CIP 2015 : A61K 31/4162 : condensados con sistemas heterocíclicos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4162[5] › condensados con sistemas heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4162 · · · · · condensados con sistemas heterocíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.

(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.

Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.

PDF original: ES-2711949_T3.pdf

Moduladores de la vía del complemento y sus usos.

(25/04/2019) Un compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en: ((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[4,3-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; ((1S,2R)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fenil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; …

Procedimientos para el tratamiento de cáncer amplificado por HER2.

(16/04/2019). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, CHEN,JUN, ELIAS,LAURENCE.

Compuesto (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona**Fórmula** o una composición farmacéutica que comprende Ibrutinib para usar en el tratamiento de un cáncer amplificado por HER2.

PDF original: ES-2709509_T3.pdf

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.

Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.

PDF original: ES-2699735_T3.pdf

Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.

(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.

Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4, R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6, y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).

PDF original: ES-2711085_T3.pdf

Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.

(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.

PDF original: ES-2689325_T3.pdf

Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.

(30/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , ROGEL,OLIVIER, RANDL,STEFAN ANDREAS.

Un compuesto representado por la Fórmula (V) o (VI):**Fórmula** en donde: Z2 es CR2 o N; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o pirimidinilmetoxi; R5 es metilo o amino; y R10 es alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-metilo, o halo-alquilo C1-C2.

PDF original: ES-2687983_T3.pdf

Moduladores de la ruta de WNT.

(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros de los mismos, en los que: R1 representa H; alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alcoxi C1-6, NH2, -NH-alquilo C1-3 y -N(alquilo C1-3)2); -C(O)O-alquilo; haloalquilo, haloalcoxi o -alquilarilo, cada R2 representa independientemente H, alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente…

Uso de los derivados 4H-pirano[2,3-c] pirazol en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(19/03/2018). Solicitante/s: FUNDACION PARA LA INVESTIGACION BIOMEDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIA DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, MENENDEZ RAMOS, JOSE CARLOS, LEON MARTINEZ,RAFAEL, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, MICHALSKA,Patrycja, RAMOS GARCÍA,Maria Teresa, GAMEIRO ROS,Maria Isabel, TENTI,Giammarco, HERNÁNDEZ GUIJO,Jesús Miguel.

La presente invención se refiere al uso de derivados de 3-alquil-6-amino-4-aril-1,4-dihidropirano[2,3-c]pirazol-5-carbonitrilo con actividad inhibidora de la cinasa glucógeno-sintasa-quinasa 3β, efecto inductor del factor de transcripción Nrf2, y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene la actividad anormal de esta enzima y/o el estrés oxidativo y/o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase II activados por el factor Nrf2, como las enfermedades que cursan con una componente inflamatoria o las enfermedades neurodegenerativas.

PDF original: ES-2659828_R1.pdf

PDF original: ES-2659828_A2.pdf

Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol como medicamento.

(10/01/2018) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **(Ver fórmula)** o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica, en el que: - Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente entre sí, un grupo CH o un átomo de nitrógeno, - Y2 representa un grupo C-X-Ar e Y3 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-W, o Y2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH e Y3 representa un grupo C-X-Ar, con la condición de que: ♦ por lo menos uno y a lo sumo dos…

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

(09/08/2017) Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):**Fórmula** en donde m es un entero de entre 0 y 2p+4; p es 0, 1, 2, o 3; Z1 es C(R1) o N; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo,…

Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

(26/07/2017) El compuesto, o sal del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1H-indazol- 3-carboxílico; (3-trifluorometoxipropil)- amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico; amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico; amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-5-metil- 1Hpirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico; …

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **(Ver fórmula)** donde R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…

Inhibidores de moléculas pequeñas de tirosina cinasa del bazo (SYK).

(05/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula Iz:**Fórmula** en donde R1 se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquileno sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino y aciloxi; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, - SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroary!, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo y heteroaralquilo; y en donde está presente o bien R2a o R2b; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo…

Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.

(07/12/2016) Un compuesto que tiene una formula estructural (IIa):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo, en la que: X es -CH2-; R1 es -C(O)NR5R6; R2 es hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14; -NR5R6 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** Z1 es N; Z2 es CR12 o N; R12 se selecciona entre hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14; n es un numero entero de 0 a 5; m es 0; y cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en acilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R15, -C(O)NR11AR11B, etilo, propilo,…

Moduladores selectivos de la actividad del receptor GPR55: derivados de cromenopirazol.

(05/12/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, ROSS,Ruth, WHYTE,Lauren.

Moduladores selectivos de la actividad del receptor GPR55: derivados de cromenonirazol. La presente invención se refiere a una familia de compuestos derivados de cromenopirazol de fórmula (I): {IMAGEN-01} que presentan la capacidad de modular el receptor de la familia de los cannabinoides GPR55, por lo que la invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que el receptor GPR55 tiene un papel fisiológico, tales como, diabetes, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, dolor neuropático, osteoporosis y cánceres como el colangiocarcinoma, el cáncer de mama, el cáncer de ovario y de próstata, el glioblastoma y el carcinoma cutáneo.

PDF original: ES-2593057_B1.pdf

PDF original: ES-2593057_A1.pdf

Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.

(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en el que: A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2; R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3; R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4; Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…

MODULADORES SELECTIVOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR GPR55: DERIVADOS DE CROMENOPIRAZOL.

(10/11/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENIFICAS (CSIC). Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, ROSS,Ruth, WHYTE,Lauren.

La presente invención se refiere a una familia de compuestos derivados de cromenopirazol de fórmula (I): que presentan la capacidad de modular el receptor de la familiade los cannabinoides GPR55, por lo que la invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que el receptor GPR55 tiene un papel fisiológico, tales como, diabetes, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, dolor neuropático, osteoporosis y cánceres como el colangiocarcinoma, el cáncer de mama, el cáncer de ovario y de próstata, el glioblastoma y el carcinoma cutáneo.

Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN; el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula** Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN; B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2; D es NR1, O, un enlace,…

Pirrolopyrazolas como bloqueadores de canales de calcio de tipo N.

(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, C1-4alcoxi, 2,2-difluoroetoxi, di(C1-4alquilo)amino, trifluorometoxi, flúor, y trifluorometilo; R2 es hidrógeno; o, R2 se puede tomar con R1 y el anillo de fenilo al que R1 y R2 están unidos para formar 2,3- dihidrobenzofurano-7-ilo o 1,3-benzodioxol-4-ilo; R3 es hidrógeno, metilo, metoxi, cloro, o fluoro; Q se selecciona del grupo que consta de Q1, Q2, y Q3;**Fórmula** donde R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, fluoro, y cloro; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, cloro, y di(C1-4alquilo)amino; G se selecciona del grupo que consiste…

Composiciones y métodos para modular receptores X farnesoides.

(14/09/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, R0 es el Anillo A o alquilo C1-6; el Anillo A es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y dicho Anillo A está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2; el Anillo B es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y dicho Anillo B está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2; X es -(CR4R5)-; Y es -O-, -(CR4R5)-, o *-O(CR4R5)-, en la que "*" indica el punto de unión de Y al anillo que contiene…

Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o, R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8,…

Derivados de heterociclo bicíclico para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, A es**Fórmula** R1 es alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; o halógeno; R1a es H, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; X es N o CH; R2 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11 o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde…

Derivados de pirazolopirrolidina y su uso en el tratamiento de enfermedades.

(13/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde el anillo C se selecciona a partir de**Fórmula** i. y ii. ; A se selecciona a partir de**Fórmula** B se selecciona a partir de**Fórmula** R3 se selecciona a partir de H, metilo, etilo, - CH2F, - CF3, isopropilo, - OH, etoxilo, metoxilo, ciclopropilo, - CH2OCH3 y - CH2OH; R4a se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - C(O)- NH(CH3), - C(O)- N(CH3)2,**Fórmula** R4b se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - (CH2)2- O- CH2- CF3, - (CH2)- CH(OH)- CF3,, - C(O)- NH(CH3), - C(O)-…

Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de BET y su uso en el tratamiento de enfermedades.

(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLD, GUIDO, GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en donde: A se selecciona de: **(Ver fórmula)** B es: **(Ver fórmula)** C es: **(Ver fórmula)** R1 es metilo opcionalmente sustituido con uno o dos fluoro; R2 se selecciona de cloro y fluoro; R3 se selecciona de alquilo (C1-C4) y ciclopropilo; y R4 se selecciona de alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); halo-alquilo (C1-C4) sustituido con -OH; o **(Ver fórmula)** o R3 es: **(Ver fórmula)** y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H; R6 se selecciona de metilo, metoxi, -NH2 y -NH-C(O)-alquilo (C1-C4), R7 es metoxi; y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.

PDF original: ES-2656471_T3.pdf

Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.

(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., PINTO, DONALD, J., P., YANG, WU, WEXLER, RUTH, R., CORTE,JAMES,R, ZHU,YEHENG, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, ORWAT,MICHAEL J, DILGER,ANDREW K, DE LUCCA,INDAWATI, PABBISETTY,KUMAR BALASHANMUGA.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula** el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH; R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula** R4 se selecciona independientemente de H y F; y R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.

PDF original: ES-2655884_T3.pdf

Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NR2, NRalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OR, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,…

Derivados de etinilo.

(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: X es N o C-R1; Y es N o C-R2; Z es CH o N; R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR'; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo; R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4, o a una sal farmacéuticamente…

NUEVAS CROMENOQUINONAS MODULADORAS DE RECEPTORES CANNABINOIDES CB2 CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(20/10/2015) Nuevas cromenoquinonas moduladoras de receptores cannabinoides CB2 con actividad antitumoral. La presente invención proporciona nuevos cannabinoides derivados de cromenopirazol-orto-quinona representados por la fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso como moduladores del receptor cannabinoide CB2, por lo que son especialmente útiles para el tratamiento del cáncer y de los tumores malignos.

NUEVAS CROMENOQUINONAS MODULADORAS DE RECEPTORES CANNABINOIDES CB2 CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(24/09/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, GOYA LAZA,María del Pilar, GÓMEZ CAÑAS,María, BLASCO BENITO,Sandra, SÁNCHEZ GARCÍA,María Cristina, FERNÁNDEZ RUÍZ,José Javier.

La presente invención proporciona nuevos cannabinoides derivados de cromenopirazol-orto-quinonarepresentados por la Fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso como moduladores del receptor cannabinoide CB2, por lo que son especialmente útiles para el tratamiento del cáncer y de los tumores malignos.

Inhibidores de MEK.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

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