Profármaco de aminoácido que contiene flúor.

Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**

[en donde R1 y R2,

que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, la fórmula -(CR4R4')-O-CO-R5 o -(CR6R6')-O-CO-O-R7, o la siguiente fórmula (IIa) o (IIb): **Fórmula**

R3 es un átomo de hidrógeno, la fórmula -(AA)n-H, -CO-O-(CR9R9')-O-CO-R10 o -CO-O-(CR9R9')-O-CO-O-R11, o la siguiente fórmula (III): **Fórmula**

en donde R4 y R4', que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;

R5 es un grupo alquilo C1-C10, un grupo cicloalquilo C3-C8, (estando el grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente con uno a tres grupos alquilo C1-C6), un grupo adamantilo (estando el grupo adamantilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-C6), o un grupo fenilo (estando el grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C6);

R6 y R6', que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R7 es un grupo alquilo C1-C10, un grupo cicloalquilo C3-C8, (estando el grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente con uno a tres grupos alquilo C1-C6), un grupo adamantilo (estando el grupo adamantilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-C6), o un grupo arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C6);

R8 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo;

R9 y R9', que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;

R10 es un grupo alquilo C1-C10, un grupo cicloalquilo C3-C8, (estando el grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente con uno a tres grupos alquilo C1-C6), un grupo adamantilo (estando el grupo adamantilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-C6), o un grupo fenilo (estando el grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C6);

R11 es un grupo alquilo C1-C10, un grupo cicloalquilo C3-C8, (estando el grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente con uno a tres grupos alquilo C1-C6), un grupo adamantilo (estando el grupo adamantilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-C6), o un grupo arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo 40 C1-C6);

R12 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo;

AA es un grupo aminoacilo; y

n es un número entero de 1 a 3,

siempre que se excluya un compuesto en el que R1, R2 y R3 son cada uno un átomo de hidrógeno está excluido] o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/065202.

Solicitante: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 JAPON.

Inventor/es: SAKAGAMI,Kazunari , MIYAKOSHI,NAOKI, HASHIHAYATA,TAKASHI, OTAKE,NORIKAZU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/265 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos carbónicos, tiocarbónicos, tiocarboxílicos, p. ej. ácido tioacético, ácido xantogénico, ácido tritiocarbónico.
  • A61K31/357 A61K 31/00 […] › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
  • A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61P21/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 21/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular. › Relajantes musculares, p.ej. para el tétanos o para los calambres.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/08 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/14 A61P 25/00 […] › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/20 A61P 25/00 […] › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P25/30 A61P 25/00 […] › del abuso o de la dependencia.
  • A61P31/22 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para herpesvirus.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07C229/50 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y grupos carboxilo unidos a átomos de carbono que forman parte del mismo sistema cíclico condensado.
  • C07C237/04 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › siendo la estructura carbonada acíclica y saturada.
  • C07C237/20 C07C 237/00 […] › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C271/24 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C321/16 C07C […] › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › de una estructura carbonada saturada que contiene ciclos.
  • C07D317/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Carbonato de vinileno; Carbonatos de vinileno sustituidos.

PDF original: ES-2637986_T3.pdf

 

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