Anticuerpos de EGFR/c-Met biespecíficos.
(14/02/2019) Un anticuerpo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR)/receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (c-Met) biespecífico aislado, que comprende:
a) una primera cadena pesada (HC1) que comprende un dominio constante 3 de HC1 (HC1 CH3) y una región variable 1 de HC1 (VH1);
b) una segunda cadena pesada (HC2) que comprende un dominio constante 3 de HC2 (HC2 CH3) y una región variable 2 de HC2 (VH2);
c) una primera cadena ligera (LC1) que comprende una región variable 1 de la cadena ligera (VL1); y
d) una segunda cadena ligera (LC2) que comprende una región variable 2 de la cadena…
Compuestos de 2-aminopiridina.
(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA,
R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc,
R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o
R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo,
R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…
Compuesto que tiene actividad agonista del receptor de somatostatina y uso farmacéutico del mismo.
(30/01/2019) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un atomo de halogeno, un grupo ciano, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4 o un cicloalquilo C3-8, en donde el alquilo C1-4, el alcoxi C1-4 y el cicloalquilo C3-8 pueden estar respectiva e independientemente sustituidos con de 1 a 3 atomos de halogeno y/o grupos ciano; p representa un numero entero de 0 a 2; cuando p es 2, una pluralidad de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 y R3 respectiva e independientemente representan un atomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; R4 representa un atomo de hidrogeno; o R2 y R4 junto con un atomo al que R2 y R4 estan…
Piperidinilcarbazol como antipalúdico.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde
Y es un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R1 indica H o F,
R2 indica OH o F,
X indica CH o N,
R3 y R4 independientemente entre sí indican H, Hal u OA, CHal3
Hal es F, Cl, Br o I,
A indica H o Alq,
Alq es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, donde 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente por Hal, OR, COOR, CN, NR2, fenilo, alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2 o 3 átomos de C, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono y/o donde 1 a 3 grupos CH2 pueden estar…
Inhibidor de quinasa Aurora A.
(09/01/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HENRY, JAMES, ROBERT.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
ácido (2S,4S)-1-[(3-cloro-2-fluoro-fenil)metil]-4-[[3-fluoro-6-[(5-metil-1H-pirazol-3-il)amino]-2-piridil]metil]-2- metil-piperidino-4-carboxílico:**Fórmula**
y
ácido (2R,4R)-1-[(3-cloro-2-fluoro-fenil)metil]-4-[[3-fluoro-6-[(5-metil-1H-pirazol-3-il)amino]-2-piridil]metil]-2- metil-piperidino-4-carboxílico:**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
PDF original: ES-2716732_T3.pdf
Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4.
(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
m, p y q representan cada uno independientemente, 0 o 1;
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 se selecciona de hidrógeno, flúor, ciano, hidroxilo, amino, y un grupo hidrocarbonado no aromático C1-C9 que está sustituido opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno, dos o tres átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;
R2 es hidrógeno o un grupo…
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula**
en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivados de pirazolopiridina para uso en el tratamiento del cáncer de vejiga.
(29/11/2018) Un derivado de pirazolopiridina, que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes escogidos de:
• un átomo de halógeno,
• un grupo ciano,
• un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo,
• un grupo -NR7R8, tal que R7 y R8 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterocicloalquilo que comprende uno o más heteroátomos escogidos de un átomo de nitrógeno o de un átomo de oxígeno,
• un grupo -COR10, en el que R10 representa un grupo hidroxilo, o un grupo -NR5R5', en el que R5 y R5' son como se definen más abajo,
• un grupo -CONR6R6', en el que R6 y R6' forman, junto con el…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre:
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…
(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula**
donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32;
R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Iminoazúcares N-(5-((aril o heteroril)metiloxi)pentil)-sustituidos como inhibidores de glucosilceramida sintasa.
(29/10/2018) Un compuesto de estructura general I:
en donde:
• cada uno de R19-R26 se seleccionan independientemente entre H, F, Me o Et;
• R27 y R28 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, CF3 y alquilo C1-C8 lineal o ramificado;
• X es en donde
• Y1-Y5 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C y N con la condición de que no más de dos de Y1-Y5 sean un átomo de N, y con la condición de que si uno o dos de Y1-Y5 son un átomo de N, el grupo R anclado a ese átomo de N esté vacío;
• Y6-Y9 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C, S, N y O y comprenden al menos uno de los átomos de S, N u O, con…
Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.
(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**
donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;
R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;
R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;
o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;
con la condición de que cuando…
Nuevo derivado de furanona.
(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…
Antagonistas del receptor de somatostatina subtipo 5 (SSTR5).
(23/10/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde
el anillo P es piridina; W es metileno;
el anillo A es piperidina, azetidina o pirrolidina;
el anillo B es
un anillo de benceno sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de:
un átomo halógeno; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos halógenos, o
piridina, indol o pirazol, cada uno sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: un grupo alquilo C1-6; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos halógenos,
R1 es un átomo de hidrógeno o COOH; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por un grupo alcoxi C1-6, un grupo…
Forma cristalina novedosa.
(18/10/2018). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LEE,MEI-YIN.
Rilapladib cristalino caracterizado por una o más de las siguientes propiedades:
a) un patrón de difracción en polvo de rayos X que comprende ángulos de difracción (2 theta) al menos en las posiciones de 6,2, 7,6, 9,1, 11,2 y 14,3, ± 0,1 grados cada una; o
b) un espectro de Raman que comprende picos al menos en las posiciones de 103, 276, 752, 1155, 1336, 1623 y 3075, cada ± 1 cm-1; o
c) un punto de fusión de desde 165ºC hasta 185ºC; o
d) un espectro de absorción de ATR-IR que comprende picos al menos en los números de ondas 2931, 1652, 1621, 1595, 1528, 1494, 1478, 1423, 1403, 1327, 1317, 1286, 1237, 1204, 1187, 1166, 1140, 1109, 1066, 1024, 992, 969, 932, 865, 859, 813, 795, 767, 751, 708 y 693, cada ± 1 números de ondas.
PDF original: ES-2686563_T3.pdf
6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido;
R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3;
R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA DE LORATADINA, FENILEFRINA, PARACETAMOL Y AMANTADINA PARA SU ADMINISTRACION ORAL, PARA EL TRATAMIENTO DE ALOPATÍAS RELACIONADAS A UN RESFRIADO COMUN.
(02/08/2018). Solicitante/s: LABORATORIOS LIOMONT, S.A. DE C.V.. Inventor/es: WALLS FLORES,Oliver Daniel, RODRÍGUEZ HERNÁNDEZ,Ramón.
La presente invención consiste en la preparación de una composición farmacéutica con un agente antihistamínico, con un agente descongestionante, con un agenta antipirético/analgésico y un agente antiviral en una administración oral para el tratamiento de alopatías referente al resfriado común.
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Compuestos heteroaromáticos como moduladores de la quinasa PI3.
(09/05/2018) Un compuesto que tiene la Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un solvato o una sal farmaceutica de los mismos, en la que:
W1 es N o CRc;
cada uno de W2 y W3 es independientemente CRc;
Z es CN, N3, o
X es H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) o - alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6), en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3- C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) y -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, - C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4);
…
Nuevo anticuerpo anti-DR5.
(02/05/2018) Un anticuerpo anti-DR5, o un fragmento funcional del mismo, que tiene actividad de unión antigénica, caracterizado porque contiene:
(a) una secuencia de región variable de cadena pesada seleccionada del grupo que consiste en las siguientes secuencias de aminoácidos:
a1) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 34;
a2) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 36;
a3) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 38;
a4) una secuencia de aminoácidos…
Derivados de acetamida N-piperidinilo como bloqueadores de canales de calcio.
(18/04/2018). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.
Un compuesto con la estructura: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para uso en el tratamiento del dolor crónico o agudo.
PDF original: ES-2677911_T3.pdf
Compuestos de imidazopiridina y usos de los mismos.
(04/04/2018) Compuesto de fórmula I o una sal del mismo, en el que:
el compuesto de fórmula I corresponde a:
R1 se selecciona del grupo que consiste en ciano, halógeno, metilo y etilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo y etilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, metilo y etilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo, etilo y metoxilo;
en cuanto a R5 y R6:
R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; o
R5 y R6, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en el que:
el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o…
Compuestos tetracíclicos.
(28/03/2018) Un compuesto o una sal o un solvato del mismo representados con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
[en la que,
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 todos representan C, o uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando representa N, no existe ningún sustituyente para el mismo) y los restantes representan C;
A5 se selecciona entre NR5, O y S;
R1 y R10 cada uno independientemente representan [1] un átomo de hidrógeno, [2] un grupo ciano, [3] un átomo de halógeno o [4] un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con grupo(s) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-8,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo ciano,
un átomo de…
Derivados de piperidin urea.
(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, BUCHSTALLER,HANS-PETER.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2671322_T3.pdf
2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
4-Oxoquinolizinas antimicrobianas.
(20/12/2017) Una composición farmacéutica que comprende Polimixina B y un compuesto de 4-oxoquinolizina de fórmula IIIc:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, -ORX, -N(RX)2, -C(O)RX, -C(O)ORX, o -C(O)N(RX)2, en la que cada RX es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, o haloalquilo C1-8; y Y es arilo, o heteroarilo, cada uno sustituido con uno a cinco grupos que son - N(RY1)2 o -alquil C1-8-RY donde RY es - N(RY1)2 y adicionalmente sustituido opcionalmente con uno a cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo,…
Procedimientos para el tratamiento del trastorno por estrés postraumático.
(13/12/2017) Una o más compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
A y A' son cada uno independientemente un heterociclilamido que contiene hidrógeno opcionalmente sustituido; o C(O)NHX-, donde X es un arilalquilo opcionalmente sustituido; o C(O)NR14X-, donde R14 se selecciona de entre hidroxi, alquilo, alcoxicarbonilo y bencilo; y X es arilalquilo opcionalmente sustituido;
n es un número entero seleccionado de entre 0 y 3;
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde R10…
Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.
(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 0, 1 o 2;
s es 0, 1 o 2;
R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
G es carbono;
A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6;
E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6;
con la condición de que solamente uno de A y E…
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2;
y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
- fenilo;
- bencilo;
…
Combinaciones de agonistas del receptor 5-HT4 y de inhibidores de la acetilcolinesterasa para el tratamiento de los trastornos cognitivos.
(08/11/2017). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: BEATTIE, DAVID, MCKINNELL,Robert Murray, SHEN,FEI, SMITH,JACQUELINE A.M, CHANG,RAY.
Ácido 1-isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-carboxílico {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metilamino) propil]-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un inhibidor de acetilcolinesterasa, para emplearlo en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer o de un trastorno cognitivo.
PDF original: ES-2654930_T3.pdf