Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.
Un compuesto según la fórmula (Ia1):**Fórmula**
o un ácido libre,
base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diaestereómero o su tautómero, en donde:
R1 es heterociclilo seleccionado de azetidin-1-ilo, tetrahidrofurano-3-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 1,4-diazepan-1-ilo, 1,2,5,6-tetrahidropiridin-5-ilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo, hexahidropirrolo[3,4b]pirrol-1(2H)-ilo, (3aS,6aS)-hexahidropirrolo[3,4-b]pirrol-1(2H)-ilo, (3aS,6aS)- hexahidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1 H)-ilo, (3aR,6aR)-hexahidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-ilo, hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol- 2(1H)-ilo, (3aR,6aS)-hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-ilo, octahidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-ilo, octahidro-6Hpirrolo[ 3,4-b]piridin-6-ilo, (4aR,7aR)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-ilo, (4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4- b]piridin-6-ilo, hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-6(2H)-ona, hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilo, (7R,8aS)- hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilo, (8aS)-hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilo, (8aR)-hexahidropirrolo[1,2- a]pirazin-2(1H)-ilo, (8aS)-octahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilo, (8aR)-octahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilo, octahidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-2-ilo, 3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-ilo, 8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo, (1 R,5S)-8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo, 8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-ilo, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-ilo, 9- azabiciclo[3.3.1]non-3-ilo, (1R,5S)-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-ilo, 2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-ilo, (1S,4S)-2,5- diazabiciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 2,5-diazabiciclo[2.2.2]oct-2-ilo, 3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo, (1R,5S)-3,8- diazabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo, 1,4-diazabiciclo[3.2.2]non-4-ilo, azaespiro[3.3]hept-2-ilo, 2,6-diazaespiro[3.3]hept-2-ilo, 2,7-diazaespiro[3.5]non-7-ilo, 5,8-diazaespiro[3.5]non-8-ilo, 2,7-diazaespiro[4.4]non-2-ilo o 6,9-diazaespiro[4.5]dec-9- ilo;
en donde cada caso de heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes R3; R2 es fenilo o heteroarilo seleccionados de tien-2-ilo, tien-3-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-5-ilo, 1Himidazol- 1-ilo, 1H-imidazol-4-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1,3,4-oxadiazol-2-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirimidin-4-ilo, 1H-indol-3-ilo, 1H-indol-4-ilo, 1H-indol-5-ilo, 1H-indol-6-ilo, 1H-indazol-5-ilo, 2H-indazol-5- ilo, indolizin-2-ilo, benzofuran-2-ilo, benzofuran-5-ilo, benzotien-2-ilo, benzotien-3-ilo, 1H-bencimidazol-2-ilo, 1Hbencimidazol- 6-ilo, 1,3-benzoxazol-2-ilo, 1,3-benzoxazol-5-ilo, 1,3-benzoxazol-6-ilo, 1,3-benzotiazol-2-ilo, 1,3- benzotiazol-5-ilo, 1,3-benzotiazol-6-ilo, 9H-purin-8-ilo, furo[3,2-b]piridin-2-ilo, furo[3,2-c]piridin-2-ilo, furo[2,3-c]piridin- 2-ilo, tieno[3,2-c]piridin-2-ilo, tieno[2,3-d]pirimidin-6-ilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, 1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-ilo, pirrolo[1,2-a]pirimidin-7-ilo, pirrolo[1,2-a]pirazin-7-ilo, pirrolo[1,2-b]piridazin-2-ilo, pirazolo[1,5-a]piridin-2-ilo, pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilo, imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, imidazo[1,2-a]piridin-6-ilo, imidazo[1,2-a]pirimidin-2-ilo, imidazo[1,2-a]pirimidin-6-ilo, imidazo[1,2-c]pirimidin-2-ilo, imidazo[1,2-b]piridazin-2-ilo, imidazo[1,2-a]pirazin-2-ilo, imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-ilo, imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-6-ilo, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridin-2-il o quinoxalin-2-ilo; en donde cada caso de fenilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes R6; Ra es hidrógeno;
Rb es hidrógeno;
R3 se selecciona, en cada caso, independientemente de ciano, halógeno, hidroxi, oxo, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-carbonilo, amino, alquil C1-8-amino, (alquil C1-8)2-amino, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, (alquil C1-8)2-amino-alquilo C1-8, amino-alquil C1- 8-amino, alquil C1-8-amino-alquil C1-8-amino, (alquil C1-8-amino-alquil C1-8)2-amino, (alquil C1-8)2-amino-alquil C1-8-amino, [(alquil C1-8)2-amino-alquil C1-8]2-amino, (alquil C1-8-amino-alquil C1-8)(alquil C1-8)amino, [(alquil C1-8)2-amino-alquil C1- 8](alquil C1-8)amino, alcoxi C1-8-alquil C1-8-amino, (alcoxi C1-8-alquil C1-8)2-amino, (alcoxi C1-8-alquil C1-8)(alquil C1- 8)amino, alquil C1-8-carbonil-amino, alcoxi C1-8-carbonil-amino, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxi-alcoxi C1-8-alquilo C1-8, hidroxi-alquil C1-8-amino, (hidroxi-alquil C1-8)2-amino o (hidroxi-alquil C1-8)(alquil C1-8)amino; y
R6 se selecciona, en cada caso, independientemente de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, halo-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino, (alquil C1-8)2-amino o alquil C1-8-tio.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/023067.
Solicitante: PTC THERAPEUTICS, INC. .
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 100 CORPORATE COURT, MIDDLESEX BUSINESS CENTER SOUTH PLAINFIELD, NJ 07080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING, ZHAO,XIN, DAKKA,AMAL, NARASIMHAN,JANA, NARYSHKIN,NIKOLAI, WEETALL,MARLA L, WELCH,ELLEN, LI,CHUNSHI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.
- A61K31/44 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
PDF original: ES-2733644_T3.pdf
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