Modificaciones de proteínas específicas para un sitio.

Un metodo para modificar una proteina diana o un peptido diana en la funcionalidad amino del aminoacido Nterminal,

que comprende las etapas de:

a. modificar la proteina diana o el peptido diana de modo que la proteina o el peptido resultante contenga un aminoacido histidina en la posicion adyacente al aminoacido N-terminal;

b. poner en contacto la proteina o el peptido que contiene un aminoacido histidina en la posicion adyacente al aminoacido N-terminal con un compuesto acilante a un pH inferior a 6, para formar una proteina o un peptido modificado;

en donde el agente acilante es de la siguiente Formula:

**(Ver fórmula)**

en donde:

R es H o SO3Na;

L1 es un resto alquilo C1-C30 lineal o ramificado o un resto oligoetilenglicol no ramificado de Formula:

**(Ver fórmula)**

en donde y es 0 a 34;

R1 es biotina o un resto de acido graso; y

n es 0 o 1;

o en donde el agente acilante es de la formula:

**(Ver fórmula)**

y en donde

la proteina o el peptido que contiene un aminoacido histidina en la posicion adyacente al aminoacido N-terminal se prepara reemplazando los dos aminoacidos en el extremo N de dicha proteina diana o peptido diana con una secuencia de aminoacidos XH-, en donde H es histidina y X es el aminoacido A; o

la proteina o el peptido que contiene un aminoacido histidina en la posicion adyacente al aminoacido N-terminal se prepara reemplazando los tres aminoacidos en el extremo N de dicha proteina diana o dicho peptido diana con una secuencia de aminoacidos XHX '-, en donde H es histidina y X y X' son el aminoacido A; o

la proteina o el peptido que contiene un aminoacido histidina en la posicion adyacente al aminoacido N-terminal se prepara anadiendo una secuencia de dos aminoacidos de Formula XH o una secuencia de tres aminoacidos de Formula XHX '- en el extremo N de dicho proteina diana o dicho peptido diana, en donde H es histidina y X y X' son A.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/036330.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: YUAN, JUN, USERA,AIMEE RICHARDSON, LOU,CHANGGANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K1/107 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › por modificación química de los péptidos precursores.

PDF original: ES-2818109_T3.pdf

 

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