Inhibidores de matriptasa y usos de los mismos contra infecciones por ortomixovirus.

Un compuesto de fórmula (1):**Fórmula**

o una sal, hidrato,

solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que,**Fórmula**

R12 es NHR7; en el que R7 es ;

R1 es H, NH2 o NHR7; en el que R7 es un alquilo, arilo, (C≥O)-alquilo, (C≥O)-arilo, SO2-alquilo o SO2-arilo;

R2 y R5 son independientemente -CH2-R8 o ;

en el que R8 es (CH2)n-NH(C≥NH)NH2;

n es 1 a 3;

m es de 0 a 3; y

R10 es -C(≥NH)-NH2, NH2 o NH alquilo;

R3 es:

un alquilo lineal;

un alquilo sustituido con (CO)NH2, (CO)OH, NH2, NHCO-alquilo, NHCO-arilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo o heteroarilo; o

un arilo o un arilo sustituido;

R4 es un alquilo, un arilo, un alquilo sustituido o un arilo sustituido;

R6 es , , CF3, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo o CONH-aminoácido;~

en los que W, X, Y y Z son independientemente CH o N;

V y U son independientemente S, O, NH o NCH3; y

R11 es H, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo, arilo, heteroarilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2012/050349.

Solicitante: Socpra Sciences Santé Et Humaines S.E.C.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: Suite 100 35 rue Radisson Sherbrooke, Québec J1L 1E2 CANADA.

Inventor/es: RICHTER, MARTIN, MARSAULT, ERIC, LEDUC,RICHARD, COLOMBO,ÉLOÏC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/713 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos nucleicos u oligonucleótidos con estructura en doble hélice.
  • A61K38/07 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tetrapéptidos.
  • A61K39/42 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › virales.
  • A61K9/12 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aerosoles; Espumas.
  • A61K9/72 A61K 9/00 […] › para fumar o inhalar.
  • A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • A61P31/16 A61P 31/00 […] › para virus de la gripe o rinovirus.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07K5/062 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/072 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
  • C07K5/09 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
  • C07K5/093 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
  • C07K5/10 C07K 5/00 […] › Tretapéptidos.
  • C07K5/11 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
  • C12N9/64 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.; Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › que provienen de tejido animal, p. ej. renina.

PDF original: ES-2676412_T3.pdf

 

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