Enlazadores moduladores de la estabilidad para su uso con conjugados de fármaco y anticuerpo.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
M es un modulador de la estabilidad en el que M es -M1-M2;
en el que M1 es -NR1-C(O)-, -NR1-S(O)2-, o está ausente, y
M2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
P es una secuencia de péptidos que incluye uno o más residuos de glutamina;
Q es un residuo de glutamina presente en P;
cada E se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:-C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- en el que cuando E es -O-C(R1)2-C(R1)2 r es al menos 2, y -C(R1)2-C(R1)2-O- en el que cuando E es -C(R1)2-C(R1)2-O-…
Conjugados de anticuerpo-fármaco con alta carga de fármaco.
(26/02/2020) Un conjugado de anticuerpo-fármaco específico del sitio mediado por transglutaminasa que comprende la fórmula: anticuerpo-(T-(X-Y-Za)b)c, en la que:
T es 1) un marcador que contiene glutamina modificada en un sitio específico, 2) una glutamina endógena, y/o 3) una glutamina endógena que se ha hecho reactiva mediante modificación del anticuerpo o una transglutaminasa modificada;
X es una unidad donante de amina; Y es un engarce; y Z es un resto agente;
X-Y-Z es un agente donante de amina conjugado de manera específica del sitio con una glutamina de T mediante gamma-carboxamida;
a es un número entero de 1 a 6;
b es un número entero…
Péptidos citotóxicos y conjugados de fármaco anticuerpo de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K47/50.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que, independientemente cada vez que aparece, W es
o
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8;
R3A y R3B son cualquiera de los siguientes:
(i) R3A es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; y
R3B es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; o
(ii) R3A y R3B tomados juntos son bien alquileno C2-C8, alquileno C2-C8 que cuando se toma junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo carbocíclico saturado; o bien heteroalquileno C1-C8, heteroalquileno C1-C8 que, junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo heterocíclico saturado;
R5 es.
PDF original: ES-2657014_T3.pdf
ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDICOS.
(11/06/2010) Un compuesto de fórmula:
TIOUREAS INHIBIDORAS DE LOS VIRUS DEL HERPES.
(01/03/2005) Compuesto de fórmula: en la que R1 a R5 se seleccionan cada uno de entre hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, perhaloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -NO2, -CO2R6, -COR6, -OR6, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CONR7R8, - NR6N(R7R8), -N(R7R8) o W-Y-(CH2)n-Z, con la condición que al menos uno de R1 a R5 no sea hidrógeno; o R2 y R3 ó R3 y R4, considerados conjuntamente forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 elementos o un heteroarilo de 3 a 7 elementos; R6 y R7 son cada uno hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, perhaloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o arilo; R8 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, perhaloalquilo…
INHIBIDORES DE VIRUS HERPES DERIVADOS DE ALFA-METILBENCIL-TIOUREA QUE CONTIENEN UN GRUPO FENILENODIAMINA.
(16/12/2004) Compuesto que presenta la **fórmula** en el que R1-R5 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, perhaloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -NO2, -CO2R6, -COR6, -OR6, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CONR7R8, -NR6N(R7R8), -N(R7R8) o -W-Y- (CH2)n-Z, con la salvedad de que por lo menos uno de R1-R5 no es hidrógeno ; o R2 y R3 o R3 y R4, forman juntos un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o heteroarilo de 3 a 7 miembros; R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, perhaloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o arilo; R8 es hidrógeno,…