Procedimiento de preparación de un compuesto mediante una novedosa reacción similar a Sandmeyer usando un compuesto de radical nitróxido como catalizador de reacción.

Un procedimiento de preparación de un compuesto representado por la fórmula (11b) siguiente:

**Fórmula**

en el que el procedimiento comprende:

añadir y disolver un compuesto de radical nitróxido en una solución acuosa de ácido bromhídrico para preparar una 10 solución, la cual se enfría a continuación a 10ºC o menos y se agita, en el que el compuesto de radical nitróxido es uno o dos compuestos seleccionados de entre el grupo que consiste en los siguientes:

4- hidroxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo; y

2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo;

añadir simultáneamente los siguientes (a) y (b) a la solución de la [Etapa 1] a 10ºC o menos bajo una atmósfera de nitrógeno o de gas argón:

(a) una solución acuosa de un compuesto representado por la fórmula (12a) siguiente o un hidrato de la sal:**Fórmula**

y

(b) una solución acuosa de un nitrito de metal alcalino o un nitrito de metal alcalinotérreo; y

la etapa de neutralizar posteriormente el compuesto resultante con una solución alcalina acuosa, seguido por un tratamiento con ácido p-toluensulfónico para obtener el compuesto representado por la fórmula (11b).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/067408.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, NIHONBASHI HONCHO CHUO-KU TOKYO 103-8426 JAPON.

Inventor/es: KAWANAMI,KOUTAROU.

Fecha de Publicación: 23 de Agosto de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
C07B61/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
C07C201/12 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 201/00 Preparación de ésteres de ácido nítrico o nitroso o de compuestos que contienen grupos nitro o nitroso unidos a una estructura carbonada. › por reacciones que no crean grupos nitro.
C07C205/12 C07C […] › C07C 205/00 Compuestos que contienen grupos nitro unidos a una estructura carbonada. › estando sustituido por átomos de halógeno el ciclo aromático de seis miembros o un sistema cíclico condensado que contenga este ciclo.
C07C253/30 C07C […] › C07C 253/00 Preparación de nitrilos de ácidos carboxílicos (de cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › por reacciones que no implican la formación de grupos ciano.
C07C255/50 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros no condensados.
C07D513/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2648146_T3.pdf

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