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo acilo C1-C7, o un grupo alcoxi(C2-C7)carbonilo;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo haloalquilo C1-C6;
R5 es uno cualquiera de los siguientes a) a j):
a) un grupo alquilo C1-C6,
b) un grupo haloalquilo C1-C6,
c) un grupo cicloalquilo,
d) un grupo cicloalquilo benzofusionado,
e) un grupo cicloalquilalquilo C1-C6,
f) un grupo aralquilo, en donde el anillo del grupo aralquilo no está sustituido…