56 patentes, modelos y diseños de ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1994). Inventor/es: HOGBERG, THOMAS, FEDERSEL, HANS-JURGEN, RAMSBY, STEN INGVAR, STROM, HANS ERIC PETER. Clasificación: C07D207/16, C07D207/09.

METODO ESTEREOCONSERVADOR PARA LA PREPARACION DE UN ISOMERO (R) O (S) DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) CON UNA PUREZA OPTICA DE POR LO MENOS UN 95%, EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SATURADO O INSATURADO, UN GRUPO CICLOALQUILO O UN GRUPO (CH2)M PH, EN DONDE M ES 0-3 Y PH ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE INCLUYE 1) DIALQUILACION EN O, N, DIRECTAMENTE O POR ETAPAS DE (R)- O (S) PROLINA; 2) AMINOLISIS; 3) REDUCCION PARA LA FORMACION DEL ISOMERO (R) O (S) DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I), Y NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS (II) Y (III) EN FORMA OPTICAMENTE ACTIVA OBTENIDOS MEDIANTE LAS ETAPAS DE REACCION ANTERIORES Y EN LOS QUE R2 SE DEFINE COMO R1 ANTERIORMENTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1993). Inventor/es: NICKLASSON, ALF GUNNAR MARTIN, MATTSSON, KJELL JOHAN, SJOQVIST, ROLF IVAR. Clasificación: A61K9/50, A61K9/10.

UNA FORMA DE DOSIFICACION PARA ADMINISTRACION ORAL DE UNA SUSTANCIA FARMACEUTICAMENTE ACTIVA, CARACTERIZADA PORQUE INCLUYE UNA SUSTANCIA FARMACEUTICAMENTE ACTIVA ENCAPSULADA O EMBEBIDA EN UN LIQUIDO NO ACUOSO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1993). Inventor/es: SANDBERG, RUNE VERNER. Clasificación: A61K31/445, C07D211/60.

Un procedimiento para preparar monohidrato de hidrocoluro de (S)- -1-propil-2',6'- pipecoloxilidida, sustancial y ópticamente puro, caracterizado porque se disuelve en agua hidrocloruro de A (S)- -1-propil-2',6'-pipecoloxilidida que contiene elenantiómero (R)-(+), a continuación se añade acetona calentada a una temperatura comprendida entre 45º C y su punto de ebullición y se aisla el monohidrato de hidrocloruro de (S)- -1-propil-2',6'-pipecoloxilidida.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D207/09.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE OXISALICILAMIDA Y DE SUS SALES E ISOMEROS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE BROMACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TIPO ACIDO DE LEWIS, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES BROMO Y Z1, Z2, Z3 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE V'OITOS, ENFERMEDADES PSICOSOMATICAS, ESTADOS DE ANSIEDAD, PSICOPATICOS Y DE ALCOHOLISMO, Y PERTURBACIONES DEL SUEÑO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D473/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANINA, DE FORMULA (I), DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES E ISOMEROS OPTICOS. CONSISTE EN LA REDUCCION DE GRUPOS ACIDO CARBOXILICO DERIVADOS O ACTIVADOS EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR TRATAMIENTO CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METALICO, O CON UN HIDRURO, EN UN DISOLVENTE INERTE; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE GRUPOS PROTECTORES, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A, R4A, R5A, R6A, R11A Y R12A PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y M Y N VALEN 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES Y ENFERMEDADES NEOPLASTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07D207/09.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE OXISALICILAMIDA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE SUSTITUCION EN N A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-CH2-X2, EN UN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER DERIVADOS DE OXISALICILAMIDA DE FORMULA (I) DONDE ZI, QUE ES Z1, Z2 O Z3, SON DIFERENTES ENTRE SI Y SON OH, OR1, NH2 Y OTROS, DONDE R1 ES UN GRUPO FORMILO, ACILO O ALCOXICARBONILO Y OTROS; R2 ES H, UN HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR O UN TRIFLUOROALQUILO INFERIOR; Y R3 ES H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUENILO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA, LA DEPRESION Y OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07D499/66.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HIDROCLORURO DE BACAMPICILINA, PROTEGIDO DE LA DEGRADACION POR ALMACENAMIENTO EN PRESENCIA DE VAPOR DE AGUA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE MEZCLA HIDROCLORURO DE BACAMPICILINA CON UN DISOLVENTE SELECCIONADO DE ACETATO DE ETILO, ACETATO DE BUTILO, ISOPROPANOL O MEZCLAS DE LOS MISMOS; SEGUNDA, SE AÑADE A LA MEZCLA FORMADA UNA SOLUCION DE UN AGENTE PROTECTOR CONSTITUIDO POR UN MIEMBRO O UNA MEZCLA DE MIEMBROS DE COMPUESTOS DE CADENA LINEAL CON UN PESO MOLECULAR COMPRENDIDO ENTRE 144 Y 350; TERCERA, SE AGLOMERA LA MEZCLA RESULTANTE DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 5 Y 15 MINUTOS; CUARTA, SE MUELE EL GRANULADO RESULTANTE DE LA OPERACION ANTERIOR; Y POR ULTIMO, SE SECA EL GRANULADO DURANTE ALREDEDOR DE UNA HORA, A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 60 GRADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D473/18.

NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA Y METODOS PARA SU PREPARACION. EL PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE GUANINA DE FORMULA (I) SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES O LOS ISOMEROS OPTICOS DE LOS MISMOS, CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DETERMINADO QUE SE INDICA ASI COMO TODOS SUS SUSTITUYENTES EN LA POSICION N-9 DE UN DERIVADO DE GUANINA, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION DE CONDENSACION A PH BASICO, TEMPERATURA DE 0-100JC, DURANTE 1 HORA A 3 DIAS Y POSTERIOR SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES OPCIONALES. TANTO LOS DERIVADOS DE GUANINA COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS SE APLICAN SEGUN UN METODO PARA COMBATIR SELECTIVAMENTE LOS VIRUS, TALES COMO VIRUS DE HERPES Y OTRAS ENFERMEDADES, TANTO INFECCIOSAS COMUNES, COMO NEOPLASICAS ES DECIR EL CANCER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D207/09.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE OXISALICILAMIDA. CONSISTE EN TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN ETER DIETILICO O DICLOROMETANO Y ENTRE C20JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X1, CL, BR, FOSFATO DE FENILO DE RESIDUO ORGANICO (ESTERES DE METILO O ETILO) Y OTROS; R1, UN GRUPO FORMILO, UN GRUPO ACILO Y OTROS; R2, H, HAL, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R4, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Z1, OR1, NR42, NHR4 Y OTROS; Z2, OH O NH2; Y Z3, OR4,SH, SR4 Y OTROS. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE VOMITOS, ESTADOS DE ANSIEDAD Y ENFERMEDADES PSICOSOMATICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D215/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS OCTAHIDRO (F)QUINOLEINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I). CONSISTE EN CONVERTIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN EL CITADO COMPUESTO DE FORMULA (I), MEDIANTE FORMACION DE ESTER O ETER, Y CONVERSION OPCIONAL DE LA BASE LIBRE FORMADA EN LA BASE CORRESPONDIENTE O EN OTRA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA. APLICABLES PARA USO TERAPEUTICO EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D211/34.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UN ACIDO L-N-N-PROPILPIPECOLICO-2 ,6-XILIDA. COMPRENDE: A) REDUCIR EL ACIDO PIPECOLICO PARA AISLAR EL ISOMERO ESTEREO OPTICO LEVOGIRO, EL ACIDO L-PIPECOLICO; B) CLORAR EL ACIDO L-PIPECOLICO PARA OBTENER UN CLORURO DE DICHO ACIDO DE FORMULAR (I); C) HACER REACCIONAR DICHO CLORURO CON 2,6-XILIDIDA, PARA OBTENER ACIDO L-PIPECOLICO-2,6-XILIDIDA DE FORMULA (II); Y D) PROPILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE PROPILO, COMO BROMURO DE PROPILO, PARA OBTENER EL ACIDO L-N-N-PROPILPIPECOLICO-2 ,6-XILIDIDA. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO ANESTESICO LOCAL DE BAJA TOXICOLOGIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D211/22.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DE FORMA ENANTIOMERA DONDE Y ES OH, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA, DURANTE 24 HORAS, CON UN HALURO DE FORMULA R1COX O ANHIDRIDO (R1CO)2O DE ACIDO CARBOXILICO APROPIADO, O CON UN HALURO DE CARBAMOILO R2R3NCOX O ISOCIANATO R2NCO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA, O UN ACIDO, COMO SO4H2 O CF3COOH O CON UN HALURO DE ALILO R4X PARA OBTENER UN COMPUESTO DE LA MISMA FORMULA (I) Y LA MISMA CONFIGURACION ABSOLUTA EN EL ATOMO DE C ASIMETRICO (*) DONDE Y ES R1COOO, R2R3NCOO, O R4O. SIENDO: R, RESTO ALIFATICO DE C 1 A 17; R2, H, GRUPO ALCOHILO DE C 1 A 5 Y OTROS; R3, H, FENILO, Y OTROS; R4, GRUPO ALILO O BENCILO; Y X, HAL. SE UTILIZAN PARA TRATAR TRASTORNOS PSICOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C87/66.

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1, 2, 3, 4-TETRAHIDRO-2-NAFTILAMINAS.CONSISTE EN REDUCIR UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON UN AGENTE REDUCTOR PARA FORMAR 1, 2, 3, 4-TETRAHIDRO-2-NAFTILAMINAS DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R3 Y EL GRUPO NR1R2 ESTAN EN POSICION CIS UNO CON RESPECTO AL OTRO Y DONDE Y ESTA EN POSICION 5 O POSICION 7 Y ES OH, R4COO, (R5)2NCOO O R6O; R2 ES UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 6, UN GRUPO FENILALCOHILO U OTROS; Y R3 ES UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 3.SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ESPECIALMENTE TRASTORNOS PSICOTICOS EN LOS SERES HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D211/22, C07D211/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO. CONSISTE EN ALCOHILAR EL ATOMO DE NITROGENO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE ALCOHILACION APROPIADO PARA OBTENER UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO DE FORMULA (I) DONDE Y ES OH, R1COO, R2R3NCOO O R4O, DONDE R1 ES UN RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO CON C 1 A 17, UN GRUPO FENILO, 2,6 DIMETILFENILO U OTROS; R2 ES H, UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 5, UN GRUPO FENETILO U OTROS; R3 ES H, UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 5, O UN GRUPO FENILO; Y R4 ES UN GRUPO ALILO O BENCILO, TENIENDO EL ENANTIOMERO LA MISMA CONFIGURACION ABSOLUTA EN EL ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO (*) QUE LA DEL ENANTIOMERO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE Y ES OH. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD TERAPEUTICA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07C68/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ESTER 1-ETOXICARBONILOXIETILICO DEL ACIDO 6-(D- -BAB-AMINO-BAB-FENILACETAMIDO)-PENICILANICO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AMPICILINA EN FORMA DE SAL ALCALINA CON UN DERIVADO REACTIVO DE ACIDO ACETOACETICO, PARA FORMAR ENAMINA DE FORMULA (II); B) HACER REACCIONAR A (II) CON UN CARBONATO DE BAB-HALOGENODIETILO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE BROMURO DE TETRABUTILAMONIO, PARA OBTENER UN ESTER DE FORMULA (IV); Y C) HIDROLIZAR EN MEDIO ACIDO A (IV), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; R1 ALQUILO DE C 1 A 4, UN ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4, UN ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO Y OTROS; R3 UN ALQUILO DE C 1 A 4, UN ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO Y OTROS; X UN METAL ALCALINO O ALCALINOFERREO; Y Z, CL O I.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C87/66.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-2-NAFTILAMINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R3 Y EL GRUPO NR1R2 ESTAN EN UNA POSICION CIS, UNO CON RESPECTO AL OTRO, Y EN LA QUE Y ESTA POSICION 5 O 7, Y ES OH, Y SUS BASES Y SALES DE ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CONVERTIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), MEDIANTE LA ALCOHILACION DEL ATOMO DE NITROGENO CON UN AGENTE ALCOHILANTE. DE LA MEZCLA ISOMERICA OBTENIDA SE PUEDE SEPARAR UN ISOMERO PURO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C68/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ESTER ETOXICARBONILOETILICO DE PENICILINA G.CONSISTE EN HACER REACCIONAR PENICILINA G, O UNA SAL DE ELLA, EN CARBONATO DE BAB-BROMODIETILO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR QUE PUEDE SER UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO COMO POR EJEMPLO BROMURO DE TETRA-N-BUTILAMONIO. POR CADA EQUIVALENTE DE PENICILINA G SE UTILIZA EL 1 A 10 DE UN EQUIVALENTE DE LA SAL DE AMONIO CUATERNARIO.SE UTILIZA EN LA PREPARACION DEL ACIDO G-(D(C)-BAB-AMINO-BABFENILACETAMIDO)-PENICILAMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D217/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE OCTAHIDROBENZO (F) QUINOLEINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE C1 Y N4 ESTAN EN CONFIGURACION TRANS UNO CON RESPECTO A OTRO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES EN FARMACIA.CONSISTE EN ESCINDIR UN ESTER O ETER DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE RA REPRESENTA UN RESTO HIDROCARBONADO, PREFERIBLEMENTE UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO.DE APLICACION EN LA TERAPEUTICA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07C215/86.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1,2,3,4-TETRAHIDRO-2-NAFTILAMINAS.CONSISTE EN TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ACIDO CARBOXILICO RCOX O ANHIDRIDO (RCO)2O O CON UN HALURO DE CARBAMOILO (R)2NCOX EN PRESENCIA DE UNA BASE O UN ACIDO, O CON UN HALURO DE ALILO O DE BENCILO RX EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON LA CONDICION QUE LOS GRUPOS R Y AMINO DE FORMULA (II) ESTAN EN UNA POSICION CIS UNO CON RESPECTO A OTRO, DONDE R ES H, ALCOHILO C 1 A 3; R ES ALCOHILO C 1 A 6 Y OTROS; R ES ALCOHILO C 1 A 3 Y OTROS; E Y ES OH.SE EMPLEA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS EN EL HOMBRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07D213/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL DICLORHIDRATO DE N,N-DIMETIL-3-(4-BROMOFENIL)-3-(3-PIRIDIL)-ALILAMINA MONOHIDRATADO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA BASE N,N-DIMETIL-3-(4-BROMOFENIL)-3-(3-PIRIDIL)-ALILAMINA EN SOLUCION CON EL ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO, SEGUIDO DE UNA RECUPERACION DE DICLORHIDRATO MONOHIDRATADO PRECIPITADO. SE REALIZA LA REACCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR COMO LA ACETONA, A TEMPERATURA DE 0JC Y SE PUEDE AN/ADIR AGUA A UNA SOLUCION DE LA BASE Y AN/ADIR SEGUIDAMENTE HCL ANHIDRO. SE PUEDE OBTENER TAMBIEN POR HIDRATACION DEL DICLORHIDRATO ANHIDRO DEL COMPUESTO N,N-DIMETIL-3-(4-BROMOFENIL)-3-(3-PIRIDIL)-ALILAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07C68/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ESTER 1-ETOXICARBONILOXIETILICO DEL ACIDO 6-(D- -BAB-FENILACETAMIDO) PENICILANICO.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR AMPICILINA EN FORMA DE SAL ALCALINA CON UN DERIVADO REACTIVO DEL ACIDO ACETOACETICO EN UN DILUYENTE APROTICO POLAR Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 60JC Y DURANTE 2 A 8 HORAS PARA FORMAR ENAMINA DE FORMULA (II); B) HACER REACCIONAR EL INTERMEDIO RESULTANTE CON CARBONATO DE BAB-BROMODIETILO DE FORMULA (III) A TEMPERATURA ENTRE 15 Y 80JC Y DURANTE 1 A 24 HORAS PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ESTER DE FORMULA (IV); Y C) REALIZAR UNA HIDROLISIS SUAVE EN MEDIO ACIDO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).TIENE PROPIEDADES TERAPEUTICAS YA QUE ES ABSORBIDO BIEN, CUANDO SE SUMINISTRA POR VIA ORAL, Y DA UNOS NIVELES DE AMPICILINA EN LA SANGRE MUCHOS MAYORES QUE LA PROPIA AMPICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1984). Clasificación: C07D473/18.

UN METODO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA.CONSISTE EN CONDENSAR UNA CADENA LATERAL ACICLICA DE FORMULA (II) EN LA POSICION (N-9) DE UN DERIVADO DE GUANINA DE FORMULA (III), SEGUIDO DE SEPARACION DE GRUPOS PROTECTORES, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO DIMETIL-FORMAMIDA, ETANOL Y OTROS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC DURANTE UNA HORA A TRES DIAS Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE POTASIO, PARA FORMAR UN DERIVADO DE GUANINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HIDROXI O MERCAPTO; X ES CLORO, BROMO Y OTROS; Y ES HIDROGENO O UN ION CUATERNARIO; R2 Y R3 SON OXIGENO UNIDO CON UN ENLACE DOBLE, O GRUPOS ALCOXI; R4 ES H O UN GRUPO PROTECTOR HIDROXILO; R5 ES R1; R6 ES HIDROXILO, CLORO Y OTROS; R7 Y R8 SON HIDROGENO.TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS DE HERPES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1984). Clasificación: C07D207/09.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES O UNO DE SUS ISOMEROS OPTICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE VOMITOS, ENFERMEDADES PSICOSOMATICAS Y TRASTORNOS PSIQUIATRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1984). Clasificación: C07D473/18.

METODO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA.CONSISTE EN CONDENSAR UNA CADENA LATERAL ACICLICA DE FORMULA (II) A LA POSICION N-9 DE UN DERIVADO DE GUANINA DE FORMULA (III), SEGUIDOS POR LA SEPARACION DE POSIBLES GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER DERIVADOS DE GUANINA DE FORMULA (I), LLEVANDOSE A CABO LA CONDENSACION EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO DIMETIL-FORMAMIDA, ETANOL U OTROS, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC DURANTE UNA HORA A TRES DIAS Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE POTASIO, DONDE R1 ES H, R2 E H, FLUORO, METOXI O METILTIO; R3 ES H, HIDROXI O MERCAPTO; X ES CLORO, BROMO Y OTROS; Y ES H O UN ION AMONIO CUATERNARIO. R5 ES R3, O OR6 O SR6; R6 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; R7 ES HIDROXILO, CLORO Y OTROS; R8 Y R9 SON HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D211/22.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO.CONSISTE EN ESCINDIR UN ENANTIOMERO PURO DE UN ETER O ESTER DE FORMULA (II) PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE Y ES -OH, RCOO, R R NCOO- O RO; R ES UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO CON C 1 A 17, UN GRUPO FENILO Y OTROS; R ES HIDROGENO, GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 5, GRUPO FENETILO, BENCILO O FENILO MONO- O DISUSTITUIDO POR GRUPOS METILO, METOXI, HIDROXI, NITRO O CIANO; R ES H, ALCOHILO CON C 1 A 5, FENILO Y OTROS; Y R ES UN GRUPO ALILO O BENCILO. POSTERIORMENTELA BASE OBTENIDA SE CONVIERTE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD TERAPEUTICA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/04/1984). Clasificación: A61K9/14.

METODO PARA LA PRODUCCION DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS CON LIBERACION CONTROLADA DE SUSTANCIA ACTIVA, EN LAS QUE SE ENMASCARA EL MAL SABOR Y SE FAVORECE LA ESTABILIDAD DE LA SUSTANCIA ACTIVA.CONSISTE EN MEZCLAR UNA SUSTANCIA ACTIVA ENCAPSULADA CON EXCIPIENTES CONVENCIONALES Y UN HIDRATO DE CARBONO; O UN COMPUESTO RELACIONADO CON LOS HIDRATOS DE CARBONO, O UNA MEZCLA DE ESTOS, PARA CONTROLAR LA LIBERACION DE SUSTANCIA ACTIVA; Y AÑADIR AGUA PARA OBTENER UNA MEZCLA, QUE PUEDE SER UTILIZADA DIRECTAMENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07C91/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRALINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN HALURO R3COX O UN ANHIDRIDO (R3CO)2O DE ACIDO CARBOXILICO, O CON UN HALURO DE METILSULFONILO CH3SO2X, FORMULAS EN LAS QUE YK ES HIDROXILO O AMINO Y R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D207/09.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I) O SUS SALES O ISOMEROS OPTICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO CIANO; R3 /ES UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR O UN GRUPO ALQUENILO; Y A1 Y A2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR O UN GRUPO ACILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2, A1 Y A2 TIENENEL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y -CO-Z ES UN GRUPO REACTIVO CAPAZ DE REACCIONAR CON UN GRUPO AMINO, FORMANDO UN RESTO AMIDA, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R3 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS, DE LAS ENFERMEDADES PSICOSOMATICAS Y DE LOS TRASTORNOS PSIQUIATRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D207/09.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O UN GRUPO ACILO; R3 ES UN GRUPO INFERIOR O UN GRUPO ALQUENILO; Y A1 Y A2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR O UN GRUPO ACILO, O SUS SALES O ISOMEROS OPTICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R3, A1 Y A2 TIENEN EL SIGNIFICADO YAINDICADO; Y R1KKK Y R2KKK SON HIDROGENO, CON UN HALOGENO O CON UN COMPLEJO DE HALOGENO-DIOXANO, O CON UN HALOGENURO DE ACILO, O CON UN HALOGENURO DE SULFURILO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS, DE LAS ENFERMEDADES PSICOSOMATICAS Y DE LOS TRANSTORNOS PSIQUIATRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D207/09.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) O SUS SALES E ISOMEROS OPTICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO CIANO; R3 ES UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR O UN GRUPO ALQUENILO; Y A1 Y A2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR O UN GRUPO ACILO.CONSISTE EN LA ESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YAINDICADOS; Y A1KK Y A2KK SON HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-CO-ZK, EN DONDE R ES UN GRUPO ALCOHILO O ALCOXI; Y ZK ES CL O BR.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS, DE LAS ENFERMEDADES PSICOSOMATICAS Y DE LOS TRANSTORNOS PSIQUIATRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07C91/46.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1,2,3,4 TETRAHIDRO-2-NAFTILAMINAS.CONSISTE EN DIVIDIR UN ETER (II) EN EL CUAL RA ES UN RESIDUO-HIDROCARBONADO , CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). OPCIONALMENTE, A CONTINUACION PUEDE TRANSFORMARSE LA BASE OBTENIDA EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O BIEN PUEDE SEPARARSE LA MEZCLA DE ISOMEROS OBTENIDA. Y. ES OHR ES UN GRUPO ALCOHILO, BENCILO O FENETILO Y R ES HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO.ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1983). Clasificación: A61K9/14.

METODO PARA PREPARAR UN POLVO SECO QUE COMPRENDE UN FARMACO ENCAPSULADO CON ETILCELULOSA, POLI (ACETATO DE VINILO) U OTROS POLIMEROS, PARA OBTENER UNA PREPARACION DE MEZCLA FARMACEUTICA. SE GRANULA UNA MEZCLA DE UN AZUCAR Y 0,4 A 2% EN PESO (BASADO EN LA MEZCLA SECA) DE UNA SUBSTANCIA BASICA, Y SECAR EL GRANULADO A APROXIMADAMENTE 50 C Y SEGUIDAMENTE AÑADIR COADYUVANTES HABITUALES Y 2 A 10% EN PESO (BASADO EN LA MEZCLA SECA) DE UN FARMACO DE MAL SABOR EN UNA FORMA EN QUE EL FARMACO ES INSOLUBLE A UN PH ALTO Y ESTA ENCAPSULADO EN UNA CUBIERTA SELECCIONADA DEL GRUPO QUE CONSTA DE ETILCELULOSA, POLI (ACETATO DE VINILO), POLI (CLORURO DE VINILO) Y UN COPOLIMERO DE METACRILATO DE DIMETILAMINO ETILO Y METACRILATO DE METILO.