Inhibidores de matriptasa y usos de los mismos contra infecciones por ortomixovirus.
(11/04/2018). Solicitante/s: Socpra Sciences Santé Et Humaines S.E.C. Inventor/es: RICHTER, MARTIN, MARSAULT, ERIC, LEDUC,RICHARD, COLOMBO,ÉLOÏC.
Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que,**Fórmula**
R12 es NHR7; en el que R7 es ;
R1 es H, NH2 o NHR7; en el que R7 es un alquilo, arilo, (C≥O)-alquilo, (C≥O)-arilo, SO2-alquilo o SO2-arilo;
R2 y R5 son independientemente -CH2-R8 o ;
en el que R8 es (CH2)n-NH(C≥NH)NH2;
n es 1 a 3;
m es de 0 a 3; y
R10 es -C(≥NH)-NH2, NH2 o NH alquilo;
R3 es:
un alquilo lineal;
un alquilo sustituido con (CO)NH2, (CO)OH, NH2, NHCO-alquilo, NHCO-arilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo o heteroarilo; o
un arilo o un arilo sustituido;
R4 es un alquilo, un arilo, un alquilo sustituido o un arilo sustituido;
R6 es , , CF3, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo o CONH-aminoácido;~
en los que W, X, Y y Z son independientemente CH o N;
V y U son independientemente S, O, NH o NCH3; y
R11 es H, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo, arilo, heteroarilo.
PDF original: ES-2676412_T3.pdf
Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.
(07/03/2018) Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a:
**(Ver fórmula)**
en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;
R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans;
n es 0-3;
Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado;
W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9;
A es
1) H,
2) alquilo C1-C6,
3) arilo,
4)…
Derivados peptídicos que tienen un efecto hidratante superior y usos de los mismos.
(21/06/2017). Solicitante/s: Incospharm Corporation. Inventor/es: PARK,Kee Don, LIM,CHAE-JIN, YOON,SEOK-JEONG, KWON,SEON-DEOK.
Un análogo peptídico que tiene la siguiente Fórmula química 2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R y R' son iguales o diferentes e independientemente representan una cadena lateral de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en alanina, ácido aspártico, ácido glutámico, glicina, histidina, lisina, asparagina, glutamina, arginina, triptófano y tirosina,
n es un número entero de 3 a 7, y
m es un número entero de 1.
PDF original: ES-2639999_T3.pdf
Compuestos útiles para el tratamiento y/o cuidado de la piel y sus composiciones cosméticas o farmacéuticas.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
sus estereoisómeros, mezclas de los mismos y/o sus sales cosmética o farmacéuticamente aceptables, en la que AA1 se selecciona del grupo formado por -Asp-, -Glu-, -Asn-, -Gln-, -Lys- y - Gly-;
AA2 se selecciona del grupo formado por -Val-, -Leu-, -Ile-, -Met-, -Cit-, -His-, -Thr- y -GIn -;
AA3 se selecciona del grupo formado por -Tyr-, -Trp- y 4-Abz;
n se selecciona del grupo formado por 1, 2, 3 y 4.
R3 se selecciona del grupo formado por H, o -AA2-AA1-R1.
R1 se selecciona del grupo formado por H, un polímero derivado de polietilenglicol, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo…
Hidrolizados peptídicos activadores del proteasoma y composiciones que los contienen.
(18/03/2015) Hidrolizado peptídico activador del proteasoma, caracterizado porque el hidrolizado se deriva de la hidrólisis de levaduras del género Saccharomyces, y más particularmente Saccharomyces cerevisiae, o guisante (Pisum sativum) y está enriquecido en péptidos bioactivos de peso molecular inferior a 6 kDa, teniendo 3 a 5 aminoácidos, cada péptido bioactivo comprendiendo al menos un residuo de ácido aspártico, un residuo de cisteína y un residuo de arginina.
Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.
(26/11/2014) Un procedimiento ex vivo de detección de una proteína prión en una muestra, que comprende:
poner en contacto la muestra con un ligando que se puede unir a una o más proteínas priones, un fragmento de las mismas, o un péptido derivado de las mismas, en condiciones suficientes para provocar la formación de un complejo entre la proteína prión, el fragmento de la misma, o el péptido derivado de la misma y el ligando; donde el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácido de SEC ID NO: 114 y un peso molecular inferior a 6 kDa; y
detectar el complejo en la muestra.
Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.
(08/10/2014) Un ligando de unión a priones, donde el ligando es un péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 63.
Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.
(19/02/2014) Un procedimiento in vitro de detección de una proteína prión en una muestra, que comprende:
poner en contacto la muestra con un ligando, en el que el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:108 que se puede unir a una o más proteínas priones, un fragmento de una o más proteínas priones, o un péptido derivado de una o más proteínas priones, en condiciones suficientes para provocar la formación de un complejo entre la proteína prión, el fragmento de la misma, o el péptido derivado de la misma y el ligando; y
detectar el complejo en la muestra .
Reactivos y procedimientos para terapias del músculo liso.
(02/12/2013) Polipéptido que consiste en una secuencia según la fórmula general I:
X2-[ X3-A(X4)APLP-X5-]U -X6en la que
X2 está ausente o comprende un dominio de transducción;
X3 es 0, 1, 2, 3 o 4 aminoácidos de la secuencia WLRR (SEC. ID. nº: 1);
X4 se selecciona de entre el grupo constituido por S, T, Y, D, E, fosfoserina y fosfotirosina;
X5 es 0, 1, 2 o 3 aminoácidos de una secuencia del género Z1-Z2-Z3,
en la que Z1 se selecciona de entre el grupo constituido por G y D;
Z2 se selecciona de entre el grupo constituido por L y K; y
Z3 se selecciona de entre el grupo constituido por S y T; y
X6 está ausente o comprende un dominio de transducción; y
en la que u es 1-5, y
en la que por lo menos uno de entre X2 y…
LIGANDOS DE PROTEÍNAS PRIONES Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
(07/03/2012) Un ligando de unión a prión, en el que el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en:
PKHIWP;
HKLWGV;
GGYKPY; y
HTYYNG;
en el que el ligando se puede unir a un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos DRYYRD (SEC ID N.º: 2); y
en el que el ligando tiene un peso molecular de menos de 6 kDa.
PROFARMACOS UNIDOS POR ENLACE COVALENTE CON ANALOGOS DE GLUTATION.
(16/08/2006) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y AMIDAS ESTERES, MEZCLAS DE ESTERES/AMIDAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO PRECURSORES DE MEDICAMENTOS CONFINADOS QUE DISMINUYEN LA VELOCIDAD DE ELIMINACION DE UNA MOLECULA BIOACTIVA A TRAVES DE LA BOMVA DE MRP. EN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), S SUP,X ES S = O, O = S = O, S = NH, HN = S = O, SE = O, O = SE = O, SE = NH, HN = SE = O, S + R', DONDE R' ES ALQUILO (1-6C) O S X ES - O - C = O O - HN - C = O; YCO SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR GA - GLY, BE - ASP, GLU, ASP, GA - GLUGLY, BE - ASPGLY, GLUGLY Y ASPGLY; AA C ES UN AMINOACIDO UNIDO A TRAVES DE UN ENLACE PEPTIDICO AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I); CADA R ES INDEPENDIENTEMENTE H O UN SUSTITUYENTE QUE NO INTERFIERA; (CONJ) ES UN SISTEMA CONJUGADO; M ES 0 O 1; CADA UNA DE LAS LINEAS DISCONTINUAS…
ANALOGOS DE PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: LLINAS-BRUNET, MONTSE, POUPART, MARC-ANDRE, TSANTRIZOS, YOULA, HALMOS, TEDDY, BAILEY, MURRAY, DOUGLAS.
Un compuesto de **fórmula** en la que B es un derivado de acilo de fórmula R11-C(O)- en que R11 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo; o R11 es arilo C6 o C10 o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-6; R6 es la cadena lateral de Asp o Glu; R5 es la cadena lateral de D-Asp, D-Val o D-Glu; Y es H o alquilo C1-6; R4 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10; R3 es alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10.
S-NITROSOTRIOLES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LACER S.A.. Inventor/es: REPOLLES MOLINER, JOSE, PUBILL COY, FRANCISCO, CABEZA LLORENTE, LYDIA, CARBO BANUS, MARCEL.LI, NEGRIE ROFES, CRISTINA, CERDA RIUDAVETS, JUAN ANTONIO, FERRER SISO, ALICIA, SALAS PEREZ-RASILLA, EDUARDO, TRIAS ADROHER, NURIA, MURAT MORENO, JES &S, MICHELENA LLAGUNO, PEDRO.
Se describen nuevos S-nitrosotioles derivados de la penicilamina o el glutatión que responden a la fórmula general (I) en la que: A y B son grupos fenilo o bien, conjuntamente, conforman el resto -CH2 -Q-CH2 - constituyendo un anillo de seis unidades en el que Q representa un átomo de oxígeno o de azufre o un resto N-R3 à, en el que R3 à es hidrógeno o un grupo alquilo C1 -C4 ; R1 à es un resto acilo, que puede ser un acilo alifático C1 -C5 o un resto de ácido glutámico unido por medio de su carboxilo no aminoacídico; R2 à es un grupo hidroxilo o un resto de glicina unido mediante un enlace peptídico; de manera que cuando R1 à es un resto acilo alifático R2 à es un grupo hidroxilo, y cuando R1 à es un resto de ácido glutámico R2 à es un resto de glicina. Los nuevos compuestos presentan actividad vasodilatadora e inhibidora de la agregación de las plaquetas, lo que los hace útiles para el tratamiento de disfunciones del sistema circulatorio, especialmente a nivel cardiovascular.
DERIVADOS DE GLICINA, N-(N-L-GAMMA-GLUTAMIL-3-(NITROSOTIO)-L-VALIL) Y SUS APLICACIONES.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LACER S.A.. Inventor/es: REPOLLES MOLINER, JOSE, PUBILL COY, FRANCISCO, SALAS PEREZ-RASILLA, EDUARDO.
La presente invención se refiere a glicina, N-[N-L-{ga}-glutamil- 3-(nitrosotio)-L-valil] de la siguiente fórmula (I): **FIGURA1** y a sus sales fisiológicamente aceptables, así como a productos farmacéuticos que contienen uno o varios de estos compuestos, a los métodos de tratamiento y prevención de enfermedades, inclusive la administración de una cantidad eficaz de uno o varios de dichos compuestos y a la utilización de uno o varios de dichos compuestos para la producción de un medicamento para el tratamiento y la prevención de enfermedades.
"S-NITROSOTIOLES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CIRCULATORIAS".
(16/03/2001) S-nitrosotioles como agentes para el tratamiento de disfunciones circulatorias. Se describen nuevos S-nitrosotioles derivados de la penicilamina o el glutatión que responden a la fórmula general (I) en la que: A y B son grupos fenilo o bien, conjuntamente, conforman el resto -CH{sub,2 -Q-CH{sub,2 - constituyendo un anillo de seis unidades en el que Q representa un átomo de oxígeno o de azufre o un resto N-R{sup,3 , en el que R{sup,3 es hidrógeno o un grupo alquilo C{sub,1 -C{sub,4 ; R{sup,1 es un resto acilo, que puede ser un acilo alifático C{sub,1 -C{sub,5 o un resto de ácido glutámico unido por medio de su carboxilo no aminoacídico; R{sup,2 es un grupo hidroxilo o un resto de glicina unido mediante un enlace peptídico; de manera que cuando R{sup,1 es…
ANALOGOS DE GLUTATION Y PANELES DE PARALOGOS QUE COMPRENDEN MIMETICOS DE GLUTATION.
(16/10/2000) UN COMPUESTO DE LA FORMULA Y LOS ESTERES (C1-10) TIPO ALQUILO, (C1-10) TIPO ALQUENILO Y (C7-12) TIPO ARILALQUILO, AMIDAS Y ESTERES/AMIDAS MEZCLADOS DE LOS MISMOS; EN DONDE Z SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN S, O Y C; N ES 1, 2 O 3; EN DONDE Z ES O O S Y N ES 1, X ES UNA UNIDAD DE HIDROCARBILO (C120) MONO- O DISUSTITUIDA O INSUSTITUIDA QUE OPCIONALMENTE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS NO ADYACENTES (O, S O N) Y EN DONDE DICHA SUSTITUCION SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALO, NO, -NO{SUB,2}, -NR{SUB,2}, OR Y SR, EN DONDE CADA R ES, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO INFERIOR (C1-4); EN DONDE CUANDO Z ES S Y N ES 2, UNA X ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA Y LA OTRA X ES ALQUILO INFERIOR (C1-4); Y EN DONDE CUANDO Z ES C Y N ES 3, UNA X ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA Y LAS OTRAS DOS X SON, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO INFERIOR (C1-4); Y-CO SE SELECCIONA…
ANALOGOS DE GLUTATIONA Y PANELES QUE COMPRENDEN IMITACIONES DE GLUTATIONA.
(01/11/1998) COMPUESTOS DE LA FORMULA O LAS ALQUILO (1-6C) O ARILALQUILO (7-12C) AMIDAS O SALES QUE INCLUYEN LAS FORMAS CICLOAMINO DE ELLOS; EN DONDE N ES 1 O 2; EN DONDE CUANDO N ES 1, X ES UNA FRACCION MONOO DISUBSTITUIDA O INSUBSTITUIDA DE HIDROCARBILO (1-20C) QUE OPCIONALMENTE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS NO ADYACENTES (O, S O N), Y EN DONDE DICHA SUSTITUCION ES SELECCIONADA DEL GRUPO COMPUESTO DE HALO, OR, Y SR, EN DONDE R ES H O ALQUILO INFERIOR (1-4C); CUANDO N ES 2, UNA X ES COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE Y LA OTRA X ES ALQUILO INFERIOR (1-4C); Y SE SELECCIONA DEL GRUPO COMPUESTO DE EN DONDE M ES 1 O 2; Y AAC ES UN AMINO ACIDO ACOPLADO A TRAVES DE UN ENLACE PEPTIDO AL RESTO DEL COMPUESTO DE FORMULA 1. SE USAN COMO LIGANTES DE AFINIDAD, REACTIVOS DE ELUCION,…
