Compuestos de aminopiridina y carboxipiridina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.
(12/03/2013) Compuesto que tiene una estructura:
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
X1 es N o C;
X2 es N o C; en el que 1 ó 2 de X1 y X2 es C;
cada uno de X4, X5, X7 y X8 es independientemente N o C; cada uno de X3 y X6 es C; en el que no más detres de X4, X5, X7 y X8 son N;
m es independientemente en cada caso 0, 1, 2, 3 ó 4;
n es independientemente en cada caso 0, 1, 2 ó 3;
Y es NR8 o C(≥O); o
alternativamente cuando Y es NR8, Y y R3 pueden formar un anillo de 5 a 6 miembros condensado al anilloque contiene tanto dicho Y como R3;
R1 es:
(a) F, Cl, Br, I, alk C1-8, haloalk C1-4, -ORa, -NRaRa, -NRaRc, -N(Ra)C(≥O)Rb, -C(≥O)NRaRa, -C(≥O)NRaRc,-C(≥O)NRaRd, -C(≥O)Ra, -C(≥O)Rc, -C(≥O)Rd, -C(≥O)-O-Ra, -C(≥O)-O-Rc, -C(≥O)-O-Rd, -ORc, -NRaRc,-SRc, -S(≥O)Rc,…
NUEVAS 2,2'-AZOPIRIDINAS A PARTIR DE 2-AMINOPIRIDINAS DE INTERÉS FARMACÉUTICO E INDUSTRIAL.
(27/11/2012) Nuevas 2,2'-azopriridinas a partir de 2-aminopiridinas de interés farmacéutico e industrial.
Esta invención describe nuevos tintes del tipo de las 2,2'-azopiridinas de interés industrial.
Espirociclos como inhibidores de 11-beta hidroxilesteroide deshidrogenasa tipo 1.
(01/08/2012) Un compuesto que es: 5-{3-fluoro-4-[(5S)-2-(cis-4-hidroxiciclohexil)-1-oxo-2,7-diazaespiro[4.5]dec-7-il]fenil}-N,Ndimetilpiridin-2-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general :
Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I)
en la que
R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…
Nuevos derivados de tiofendiamina con estructura urea.
(25/07/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:
donde
R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos decarbono que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono que puede tenerun sustituyente, un grupo alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente o un gruporepresentado por la fórmula general siguiente:
(R3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo cicloalquiloxi de 3 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoariloxi que puede tener un sustituyente, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo donde el…
Compuesto heterocíclico y composición farmacéutica del mismo.
(11/07/2012) Compuesto heterocíclico o una sal del mismo representado por la Fórmula General :
en la que R1 es un grupo R5-Z1-, un grupo R5-B-N (R6) -, un grupo R5-N (R6) -B-, un grupo R5-N (R7) -, un grupo R5N (R8) -CO-N (R9) -, un grupo R5-N (R10) -CS-N (R11) -, un grupo R5-SO2-N (R12) -, un grupo R5-CO-B1-, un grupo R5-B2CO-N (R12a) -, un grupo R5-B9-SO2-N (R47) -, un grupo R5-O-B10-SO2-N (R48) - o un grupo representado mediante la Fórmula General:
en la que Z1 es un grupo alquileno de C1-6 o un grupo alquenileno de C2-6:
R5 es un grupo heterocíclico de 5 a 15 miembros monocíclico, dicíclico, o tricíclico, saturado o no saturado, que presenta 1 a 4 átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno, o átomos de azufre (en el que el anillo heterocíclico puede estar sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de entre el grupo constituido por grupo oxo;…
Uso de colismicina A como inhibidor del estrés oxidativo.
(06/06/2012) Uso de un compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo en la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de una enfermedad o condición inducida por el estrés oxidativo seleccionada del grupo formado por Enfermedad de Alzheimer, Enfermedad de Parkinson, Enfermedad de Huntington, Esclerosis Lateral Amiotrófica (ALS), Esclerosis Múltiple (ML), ataxia de Friedreich, disquinesia tardía, lesiones cerebrales, tales como isquemia, daño por reperfusión o apoplejía, infarto de miocardio, esquizofrenia, aterosclerosis, insuficiencia cardíaca, diabetes, especialmente diabetes tipo II, epilepsia y demencia por SIDA.
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
m y n son independientemente 0, 1 ó 2;
q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4;
u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3;
A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo;
X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2;
Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…
Derivados de pirimidina y composiciones útiles como inhibidores de cinasas C-KIT y PDGFR.
(25/05/2012) Un compuesto de Fórmula I:
en el que L es un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 3 átomos de nitrógeno seleccionados entre:
R1, R2a y R2b son cada uno hidrógeno, R3 se selecciona entre arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; en el que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R3 se sustituye con de 1 a 3 radicales seleccionados de manera independiente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 halosustituido, alcoxilo C1-6 halosustituido, aril C6-10 alquilo C0-4, heteroarilo, heterociclilo, -X2NR5aR5b, -X2NR5aOR5b, -X2C (O) R5a, -X2S (O) 0-2R5a, -X2OX3R5a, -X2R5a, -X2C (O) OR5a, -X2OR5a y -X2OX3OR5a; en el que X2 y…
Uso de derivados de N-metil-piridinio para hepatoprotección.
(23/05/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que R representa un átomo de hidrógeno o CH3, y X representa un contraión fisiológicamente aceptable, parala preparación de un medicamento hepatoprotector para el tratamiento o la prevención de enfermedades oafecciones asociadas con una lesión hepática.
(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
en el que
R1 representa ciclobutilo o ciclopropilo; estando dicho grupo ciclopropilo opcionalmente sustituido adicionalmente con CH3, CN o uno o dos átomos de fluoro;
R2 representa alquilo C1 a 3 o ciclopropilo; y
A, A1 y B representan independientemente CH o N.
Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.
(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:
donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…
(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:
Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para su preparación.
(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4
heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido);
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido;
R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo…
2-Carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas sustituidas y 1-carbonilamino-3-piperidinaminobencenos sustituidos como agonistas de 5-HT1F.
(30/04/2012) Compuesto de fórmula I:
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que;
X es -C (R3c) = o -N=;
R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está:
i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o
ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II
R3a, R3b…
Uso de compuesto de piridina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de las lesiones cutáneas.
(25/04/2012) Un compuesto de piridina de la siguiente fórmula [I-A]:
en la que R11 es un grupo de la siguiente fórmula:
R1 y R2 son iguales o diferentes y son un grupo seleccionado entre un grupo metoxi y un grupo etoxi y el Anillo A es (a) un grupo dihidro o tetrahidroquinolilo hidroxisustituido, (b) un grupo dihidro o tetrahidroisoquinolilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alcoxi C1-6 sustituido con piridilo y un grupo alcoxi C1-6 morfolino, (c) un grupo dihidro o tetrahidroftalazinilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo y un grupo di (alquilo C1-6) aminofenilo o (d) un grupo dihidro o tetrahidroquinazolinilo oxosustituido;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para…
Heteroarilpirrolopiridinonas activas como inhibidoras de cinasas.
(11/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I)
en la que
A se selecciona del grupo que consiste en piridin-4-ilo, 3-fluoro-piridin-4-ilo, y 2-amino-pirimidin-4-ilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C6);
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) polifluorado, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1- C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril- alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo…
Solución de irrigación y utilización de la misma para la inhibición perioperatoria del dolor, la inflamación y/o los espasmos en una estructura vascular.
(22/03/2012) Utilización de una composición en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición perioperatoria del dolor y la inflamación y/o el espasmo en un sitio quirúrgico durante un procedimiento terapéutico o diagnóstico intravascular mediante la aplicación intraprocedimental de la composición de manera local al sitio quirúrgico, en la que la composición comprende una solución de múltiples agentes inhibidores seleccionados de entre agentes inhibidores del dolor/inflamación y agentes inhibidores del espasmo en un portador líquido fisiológico, actuando los múltiples agentes a través de mecanismos moleculares de acción diferentes, resultando eficaces los agentes de manera conjunta para la inhibición del dolor y la inflamación y/o del espasmo en el sitio quirúrgico.
INDOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.
(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV
en la que:
R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo;
R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo;
o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes;
X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-;
n es de 0 a 4;
m es de 0 a 4;
a…
UTILIZACIÓN DE 4-CICLOPROPILMETOXI-N-(3,5-DICLORO-1-OXIDO-PIRIDIN-4-IL)-5-(METOXI)PIRIDIN-2-CARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRAUMATISMOS CRANEALES.
(08/03/2012) Utilización de 4-ciclopropilmetoxi-N-(3,5-dicloro-1-oxido-piridin-4-il)-5-(metoxi)piridin-2-carboxamida en forma de hidrato, de solvato, de base o de sal de adición a un ácido, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los traumatismos cerebrales.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR HISTAMINA H3.
(07/03/2012) Un compuesto seleccionado entre:
5-(4-clorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-5 il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
5-(4-fluorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometoxilfenil)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-metoxilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}acetamida;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-6-il]fenil}acetonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}acetamida;
1-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}etanona;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-3-ilpirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-4-ilpirimidina;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}dimetilamina;
3-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]-N,N-dimetilbenzamida;
4-{4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}morfolina;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}isobutiramida;
4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencilamina;…
COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.
(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa:
1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3;
R1 es T-(Anillo D);
El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4;
T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…
INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS.
(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…
UTILIZACIÓN DE 4-CICLOPROPILMETOXI-N-(3,5-DICLORO-1-OXIDO-PIRIDIN-4-IL)-5-(METOXI)PIRIDIN-2-CARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS MOTORES ASOCIADOS A LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
(03/11/2011) Utilización de 4-ciclopropilmetoxi-N-(3,5-dicloro-1-oxido-piridin-4-il)-5-(metoxi)piridin-2-carboxamida en forma de hidrato, de solvato, de base o de sal de adición a un ácido, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los trastornos motores asociados a la enfermedad de Parkinson
UTILIZACIÓN DE 4-CICLOPROPILMETOXI-N-(3,5-DICLORO-1-ÓXIDO-PIRIDIN-4-IL)-5-(METOXI)PIRIDIN-2-CARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL.
(19/07/2011) Utilización de 4-ciclopropilmetoxi-N-(3,5-dicloro-1-oxido-piridin-4-il)-5-(metoxi)piridin-2-carboxamida en forma de hidrato, de solvato, de base o de sal de adición a un ácido, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de la médula espinal
DERIVADOS DE HETEROARILO CONDENSADOS.
(10/06/2011) Una composición farmacéutica para su uso como un inhibidor de fosfatidilinositol 3 quinasa que comprende un derivado de heteroarilo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal del mismo y un vehículo farmacéuticamente aceptable: en la que B representa un anillo de benceno, o un anillo de piridina, pirazina o tiofeno; R 1 representa -alquilo C1-6, -alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, -alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, cicloalquilo C3-8, -arilo C6-14 que puede tener de 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el Grupo A, -un heteroarilo que es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O o un heteroarilo bicíclico compuesto…
POTENCIADORES DE UN EFECTO ANTITUMORAL.
(08/09/2010) Un potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto que tiene una actividad inhibidora de Rho quinasa como ingrediente activo, para su uso para reforzar un efecto antitumoral de un agente antitumoral
USO DE COMPUESTOS DE DIPIRIDINIO PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD CARACTERIZADA POR CELULAS PROLIFERATIVAS QUE CONTIENEN OXIDO NITRICO SINTASA.
(03/08/2010) El uso de un compuesto de dipiridinio en la fabricación de un medicamento para tratar un paciente con una enfermedad caracterizada por células patológicamente proliferativas que contienen óxido nítrico sintasa y seleccionada de reestenosis, hiperplasia prostática benigna e hipertensión pulmonar
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA CONCENTRADORA DE MELANINA (MCH) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(17/03/2010) Un compuesto de fórmula:
UTILIZACION DE ETAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGIAS NEURODEGENERATIVAS OCULARES.
(20/11/2009). Solicitante/s: EXONHIT THERAPEUTICS S.A.. Inventor/es: SCHWEIGHOFFER, FABIEN, RESINK,ANNELIES, DESIRE,LAURENT, ROUQUETTE,MAGALI.
Utilización de etazol para la preparación de una composición farmacéutica destinada al tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa ocular elegida entre la degeneración macular ligada a la edad, la retinitis pigmentaria y la retinopatía.
DERIVADOS DE 4-(3'-(SULFONILAMINO)FENIL)-1'-(CICLIMETIL)PIPERIDIN-4-ILIDEN)METIL)BENZAMIDA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE OPIOIDES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR, ANSIEDAD Y TRASTORNO GASTROINTESTINAL FUNCIONAL.
(16/05/2007). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, GRIFFIN, ANDREW, ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, diastereómeros, enantiómeros, o mezclas de los mismos: en la que R1 se selecciona de arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, en los que dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6, en los que dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6.