Procedimiento de preparación de formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.

Un procedimiento para preparar cristales en forma A del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,

2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico caracterizado por:

un patrón de difracción de rayos X de muestras en polvo que comprende al menos tres posiciones de pico (º2θ ± 0,2) cuando 5 se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionadas del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48;

donde el procedimiento comprende:

(1) exponer un cristal en forma B a una humedad relativa de 79% a 60 ºC; o

(2) moler un cristal en forma B a temperatura ambiente o por debajo de la ambiente; o

(3) poner en suspensión un cristal en forma B en metil isobutil cetona o en una mezcla 1:1 de dioxano y agua; o

(4) sublimar o calentar un cristal en forma B;

donde el cristal en forma B de ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico tiene un patrón de difracción de rayos X de muestras en polvo representativo como se proporciona en la figura 5.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12185448.

Solicitante: PTC THERAPEUTICS, INC. .

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 Corporate Court Middlesex Business Center South Plainfield, NJ 07080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD,NEIL G, HWANG,PETER SEONGWOO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • C07D271/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.

PDF original: ES-2655338_T3.pdf

 

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