Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo,
en la que
R1 es alquilo de C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4;
o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano, -C(=O)NR8aR8b, alquilo de C1-6, y alquenilo de C2-6; en el que alquilo de C1-6 y alquenilo de C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo de ciano y -OR8f;
R8a, R8b y R8f se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo de hidrógeno y alquilo de C1-6;
Het6 se selecciona del grupo de piperidinilo y azetidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, bencilo, alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6, y alquilo de C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; y
R9 es hidrógeno;
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/070484.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.
Inventor/es: HYND,George, TISSELLI,PATRIZIA, CLARK, DAVID, EDWARD, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, MACLEOD,CALUM, MANN,SAMUEL EDWARD, PANCHAL,TERRY AARON, PRICE,STEPHEN COLIN, MONTANA, JOHN GARY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2804595_T3.pdf
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