(01/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: UHLMANN, EUGEN, DR., BREIPOHL, GERHARD, DR., KNOLLE, JOCHEN DR..

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE OLIGOMEROS PNA DONDE R0 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCANOIL, ALCOXICARBONIL, CICLOALCANOIL, AROIL, HETEROAROIL, O UN GRUPO, QUE ES ADECUADO PARA LA RECEPCION INTRACELULAR DE OLIGOMERO, A Y Q SON RESTOS AMINOACIDOS, K Y L SON 0 HASTA 20, N SIGNIFICA 1 HASTA 50, B ES UNA NUCLEOBASE HABITUAL EN LA QUIMICA DE NUCLEOTIDOS Y Q0 SIGNIFICA OH, NH2 O ALQUILAMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ON O NH2. CON ELLO SE DESDOBLAN LOS RESTOS AMINOACIDO Y LOS COMPONENTES DONDE PG ES UN GRUPO DE PROTECCION AMINO INESTABLE DE BASE Y B' ES UNA NUCLEOBASE PROTEGIDA EN AMINOFUNCION EXOCICLICA, EN FORMA DE ETAPAS DE ACUERDO CON EL METODO DE FASE SOLIDA SOBRE UN SOPORTE POLIMERO, QUE ESTA PROVISTO CON UN GRUPO DE ANCLAJE. SIENDO ACOPLADO Y, DESPUES DE TERMINADA LA CONSTITUCION, SE DESDOBLAN LOS COMPUESTOS OBJETIVO POR MEDIO DE UNA REACCION DE DESDOBLAMIENTO DE SOPORTE POLIMERO. SE DESCRIBEN ADEMAS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE OLIGOMEROS PNA ASI COMO PROCESO PARA SU ELABORACION.

(16/08/1999). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: IZAWA, KUNISUKE, SHIRAGAMI, HIROSHI, KOGUCHI, YOSHIHITO.

SE MUESTRA UN PROCESO NUEVO E INDUSTRIALMENTE VENTAJOSO PARA SINTETIZAR NUCLEOSIDOS ACICLICOS COMO ACICLOVIR Y GANCICLOVIR DE RIBONUCLEOSIDOS; EL PROCESO COMPRENDE AÑADIR UN CATALIZADOR ACIDO Y UN ANHIDRIDO ACIDO A UNA SOLUCION DE UN RIBONUCLEOSIDO COMO GUANOSINA Y UN DERIVADO DE ESTER DE UN AZUCAR ACICLICO, Y CALENTAR LA MEZCLA, POR LO QUE TIENE LUGAR UNA REACCION DE TRANSGLICOSILACION ENTRE LA MITAD RIBOSA DEL RIBONUCLEOSIDO Y EL DERIVADO DE ESTER DEL AZUCAR ACICLICO.

(01/08/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HAN, YEUN-KWEI, NGUYEN, SAM, LINH, LODEWIJK, ERIC, SCHLOEMER, GEORGE CHARLES.

LA INVENCION SE REFIERE A PROCESOS EFICACES Y SELECTIVOS PARA LA SINTESIS DEL ANTIVIRAL DE COMPUESTOS DE GUANINA N-9 SUSTITUIDA A CICLOVIR Y GANCICLOVIR.

(01/08/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MAAG, HANS, NESTOR, JOHN J., WOMBLE, SCOTT W.

SE PRESENTAN UN ESTER DE L-MONOVALINA DERIVADO DEL 2-(2-AMINO1,6-DIHIDRO-6-OXO-PURIN-9-YL)METOXI-1 ,3-PROPANEDIOL Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN VALOR COMO AGENTES ANTIVIRALES CON UNA ABSORCION MEJORADA.

(16/05/1999). Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: IGI, MASAMI, HAYASHI, TAKETO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA PRODUCIR 2-AMINO-6HALOGENOPURINA , A UN NUEVO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE LA MISMA Y A UN METODO PARA PRODUCIR DICHO PRODUCTO INTERMEDIO DE SINTESIS. LA 2-AMINO-6-HALOGENOPURINA ES UN PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO UTIL COMO AGENTE ANTIVIRAL, Y MEDIANTE EL USO DEL COMPUESTO DE LA INVENCION COMO MATERIAL INICIADOR, PUEDE PRODUCIRSE 2-AMINO-6-HALOGENOPURINA CON UN ALTO RENDIMIENTO.

(01/08/1998). Solicitante/s: SOLAR CHEMICAL S.A. Inventor/es: BRUZZESE, TIBERIO, GUAZZI, GIUSEPPE, ROGNONI, MARCO, MARCON, GIULIANO.

EL OBJETO DE LA INVENCION ES UN NUEVO PROCESO PARA LA SINTESIS DE 9(2-HIDROXIETOXIMETIL)GUANINA (ACICLOVIR( (I), QUE SE LLEVA A CABO COMENZANDO A PARTIR DE LA GUANINA, SIN AISLAMIENTO INTERMEDIO.

(16/03/1998). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF. Inventor/es: MARQUEZ, VICTOR, E., RODRIGUEZ, JUAN B., NICKLAUS, MARC, C., BARCHI, JOSEPH, J., JR., SIDDIQUI, MAQBOOL, A.

ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS CARBOCICLICOS FUSIONADOS A 4',6'CICLOPROPANO, BLOQUEADOS CONFORMACIONALMENTE. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN CONDENSANDO UN ALCOHOL ALILICO CARBOCICLICO FUSIONADO A CICLOPROPANO CON BASES DE PURINA O DE PIRIMIDINA SUSTITUIDAS. LOS PRODUCTOS DE CONDENSACION SE MODIFICAN ENTONCES PARA PRODUCIR ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE ADENOSINA, GUANOSINA, CITIDINA, TIMIDINA Y URACILO. LOS COMPUESTOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES COMO ANTIMETABOLITOS, O PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIMETABOLICOS.

(16/11/1997). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: COOK, PHILIP, D., DELECKI, DANIEL, J., GUINOSSO, CHARLES.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 ES HIDROGENO, O UN GRUPO DE BLOQUEO COMPATIBLE CON LA SINTESIS DE OLIGONUCLEOTIDOS; R{SUP,2} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,3} ES HIDROGENO O -P(R{SUP,4})OR{SUP,5}; R{SUP,4} ES CLORO, 4NITROIMIDAZOL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TRIAZOL O DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO-; R{SUP,5} ES METILO, 2-CIANOETILO O 2,2,2TRICLOROETILO; N ES DE 0 A 2; X ES OXIGENO, AZUFRE O -NR{SUP,6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Q SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN (A) Y (B); R{SUP,7} ES ALQUILO INFERIOR; Y R{SUP,8} ES HIDROGENO, BENZOILO, ANISOILO O CARBONILO DE ALQUILO INFERIOR Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS. LOS OLIGONUCLEOTIDOS MODIFICADOS QUE CONTIENEN LOS ANALOGOS NUCLEOSIDOS DE LA FORMULA (I) SON ESTABLES A LA DEGRADACION DE LA NUCLEASA Y SON UTILES PARA INHIBIR LA EXPRESION DE GENES, EN UNA SECUENCIACION Y EN UNA MUTAGENESIS.

(01/03/1997). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., FINK, CYNTHIA A.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA ADENOSINA Y A ANALOGOS DE LA MISMA QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA PARA LA ADENOSINA Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS Y ANTIISQUEMICOS, ASI COMO A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN TALES COMPUESTOS, Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LA ISQUEMIA DE MIORCARDIO, Y A METODOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS USADOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.

(01/01/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HELSBERG, MATTHIAS, DR., WINKLER, IRVIN, DR., JAHNE, GERHARD, SCHOLL, THOMAS DR., ROSNER, MANFRED, DR..

LOS COMPUESTOS CON FORMULA (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES R SUB 1 A R SUB 5 TIENEN EL SIGNIFICADO MENCIONADO, POSEEN ACCION ANTIVIRAL.

(01/11/1995). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: HARNDEN, MICHAEL RAYMOND BEECHAM PHARMACEUTICALS, WYATT, PAUL GRAHAM BEECHAM PHARMACEUTICALS.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, DONDE R1 ES HIDROGENO O CH2OH; R2 ES HIDROGENO O (DONDE R1 ES HIDROGENO), HIDROXI O CH2OH; R3 ES CH2OH O (DONDE R1 Y R2 SON AMBOS HIDROGENO), CH(OH) CH2OH; R4 ES HIDROGENO, HIDROXI, AMINO O OR5 DONDE R5 ES C1-6 ALQUILO, FENILO O FENIL C1-2 ALQUILO, CUALQUIERA DE LAS MITADES FENILO PUEDEN SER SUSTITUIDAS POR UNO O DOS GRUPOS HALO, C1-4 ALQUILO O C1-4 ALCOXI Y EN EL CUAL CUALQUIER GRUPO OH EN R1, R2 Y/O R3 PUEDE ESTAR EN LA FORMA DE O-ACIL, FOSFATO, ACETAL CICLICO O CARBONATO CICLICO DERIVADOS DEL MISMO, QUE TENGAN ACTIVIDAD ANTIVIRICA, PROCESOS E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION Y USO COMO FARMACOS.

(16/09/1995). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: SOWIN, THOMAS, J., HANNICK, STEVEN, M., PARIZA, RICHARD J., DOHERTY, ELIZABETH M..

LA PRESENTE INVENCION RELATA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE CICLOBUTANOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO ANTI-VIRICO.

(01/03/1995). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BEAUCHAMP, LILIA MARIE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ALGUNOS ESTERES DE AMINOACIDOS DEL NUCLEOSIDO PURINICO ACYCLOVIR, A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES POR VIRUS DE HERPES. LA INVENCION INCLUYE TAMBIEN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.

(01/12/1994). Solicitante/s: A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK. Inventor/es: CLAUSEN, FINN, PRIESS, ALHEDE, BORGE, JUHL-CHRISTENSEN, JORGEN, MCCLUSKEY, KLAUS, K., PREIKSCHAT, HERBERT.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVATIVOS DE GUANINA 9-SUSTITUIDOS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES C SUB 1-C SUB 4-ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO MAS GRUPOS HIDROXI, O R ES ((ALFA)), BENZILO, RIBOSIL, 2'-DEOXIRIBOSIL O (CH SUB 2) SUB N-OR ELEVADO 1, DONDE N ES 1 O 2, Y R ELEVADO 1 ES CH SUB 2 CH SUB 2 OH O ((BETA)) O SALES DEL MISMO, EN EL SE CICLA UN 1-SUSTITUIDO 5-(TIOCARBAMOIL)AMINO-1H-IMIDAZOLE-4-CARBOXAMIDA DE LA FORMULA GENERAL (III), DONDE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), A) MEDIANTE TRATAMIENTO CON UNA SAL DE UN METAL PESADO DEL GRUPO DE SALES DE CU-, AG-, PBHG QUIVALENTES DE IONES OH 0 C PARA LA TEMPERATURA DE REFLUJO, O B) MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE PEROXIDO EN UN MEDIO ACUOSO ALCALINO A UNA TEMPERATURA DE, APROXIMADAMENTE, 0-30 C, DONDE ANTES SE AISLA (I) MEDIANTE TRATAMIENTO CON ACIDO Y, SI SE DESEA, SE CONVIERTE EN UNA SAL. LA INVENCION COMPRENDE ADEMAS INTERMEDIARIOS PARA USAR EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTES MENCIONADOS.

(01/10/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, JACOBS, GLENN ANTHONY.

ACTIVIDAD ANTIVIRIASICA DE COMPUESTOS DE FORMULA(I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, - PO3H2 O - CO - X7; Y R1 ES PURINA, PIRIMIDINA O UN ANALOGO DE ESTOS.

(01/10/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACICLOVIR, DE FORMULA I, Y DE SUS HIDRATOS, QUE COMPRENDE LA REACCION DE LA TRIS-(NBS2 SC,0,9TRIMETILSILIL)GUANINA , CON EL DIACETATO DE 2-OXA-1,4-BUTANODIOL , DANDO LUGAR, TRAS LA HIDROLISIS DEL CRUDO DE REACCION, A UN COMPUESTO DE FORMULA IV, FORMULA EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE EN EL SENO DE UN DISOLVENTE PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA I. EL ACICLOVIR ES UN AGENTE ANTIVIRICO DE BAJA CITOTOXICIDAD, UTILIZADO EN TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR EL VIRUS DEL HERPES.

(16/08/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, TINO, JOSEPH ANTHONY.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R1 ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA O SU ANALOGO, Y R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -PO3H2 O -C-X7, EN ONDE X7 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO.

(16/03/1993). Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: LINDBORG, BJORN GUNNAR, DATEMA, ROELF, JOHANSSON, KARL NILS GUNNAR, OBERG, BO FREDRIK.

COMPUESTOS ANTIVIRICOS DE LA FORMULA(I) DONDE R1 ES H, HIDROXI, MERCAPTO O AMINO, R2 ES H, HIDROXI, FLUORO CLORO O AMINO, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE II, AMINO, HIDROXI O UN ETER O ESTER O R3 JUNTO CON R4 ES III, SIENDO M H O UN CONTRAION ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE Y N ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO R2 ES AMINO Y R3 Y R4 SON HIDROXI, R1 NO ES HIDROXI Y ADEMAS CUANDO N ES 1, R1 NO ES H Y SALES DE ESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESOS Y PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMPRENDIENDO TALES COMPUESTOS, METODOS PARA TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIRUS, ASI COMO USO DE COMPUESTOS DE FORMULA(I) SIN LA CONDICION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAMIENTO DEL SIDA.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA. Inventor/es: MYERS, PETER LESLIE, VINCE, ROBERT, HUA, MEI, STORER, RICHARD.

METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS ANALOGOS A NUCLEOSIDOS DIDESOXICARBOCICLICOS DE FORMULA DONDE X ES HIDROGENO, NRR1, SR, OR O HALOGENO; Z ES H, OR2 O NRR1; R, R1 Y R2 SON H, ALQUILO C1-4 O ARILO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE PIRIMIDINA CON ACIDO FORMICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS SE USAN COMO AGENTES ANTIVIRICOS Y ANTITUMORALES.

(01/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: MALONE, THOMAS, CHARLES, SIRCAR, JAGADISH CHANDR.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 7-DEAZAGUANINAS CON ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA, DE FORMULA (I) EN DONDE R6 ES OH O SH, R2 ES HIDROGENO O NH2, R7 Y R8 SON HIDROGENO O NH2, PERO AMBOS NO PUEDEN SER NH2 AL MISMO TIEMPO, N ES UN ENTERO DE 1 A 4, AR ES (I) FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, TRIFLUOR-METILO, ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, HIDROXI O ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, (II) 2- O 3-TIENILO, O (III) 2- O 3-FURANILO. COMPRENDE TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (X) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V). LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.

(01/07/1989). Solicitante/s: LABORATORIOS ALONGA, S.A.. Inventor/es: DIAZ MARTIN,JUAN ANTONIO, SANCHEZ FRANCO, PEDRO, LLAGOSTERA CAMPILLO, FRANCISCO, MARTIN-ESCUDERO PEREZ, ULPIANO.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-(2-HIDROXIETOXIMETILO)GUANINA (ACYCLOVIR) MEDIANTE REACCION DE CLORURO DE 2-FENOXIACETILOXIETOXIMETILO Y N,2-ACETILGUANINA Y ELIMINACION POSTERIOR DE LOS GRUPOS ACETILO Y FENOXIACETILO POR REACCION CON HIDRAZINA EN MEDIO ACUOSO. EL PRODUCTO OBTENIDO POR ESTE PROCEDIMIENTO SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

(01/07/1989). Solicitante/s: LABORATORIOS ALONGA, S.A.. Inventor/es: DIAZ MARTIN,JUAN ANTONIO, SANCHEZ FRANCO, PEDRO, LLAGOSTERA CAMPILLO, FRANCISCO, MARTIN-ESCUDERO PEREZ, ULPIANO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)GUANINA (ACYCLOVIR) MEDIANTE TRATAMIENTO DE CLORURO DE 2-BENZOILOXIETOXIMETILO Y N,2-ACETIL GUANINA Y ELIMINACION POSTERIOR DE LOS GRUPOS ACETILO Y BENZOILO POR HIDRAZINOLISIS. EL DERIVADO DE GUANINA OBTENIDO SEGUN ESTE PROCEDIMIENTO ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

(01/12/1988). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: BENIGNI, FULVIO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9) 2-BENZOILOXI-ETOXI-METIL-GUANINA MEDIANTE TRATAMIENTO DE GUANINA, OPORTUNAMENTE PROTEGIDA POR TRIMETILSILILACION EN LAS POSICIONES 2 Y 6, CON CLORURO DE 2-BENZOILOXIETOXIMETILO EN PRESENCIA DE N,N-DIMETILACETAMIDA.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: EVANS, DEREK NORMAN, BORTHWICK, ALAN DAVID, KIRK, BARRIE EDWARD, BIGGDIKE, KEITH, STEPHENSON, LESLIE.

SE PREPARAN COMPUESTOS DE FORMULA Y SUS SALES Y SOLVATOS, CONVIRTIENDO EN UN GRUPO HIDROXI EL ATOMO O GRUPO X DE UN COMPUESTO DE FORMULA O UNA DE SUS SALES, DONDE X ES UN ATOMO O GRUPO CONVERTIBLE EN HIDROXI Y R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, O HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA O UNA DE SUS SALES O DERIVADOS PROTEGIDOS CON ACIDO FORMICO O UN DERIVADO REACTIVO DE ACIDO FORMICO, O BIEN CICLIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA O UNA DE SUS SALES O DERIVADOS PROTEGIDOS, EFECTUANDOSE TAMBIEN, CUANDO SEA NECESARIO, LA SUPRESION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR QUE NO SE REQUIERA EN EL PRODUCTO FINAL. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES CAUSADAS POR VIRUS, ESPECIALMENTE HERPETOVIRIDAE.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: HANDEN, MICHAEL RAYMOND, JARVEST, RICHARD LEWIS, GEEN, GRAHAM RICHARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GUANINA. EL PRODCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE COMPRENDE LA CRISTALIZACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (A) O DE SU SAL DE SODIO EN MEDIO ACUOSO PARA OBTENER UN MONOHIDRATO CRISTALINO DEL COMPUESTO DE FORMULA (A) O UN MONOHIDRATO DE LA SAL DE SODIO CRISTALINA DEL COMPUESTO DE FORMULA (A). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRAL.

(01/12/1987). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANINA, DE FORMULA (I), DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES E ISOMEROS OPTICOS. CONSISTE EN LA REDUCCION DE GRUPOS ACIDO CARBOXILICO DERIVADOS O ACTIVADOS EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR TRATAMIENTO CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METALICO, O CON UN HIDRURO, EN UN DISOLVENTE INERTE; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE GRUPOS PROTECTORES, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A, R4A, R5A, R6A, R11A Y R12A PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y M Y N VALEN 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES Y ENFERMEDADES NEOPLASTICAS.

(16/03/1987). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAGET.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GUANINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES O ISOMEROS OPTICOS DE LOS MISMOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) A LA POSICION N-9 DE UN DERIVADO DE GUANINA, DE FORMULA GENERAL (III). DICHA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 100 GRADOS, DURANTE UN TIEMPO DE 1 HORA A TRES DIAS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN COMBATIR SELECTIVAMENTE LOS VIRUS, TALES COMO VIRUS DE HERPES, CAPACES DE PRODUCIR ENFERMEDADES CANCERIGENAS.

(01/09/1986). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA Y METODOS PARA SU PREPARACION. EL PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE GUANINA DE FORMULA (I) SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES O LOS ISOMEROS OPTICOS DE LOS MISMOS, CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DETERMINADO QUE SE INDICA ASI COMO TODOS SUS SUSTITUYENTES EN LA POSICION N-9 DE UN DERIVADO DE GUANINA, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION DE CONDENSACION A PH BASICO, TEMPERATURA DE 0-100JC, DURANTE 1 HORA A 3 DIAS Y POSTERIOR SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES OPCIONALES. TANTO LOS DERIVADOS DE GUANINA COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS SE APLICAN SEGUN UN METODO PARA COMBATIR SELECTIVAMENTE LOS VIRUS, TALES COMO VIRUS DE HERPES Y OTRAS ENFERMEDADES, TANTO INFECCIOSAS COMUNES, COMO NEOPLASICAS ES DECIR EL CANCER.

(01/04/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA. COMPRENDE: A) CICLAR A UN C.D.F. (II) CON ORTOFORMIATO DE TRIETILO O ACIDO FORMICO, EN CLOROFORMO, TOLUENO O TETRAHIDROFURANO, ENTRE 20 Y 120JC, PARA FORMAR EL ANILLO DE IMIDAZOL Y OBTENER LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA D.F. (I) Y SUS ENANTIOMEROS; Y B) CRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO: C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

(01/04/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA. COMPRENDE: A) REDUCIR A LA 4-(2-AMINO-1,6-DIHIDRO-6-OXOPURIN-9-IL)-2-HIDROXIBUTIRATO DE ETILO D.F. (II) CON (B), EN UNA RELACION MOLAR B/(II) ENTRE 2:1 Y 1:1, EN CLORURO DE METILENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PARA OBTENER LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA D.F. (I) Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O AGUA, PARA CONSEGUIRLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO D.F. DE FORMULA Y B BOROHIDRURO SODICO O CIANOBOROHIDRURO SODICO. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.

(01/04/1986). Solicitante/s: VERDE CASANOVA,M.JOSE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ALQUILHIDROXILADOS DE GUANINA. COMPRENDE: A) BURBUJEAR UNA CORRIENTE DE ACIDO CLORHIDRICO SECO EN UNA MEZCLA DE 1,3-DI-0-BENCILGLICEROL Y PARA FORMALDEHIDO EN CLORURO DE METILENO A 0JC PARA DAR (A); B) TRATAR AL TRIMETIL-CLOROSILANO CON GUANINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 50JC, EN PRESENCIE DE TRIETILAMINA DURANTE 4 DIAS, PARA PRODUCIR (B); C) CONDENSAR A (A) CON (B) EN UNA DISOLUCION DE DIFENILETER A UNA TEMPERATURA ENTRE 180 Y 195JC; D) TRATAR AL PRODUCTO DE CONDENSACION CON METANOL PARA REALIZAR A (C); Y E) HIDROGENOLIZAR A (C) CON H2 EN DISOLUCION DE ETANOL ACIDO, EN PRESENCIA DE PD AL 10% SOBRE C, A UNA PRESION DE 5 ATM, PARA OBTENER (D). SIENDO: (A), 2-O-CLOROMETIL-1,3-DI-0-BENCIGLICEROL; (B), TRIS(TRIMETILSILIL)-GUANINA; (C), 2-AMINO-9-(11,3-DI-0-BENCIL-2-PROPOXI)METIL-1 ,9-DIHIDRO-6H-PURIN-6-ONA; Y (D), 2-AMINO-9-(1,3-DEHIDROXI-2-PROPOXI)METIL-1 ,9-DIHIDRO-6H-PURIN-6-ONA. SE UTILIZAN COMO ANTIVIRICOS.