33 inventos, patentes y modelos de KNOLLE, JOCHEN DR.

Nuevos compuestos para la inhibición de la angiogénesis y su uso.

(12/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (VIII):**Fórmula** 10 es -CO-R13 o -CO-O-R13, en la que R11 es una piridin-2-ilamina sustituida, en la que R12 es -CO-R13, -SO2-R13, y n la que R13 es un radical seleccioando del grupo que comprende alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido.

UTILIZACION DE ANTAGONISTAS PEPTIDICOS DE BRADIQUININA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2005). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, A61K38/08, A61P1/16.

LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE ANTAGONISTAS DE LA BRADICININA PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HEPATICAS FIBROGENETICAS CRONICAS (CIRROSIS Y FIBROSIS HEPATICAS) Y ENFERMEDADES HEPATICAS AGUDAS Y PARA PREVENIR COMPLICACIONES, EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE HIPERTONIA PORTAL, EPISODIOS DE DESCOMPENSACION COMO ASCITIS, EDEMA, SINDROME HEPATORRENAL, GASTROPATIA Y COLOPATIA HIPERTENSIVAS, ESPLENOMEGALIA Y COMPLICACIONES HEMORRAGICAS DEL TRACTO GASTROINTESTINAL POR HIPERTONIA PORTAL, CIRCULACION COLATERAL E HIPEREMIA Y UNA CARDIOPATIA A CONSECUENCIA DE UN TRASTORNO CIRCULATORIO HIPERDINAMICO CRONICO Y SUS CONSECUENCIAS.

NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.

(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20), cicloalquilo(C3-C16) , cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)- , arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- , donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2 se pueden sustituir por grupos idénticos o diferentes, seleccionados de la serie formada por O, S, y NR4. R2…

DERIVADOS DE PURINA DE SUBSTITUCION COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH GENENTECH, INC. Clasificación: A61K31/52, C07D473/34.

Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que D es -C(O)-NH-, en el que este residuo divalente está unido al grupo E a través de su átomo de nitrógeno; E es el residuo **(fórmula)** G es CH; X es hidrógeno; Y es hidrógeno; Z es N; R 1 es alquilo C1-C4, fenilo, naftilo o bencilo posiblemente sustituidos una, dos o tres veces por sustituyentes iguales o diferentes de las series constituidas por flúor, cloro, bromo, ciano, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y arilo (C5-C14); R 2 es -C(O)R 5 ; R 5 es hidroxi o alcoxi (C1-C6); s es cero; en todas sus formas estereoisoméricas y mezclas de las mismas en todas las proporciones y sus sales fisiológica-mente tolerables.

USO DE ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/08.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS BRADIQUININA ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE QUE SON APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO O PARA LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES VIRICAS.

DERIVADOS DE 2,4-DIOXO-IMIDAZOLIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2003). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P7/02, A61K38/06, C08K5/08, C07D233/76, C07D233/96.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2, 4 OXO NCION Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS, LA METASTASIS DE LAS CELULAS DE CARCINOMA Y LA FORMACION DE OSTEACLASIA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS. TENIENDO: R1 A R4 E Y UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

DERIVADOS DE BENZOFURANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A. GENENTECH, INC. Clasificación: A61K31/495, C07D405/12.

La invención tiene por objeto los compuestos de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1, R2, R4, R5 y R7 tienen los significados indicados más abajo, sus sales fisiológicamente aceptables y sus profármacos. Los compuestos de fórmula (I) son compuestos que tienen actividad farmacológica y por tanto se pueden utilizar en calidad de medicamentos. Son antagonistas del receptor de la vitronectina e inhibidores de la adhesión celular e inhiben la resorción ósea mediada por los osteoclastos. Son por tanto útiles para el tratamiento terapéutico o la profilaxis de enfermedades que se deben, al menos en parte, a un aumento no deseado de la resorción ósea, por ejemplo la osteoporosis.

DERIVADOS DE HIDRAZONO-BENZAZULENO , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(16/10/2003) Compuestos de fórmula general (I): en la que R1 representa un grupo -S(O)x-[A]-[B]-COR6, siendo x igual a 0, 1 ó 2, representando -[A]- un radical alquileno, alquenileno o alquinileno divalente, lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, representando [B] un radical fenilo, un radical CH(Z) o un enlace sencillo, (Z) representa un átomo de hidrógeno, un grupo (CH2)0-6-NRaRb, (CH2)0-6-NH-SO2-Rc, (CH2)0-6-NH-CO2-Rc,(CH2)0-6-NH-CO-Rc , (CH2)0-6-NH-SO2-NH-Rc , (CH2)0-6-NH-CO-NH-Rc , (CH2)0-6-CO2-Rc, (CH2)0-6-SO2-Rc, (CH2)0-6-CO-Rc o (CH2)0-6-Rc, en los que (CH2)0-6 es un radical alquileno divalente que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, o un enlace sencillo en el caso…

DERIVADOS DE HIDANTOINA COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS.

(01/09/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA HIDANTOINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES CIANO, C(=NH) QUILO (C SUB,1} X O NH X SUP,1}; X ES HIDROGENO, ALQUILO (C SUB,1} ALQUILO (C SUB,1} SUB,6}) CARBONILO, ALQUILO (C SUB,1} C SUB,14}) CARBONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO (C SUB,6} UB,6} C SUB,14}) TAMBIEN PUEDE ESTAR SUSTITUIDO EN EL RESTO ARILO, (R SUP,5}O) SUB,2}P(O), CIANO, HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} (C SUB,6} C SUB,14}) IEN PUEDE ESTAR SUSTITUIDO EN EL RESTO ARILO O AMINO; X SUP,1} TIENE UNA DE LOS SIGNIFICADOS DE X O R 1} ES ALQUILO (C SUB,1} 4}) ALQUILO (C SUB,1} UB,8}) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL RESTO ARILO; R SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO (C SUB,1} B,14}) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO (C SUB,6} ,8}) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL RESTO ARILO; R SUP,3} ES HIDROGENO O CH SUB,2} ALQUILO (C SUB,1} ALQUILO (C SUB,1}…

HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y ANTAGONISTAS DE VLA-4.

(01/08/2003) LAS COMPOSICIONES DE FORMULA I, EN LA CUAL B, D, E, R, W, Y, Z, B, C, D, E, F, G Y H TIENEN LAS SIGNIFICACIONES DADAS EN LAS REIVINDICACIONES, SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADHESION VLA 4 QUE PERTENECEN AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. LA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPOSICIONES DE FORMULA I Y DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHAS COMPOSICIONES, INDICADAS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES OCASIONADAS POR EXTENDERSE DE FORMA NO DESEADA LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y/O LA MIGRACION DE LEUCOCITOS, ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ELLO O ENFERMEDADES EN LAS QUE ENTRAN EN JUEGO INTERACCIONES DE CELULA CELULA O MATRIZ CELULA QUE SE BASAN EN INTERACCIONES DE LOS RECEPTORES DE VLA 4 CON SUS LIGANDOS, POR EJEMPLO EN PROCESOS INFLAMATORIOS, ARTRITIS REUMATOIDE…

USO DE ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2003). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/22.

LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

NUEVOS DERIVADOS DE ACILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION DE LOS HUESOS Y COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.

(01/05/2003) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 y R2 independientemente uno de otro son hidrógeno o alquilo de C1-C6, que no está sustituido o está sustituido con R3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno al mismo tiempo, o en la que: los radicales R1- y R2- son simultáneamente un radical alquileno de C2-C9 bivalente saturado o no saturado, que no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos del grupo que comprende halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, arilo de C6-C14, arilo de C6-C14-alquilo de C1-C6, heteroarilo de C5-C14, heteroarilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C12, cicloalquilo de C3-C12-alquilo de C1-C6 y oxo, en la que un anillo saturado o insaturado de 5 miembros a 7 miembros, que no está sustituido o está sustituido con R3, y que es…

NUEVOS DERIVADOS DE ESTEROIDES 11,BETA-SUSTITUIDOS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2003) Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que - bien X e Y forman junto con el carbono que les soporta un grupo C=O o C=CH2, - o bien X representa un radical hidroxi, alquiloxi de (C1-C6) o alquilcarboniloxi de (C1-C6), estando el resto alquilo sin sustituir o sustituido con R3 e Y es un átomo de hidrógeno; - R1 representa un radical hidroxi, alquiloxi de (C1-C6), amino, alquilamino de (C1-C6) o dialquilamino de (C1-C12), estando el resto alquilo sin sustituir o sustituido con R3; - R2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; - Z representa un átomo de hidrógeno, un grupo NHSO2Ra, NHCO2Ra, NHCORa, NHSO2NHRa o NHCONHRa; - G representa: - bien un radical **(Fórmula)**…

HETEROCICLOS DE 5 ESLABONES EN EL ANILLO SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU EMPLEO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT MERLIN, JACQUES. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, C07D233/76.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE HETEROCICLOS CON ANILLO DE 5 MIMEBROS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE W, Y, Z, B, D, E Y R, ASI COMO B, C, D, E, F, G Y H TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, DE LA METASTASIS DE CELULAS CANCERIGENAS Y DE LA FIJACION DE OSTEOCLASTOS A LA SUPERFICIE OSEA.

INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04, C07D491/04, A61K31/41, A61K31/415, C07D403/12, C07D233/76.

EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON HETEROCICLOS DE CINCO MIEMBROS CON LA FORMULA GENERAL I, DONDE E, F, G, W, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LAS REIVINDICACIONES DE LA PATENTE, ASI COMO SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA Y COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA.

COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD FRENTE A INTEGRINAS, ESPECIALMENTE FRENTE A LA INTEGRINA ALFA VBETA3, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL GENENTECH, INC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/415, A61K31/36, A61K31/19, C07D317/70, C07D233/52, C07C281/12, C07C337/08, C07D239/18.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y G SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, REPRESENTANDO LAS LINEAS DE PUNTOS UN POSIBLE SEGUNDO ENLACE. SE REFIERE ASIMISMO A LAS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS Y LAS BASES Y LOS ESTERES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIARIOS DE DICHO PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE ENZIMAS CON GRUPOS HIDROXILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2001). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/22, C07C317/44, C07C323/52.

LA INVENCION SE REFIERE A MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE ENZIMA DONDE AL MENOS UN GRUPO OH HA SIDO CONVERTIDO EN EL INHIBIDOR DE ENZIMA EN UN DERIVADO POR MEDIO DE UNA AGRUPACION DE LA FORMULA (III HASTA V) EN DONDE LOS GRUPOS R{SUP,11} HASTA R{SUP,25} Y S,L,M,O,Q Y R SE DEFINEN COMO EN LA DESCRIPCION. TALES MEDICAMENTOS EXHIBEN UNA SOLUBILIDAD MEJORA EN AGUA Y CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS MEJORADAS.

PEPTIDOS CON MODIFICACIONES EN EL EXTREMO DE N CON EFECTO ANTAGONISTA DE BRADIQUININA.

(01/12/1999) PEPTIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA Y SE OBTIENEN AL TRANSFORMAR UN FRAGMENTO QUE TIENEN C TERMINAL LIBRE DE GRUPOS CARBOXILO SUS DERIVADOS ACTIVADOS CON FRAGMENTO N TERMINAL LIBRE DE GRUPOS AMINOS O EL PEPTIDO SE SINTETIZA EN UNA SOLA ETAPA EN EL QUE SE DESPRENDE DE LOS COMPUESTOS PEPTIDOS OBTENIDOS ANTERIORMENTE UNO O VARIOS GRUPOS PROTECTORES INTRODUCIDOS TEMPORALMENTE PARA PROTEGER OTRAS FUNCIONES Y EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA (I) SE TRANSFORMA SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE. SIENDO A UN ENLACE DIRECTO O UN RESTO DE FORMULA II; B UN AMINOACIDO BASICO CON CONFIGURACION LPUESTO DE FORMULA III O IV; D (O) D ACIDO, ALIFATICO O ALICICLICO ICO; F, C O UN…

SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS PEPTIDICOS (PNA) CON UTILIZACION DE UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO INESTABLE FRENTE A BASES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D239/54, C07D239/46, C07D473/18, C07D473/34, C08G69/06, C08G69/10.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE OLIGOMEROS PNA DONDE R0 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCANOIL, ALCOXICARBONIL, CICLOALCANOIL, AROIL, HETEROAROIL, O UN GRUPO, QUE ES ADECUADO PARA LA RECEPCION INTRACELULAR DE OLIGOMERO, A Y Q SON RESTOS AMINOACIDOS, K Y L SON 0 HASTA 20, N SIGNIFICA 1 HASTA 50, B ES UNA NUCLEOBASE HABITUAL EN LA QUIMICA DE NUCLEOTIDOS Y Q0 SIGNIFICA OH, NH2 O ALQUILAMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ON O NH2. CON ELLO SE DESDOBLAN LOS RESTOS AMINOACIDO Y LOS COMPONENTES DONDE PG ES UN GRUPO DE PROTECCION AMINO INESTABLE DE BASE Y B' ES UNA NUCLEOBASE PROTEGIDA EN AMINOFUNCION EXOCICLICA, EN FORMA DE ETAPAS DE ACUERDO CON EL METODO DE FASE SOLIDA SOBRE UN SOPORTE POLIMERO, QUE ESTA PROVISTO CON UN GRUPO DE ANCLAJE. SIENDO ACOPLADO Y, DESPUES DE TERMINADA LA CONSTITUCION, SE DESDOBLAN LOS COMPUESTOS OBJETIVO POR MEDIO DE UNA REACCION DE DESDOBLAMIENTO DE SOPORTE POLIMERO. SE DESCRIBEN ADEMAS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE OLIGOMEROS PNA ASI COMO PROCESO PARA SU ELABORACION.

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y OXAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D401/12, C07D403/12, C07D207/40.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE A, B, R, R{SUP,2}, R{SUP,3},W, Y, Z{SUP,1}, Z{SUP,2} ASI COMO R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS, DE LA METASTASIS DE CELULAS CANCERIGENAS ASI COMO DE UNION OSTEOCLASTA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

ICLOHEXAPEPTIDOS Y SUS MEZCLAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/64, A61K38/12.

LA INVENCION TRTA DE COMPUESTOS DE FORMULA CICLO(A-B-C-E-F-(D)ALA) , EN LA CUAL A, B, C, E Y F SIGNIFICA EL RESTO DE UN AMINOACIDO NATURAL EXCEPTO CISTEINA (CYS) Y TRIPTOFANO (TRP), PUDIENDO SER IGUALES O DIFERENTES, SUS MEZCLAS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO PARA ESTABLECER UN DIAGNOSTICO, O UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ALERGIAS E INFECCIONES, O PARA HACER UNA HERRAMIENTA CIENTIFICA PARA IMPEDIR LA UNION DE LA INTERLEUCINA-4 (IL-4) Y SU RECEPTOR.

DERIVADOS DE 4-OXO-2-TIOXOIMIDAZOLIDINA COMO SUSTANCIAS INHIBIDORAS DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS SANGUINEAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS 4 TIOXOIMIDAZOLIDINA DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 HASTA R4, ASI COMO Y, ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO SUSTANCIAS INHIBIDORAS DE AGREGACION DE TROMBOCITOS DE LA METASTASIS DE CELULAS DE CARCINOMA ASI COMO LA FORMACION DE OSTEOCLASTAS EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

AMINOCOMPUESTOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y EMPLEO COMO SUSTANCIAS INHIBIDORAS DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/17, C07C271/22, A61K31/27, A61K31/415, A61K31/155, C07C275/24, C07D233/76, C07C279/18.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I): R{SUP.1} - (A){SUB.A} - (B){B} - (D){SUB.C} (CH{SUB.2}){SUB.M} - N(R{SUP.2} - (CH{SUB.2}){SUB.N} - R{SUP.3}, DONDE A, B, D, R{SUP.1} HASTA R{SUP.3}, ASI COMO A, B, C, M Y N SE DEFINEN SEGUN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE AGREGACION DE TROMBOCITOS, DE METASTASIS DE CELULAS DE CARCINOMA ASI COMO LA UNION OSTEOPLASTICA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

DERIVADO DE FENILOIMIDAZOLIDINA, SU PRODUCCION Y SU APLICACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, C07K5/08, C07K5/10, A61K31/415, C07D233/42, C07D233/40.

DERIVADO DE FENILOIMIDAZOLIDINA DE FORMULA (I) QUE PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS TOTALES. SIENDO: R1 -NH-C(=NH)-NH2; R,R2,R3 HIDROGENO; R4 -CO-NHR5; -NH-R5 UN RESTO ALFA-AMINOACIDO; Y CH2-CH2-CO-; W HIDROXI; Z OXIGENO Y R 0 A 3.

NUEVOS DERIVADOS DE UREA, SU PREPARACION Y UTILIZACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, C07K5/06, C07C275/40, C07K5/08, C07D263/32, C07C275/42.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVO DERIVADO DE UREA DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE A, B, W, Z, R, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUB,3} ASI COMO R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE AGREGACION DE TROMBOCITOS, DE LA METASTASIS DE CELULAS DE CARCINOMA ASI COMO LA FORMACION OSTEOCLASTICA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/07, C07K5/10, C07K5/02.

EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, EN LA QUE R, R1 A R4, ASI COMO R, Y, Z Y W SE DEFINEN TAL COMO SE INDICA EN LA MEMORIA, AL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO SUSTANCIAS QUE INHIBEN LA AGREGACION DE TROMBOCITOS, LA FORMACION DE METASTASIS A PARTIR DE CELULAS CANCERIGENAS, ASI COMO LA UNION DE LOS OSTEOCLASTAS A LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

PEPTIDOS CON REACCION BRADIKININA-ANTAGONICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/17, A61K38/08, C07K7/18.

PEPTIDOS DE LA FORMULA I EN DONDE 4 EQUIVALE A HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, ALCOXICARBONICO, ALQUILSULFONILO, ACLOALQUILO, ARILSULFONICO, HETEROACIDO O UN AMINOACIDO , QUE PUEDE SER SUSTITUIDO. B ES UN AMINOACIDO, C EQUIVALE A UN DI-O TRIPEPTIDO. E EQUIVALE A UN RADICAL DE UN ACIDO ALIFATICO O ALICICLO-ALIFATICO. F EQUIVALE INDEPENDIENTEMENTE DE OTROS IGUALMENTE A UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O A UN ENLACE QUIMICO DIRECTO. G ES UN AMINOACIDO, F' ESTA DEFINIDA COMO F, PUEDE EQUIVALER A -I ES -OH, -NH SUB 2 ONHC SUB 2 H SUB 5 Y K EQUIVALE A UN RADICAL -NH RECTO, TIENEN UNA REACCION BRADIQUININA ANTAGONICA. SU UTILIZACION TERAPEUTICA ENGLOBA A TODOS LOS ESTADOS PATOLOGICOS, LA CUAL SE INTERVIENE, SE DESENCADENA O SE APOYA A TRAVES DE BRADIQUININAS Y BRADIQUININOS PEPTIDOS ELABORADOS, LOS PEPTIDOS DE LA FORMULA I SE ELABORAN A PARTIR DEL CONOCIDO METODO DE SINTESIS DE PEPTIDOS.

METODO PARA LA ELABORACION DE PEPTIDOS MEDIANTE LA SINTESIS DE FASES SOLIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1995). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K1/06, C07K1/04, C07K7/10.

SE DESCRIBE UN METODO PARA LA ELABORACION DE PEPTIDOS DE LA FORMULA (X) SUB N ACIDO DE IMINO, N UN NUMERO DEL 1 AL 50, PREFERIBLEMENTE DEL 1 AL 30 Y A UN ACIDO DE AMINO DE AZA, ASI COMO SUS SALES TOLERANTES PSICOLOGICAMENTE QUE SE CARACTERIZAN POR LLEVAR UN ESPACER EN UNA FORMA CON CAPACIDAD DE ACILACION, EL CUAL SE TRANSFORMA CON UN DERIVADO DE ACIDO FORMICO ADECUADO Y POSTERIORMENTE CON UN HIDRACID DE ACIDO DE AMINO CORRESPONDIENTE, O DADO EL CASO, SE TRANSFORMA EL GRUPO DE PROTECCION EN UN GRUPO DE PROTECCION LABILE DE ACIDO OJO QUE SE ACOPLA DE ESTA FORMA A LA RESINA QUE CONTIENE EL ESPACER. EL PEPTIDO DESEADO SE SINTERIZA DE FORMA ESCALONADA DE LOS EXTREMOS DE C-TERMINAL. POSTERIORMENTE SE SEPARA EL PEPTIDO DE LA RESINA Y DADO EL CASO SE TRANSFORMA EN SUS SALES TOLERANTES Y PSICOLOGICAS.

PEPTIDO CON ACCION ANTAGONISTA DE BRADYKININA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1995). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K37/02, C07K7/18.

EL INVENTO DESCRIBE UN PEPTIDO QUE PRESENTA LA FORMULA (I), SE OBTIENE SEGUN UN METODO CONOCIDO, TIENEN UNA ACCION ANTAGONISTA DE BRADYKININA; SE EMPLEA COMO TERAPEUTICO SEGUN ESTADOS PATOLOGICOS Y SE CARACTERIZA PORQUE SE ARTICULA, DISUELVE O SE SOSTIENE A TRAVES DE BRADYKININA. SIENDOA HIDROGENO, ALQUILO ALCANOILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILOILO, ARILOSULFONILO, HETEROARILO O UN AMINOACIDO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; B UN AMINOACIDO BASICO; C UN DI O TRIPEPTIDO; E UN RESTO AMINOACIDO AROMATICO; F UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O UN ENLACE DIRECTO; F' F -NH-(CH2)2 A 8 O UN ENLACE DIRECTO; I -OH, -NH2 O -NHC2H5 Y K UN RESTO -NH(CH2)1 A 4-COO UN ENLACE DIRECTO.

GRUPOS DE ANCLAJE LABILES AL ACIDO PARA SINTESIS DE PEPTIDAMIDAS POR MEDIO DE METODO DE FASE SOLIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06, C07K1/04.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES (C1 - C8) - ALQUILO; R2 ES UN RESTO DE AMINOACIDO PROTEGIDO POR UN GRUPO URETANO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE, O CON UN GRUPO PROTECTOR AMINO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE; R3 ES HIDROGENO O (C1 - C4) - ALQUILO Y Y1 - Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO, (C1 C4)-ALCOXI O - O - (CH2)N - CO - OH, (CON N = 1 A 6), SIENDO UNO DE ESTOS RESTOS - O - (CH2)N - CO - OH; O Y1, Y2, Y5-Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO O (C1 - C4) - ALCOXI; Y3 ES (C1 - C6)ALCOXI O HIDROGENO Y Y4 ES - (CH2)N - COOH O - NH - CO (CH2)N - COOH (CON N = 1 A 6). SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LA SINTESIS DE PEPTIDAMIDAS MEDIANTE METODO DE FASE SOLIDA BAJO UTILIZACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS (SPACER - ESPACIADORES).

PEPTIDO CON ACCION ANTAGONISTA DE BRADRIQUININA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K99/20.

EL INVENTO SE REFIERE A UN PEPTIDO DE FORMULA (I), QUE TIENE UNA ACCION ANTAGONISTA DE BRADIQUININA, SE UTILIZA COMO TERAPEUTICO FRENTE A TODOS LOS ESTADOS PATOLOGICOS; SE PRODUCE SEGUN METODOS CONOCIDOS DE LA SINTESIS DE PEPTIDOS Y SE DESDOBLA O SE SOSTIENE A TRAVES DE LA BRADIQUININA Y TRATA DE LA BRADIQUININA EMPLEADA PARA INTERVENIR AL PEPTIDO. SIENDO: A HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, ALCOXICARBONILO, ALQUISULFONILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILSULFONILO, HETEROARILO O UN AMINOACIDO; B UN AMINOACIDO BASICO; C UN DI O TRIPEPTIDO; E EL RESTO DE UN AMINOACIDO AROMATICO; F UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O UN ENLACE DIRECTO; G UN AMINOACIDO; F', F, -NH-(CH2)DE C 2 A 8, -CO- O UN ENLACE DIRECTO; I -OH, NH2 O _NHC2H5; Y K EL RESTO -NH-(CH2) DE C 1 A 4, -CO-.

SINTESIS DE PEPTIDO-AMINOALQUILAMINAS Y PEPTIDOIDRAZIDAS POR EL METODO DE FASE SOLIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/00, C07K5/00, C07C269/00, C07C271/00.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) N LA QUE A ES UN GRUPO AMINO PROTECTOR, X SON ALQUILOS O RILALQUILOS, Y1, Y2, Y3 E Y4 IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, ON HIDROGENO, GRUPOS METILO, METOXI- O NITRO-, V ES IDROGENO O UN GRUPO CARBOXILO PROTECTOR, W ES [CH2]N O O-[CH2]N-, M = 0 O 1, N = 0 A 6 Y P = 0 A 5. SE DESCRIBE UN ROCEDIMINETO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION EN LA INTESIS DE FASE SOLIDA DE PEPTIDO-AMINOALQUILAMIDAS.

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