Aparato para preparar un agente recubierto de azúcar.

Un aparato de recubrimiento que recubre la superficie de un núcleo,

comprendiendo el aparato:

una primera unidad de suministro que suministra un primer líquido, que comprende un componente pelicular;

una segunda unidad de suministro que suministra un segundo líquido, que comprende un componente de azúcar;

una unidad de mezcla que mezcla dicho primer líquido y dicho segundo líquido;

una unidad de pulverización que pulveriza una mezcla de líquido de mezcla mediante dicha unidad de mezcla sobre la superficie de dicho núcleo; y

una unidad de control constituida de forma que pulveriza dicho líquido de mezcla sobre dicho núcleo mientras se varía la proporción de mezcla de dicho primer líquido y dicho segundo líquido en dicho líquido de mezcla.

Aparato para preparar un agente recubierto de azúcar.

CAMPO TÉCNICO

La presente invención se refiere a un agente recubierto de azúcar.

TÉCNICA RELACIONADA

Un comprimido recubierto de azúcar es una forma de dosificación en la que un comprimido sin recubrimiento serecubre con varias capas de azúcar. Un agente recubierto de azúcar, tal como el comprimido recubierto de azúcar, tieneun aspecto atractivo, se toma fácilmente, puede enmascarar el olor, el amargor y el aspecto desagradable y puedegarantizar la estabilidad del fármaco. Debido a esto, se prefiere ampliamente como forma de dosificación general. En particular, es adecuado como forma de dosificación para un fármaco o un complemento o similar que se tomadiariamente y contiene un componente tal como una vitamina o un aminoácido de baja estabilidad.

En un procedimiento de producción convencional de un comprimido recubierto de azúcar, un comprimido sinrecubrimiento se recubre con un jarabe de recubrimiento azucarado usando una paila o un aparato de recubrimiento deazúcar. El comprimido recubierto de azúcar así obtenido tiene varias capas en el exterior del comprimido sinrecubrimiento, que incluyen una capa para redondear el comprimido, una capa para conferir resistencia y una capa parahacer la superficie atractiva o similares. En este caso, dado que el jarabe se extiende completamente sobre la parte delborde del comprimido sin recubrimiento, la parte del recubrimiento de azúcar es del 70 % al 100 % del peso delcomprimido sin recubrimiento. Por ello, el comprimido adquiere gran tamaño y existe un margen de mejora en cuanto ala facilidad de la toma.

Además, dado que se forma una interfase entre las capas que forman el agente recubierto de azúcar, enalgunos casos la resistencia se reduce. En particular, en un comprimido recubierto de una capa fina de azúcar, en elque el espesor de la capa de recubrimiento de azúcar es reducido, esta falta de resistencia es evidente. Debido a esto, un impacto puede causar grietas, desprendimientos, etcétera y, al suministrarlo como producto, es necesario llevar acabo procedimientos complicados como colocar un material de acolchado como relleno en un recipiente.

Además, si el recubrimiento se realiza mediante una paila de recubrimiento de azúcar, dado que la operaciónrequiere un trabajo experto, se producen fácilmente variaciones en la calidad de las preparaciones obtenidas debido a latécnica de los trabajadores.

Dado que un agente recubierto de azúcar es una forma de dosificación con propiedades excelentes, se usaampliamente en la actualidad, y se están llevando a cabo investigaciones de amplio alcance sobre la automatización delos procedimientos y las técnicas de recubrimiento de capas finas de azúcar. Por otro lado, con respecto a las técnicasde recubrimiento de azúcar, existe un margen de mejora en cuanto a los puntos mencionados anteriormente.

Como técnicas convencionales relacionadas con agentes recubiertos de azúcar, existen aquellas descritas enlos documentos de patente 1 a 5.

El documento de patente 1 describe una técnica en la que se añade talco a una disolución de azúcar y elrecubrimiento se lleva a cabo mediante un procedimiento de pulverización continua, de forma que el peso de la capa derecubrimiento de azúcar es del 9 al 40 % del peso del comprimido sin recubrimiento. De acuerdo con el procedimientodescrito en esta publicación, se cree poder obtener un comprimido recubierto de una capa fina de azúcar exento deproblemas tales como el agrietamiento.

Adicionalmente, el documento de patente 2 describe una técnica de elaboración de una capa fina mediante laadición de un derivado de celulosa soluble en agua y de una hidroxipropilcelulosa poco sustituida como aglutinantespara aumentar la resistencia de una capa de recubrimiento de azúcar.

Además, el documento de patente 3 describe una técnica de elaboración de una capa fina de una capa derecubrimiento de azúcar mediante la pulverización continua de una disolución de eritritol.

Adicionalmente, los documentos de patente 4 y 5 describen una técnica para aumentar la resistencia de uncomprimido mediante el aporte adicional de una capa amortiguadora entre las capas, a la que se añade un azúcar y unaditivo.

Por otro lado, como comprimidos, se usan ampliamente en general los comprimidos con película. Dado que elcomprimido con película tiene una capa de recubrimiento fina, es adecuado para la elaboración de un comprimidopequeño y tiene la ventaja de que es resistente al agrietamiento, etcétera, pero con los defectos de que al tomarlo tieneun sabor desagradable característico de una película y, adicionalmente, dado que es permeable a la humedad, etcétera, el contenido mixto de componentes del comprimido disminuye.

Adicionalmente, el documento de patente 5 mencionado anteriormente describe una técnica que se refiere a uncomprimido recubierto de azúcar con un núcleo interno sobre el que se ha aplicado un recubrimiento pelicular. En estapublicación se describe un comprimido recubierto de azúcar que, entre la capa pelicular del núcleo interno y una capa de recubrimiento de azúcar, tiene una capa intermedia formada por una macromolécula soluble en agua y un azúcarsoluble en agua.

Documento de patente 1: publicación de patente japonesa abierta a inspección pública n° S56-87518.

Documento de patente 2: publicación de patente japonesa examinada n° H5-33685.

Documento de patente 3: publicación de patente japonesa abierta a inspección pública n° 2002-179559.

Documento de patente 4: publicación de patente japonesa abierta a inspección pública n° H9-143055.

Documento de patente 5: publicación de patente japonesa abierta a inspección pública n° 2004-099543.

El documento US 4.312.893 se refiere a un procedimiento y a un aparato de recubrimiento de comprimidos en

el que los comprimidos se recubren volteando un lote de comprimidos en una paila de recubrimiento rotativa y sometiendo los comprimidos, mientras están en la paila, a varias etapas de tratamiento. Cada una de las etapas detratamiento consta de varios ciclos de tratamiento, incluyendo cada uno un periodo de dosificación en el que unacantidad medida de un líquido para el recubrimiento del comprimido se introduce en la paila, un periodo de secado en elque se suministra aire de secado al interior de la paila, un periodo de secado en el que se suministra aire de secado al interior de la paila, y un periodo de mezclado intermedio durante el que los comprimidos se voltean en contacto con ellíquido de recubrimiento ya introducido durante un tiempo preestablecido y no se suministra aire de secado a la paila.

El documento CA 2.510.778 se refiere a procedimientos para producir productos farmacéuticos o partes deproductos farmacéuticos o complementos alimentarios o partes de los mismos mediante el recubrimiento de sustratoscon una mezcla de dos agentes de recubrimiento o formadores de película que pueden contener otros aditivos

farmacéuticos estándar, especialmente emolientes y/o un principio activo farmacéutico.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

Sin embargo, cada una de las técnicas convencionales mencionadas anteriormente tiene un margen de mejoraen cuanto a lo siguiente.

En primer lugar, la superficie de un comprimido obtenido por el procedimiento descrito en el documento depatente 1 contiene una gran cantidad de talco. Debido a esto, existe la posibilidad de que las propiedades de barrerafrente a la humedad o el oxígeno pudieran resultar insuficientes. Adicionalmente, dado que al tomar el comprimido tienesabor a talco, existe un margen de mejora en cuanto a la facilidad de la toma.

Adicionalmente, en el caso de los comprimidos recubiertos de azúcar obtenidos por los procedimientosdescritos en el documento de patente 2 y en el documento de patente 3, en algunos casos no puede garantizarse una25 resistencia suficiente.

Además, aunque las técnicas descritas en el documento de patente 4 y el documento de patente 5 son eficacesen cierta medida como procedimientos de prevención del decapado entre capas en comparación con el documento depatente 2 y el documento de patente 3, las técnicas tienen un margen de mejora adicional en cuanto a la resistencia alimpacto.

Específicamente, cuando los presentes inventores examinaron las técnicas existentes de recubrimiento decapas finas de azúcar, fue evidente que un comprimido recubierto de azúcar con una capa intermedia entre una capa pelicular de un núcleo interno y una capa de recubrimiento de azúcar de un núcleo externo tiene mayor resistencia alimpacto que un comprimido recubierto de azúcar sin la capa intermedia. Se supone que la proporción... [Seguir leyendo]

1. Un aparato de recubrimiento que recubre la superficie de un núcleo, comprendiendo el aparato: una primera unidad de suministro que suministra un primer líquido, que comprende un componente pelicular; una segunda unidad de suministro que suministra un segundo líquido, que comprende un componente de azúcar; una unidad de mezcla que mezcla dicho primer líquido y dicho segundo líquido; una unidad de pulverización que pulveriza una mezcla de líquido de mezcla mediante dicha unidad de mezcla

sobre la superficie de dicho núcleo; y una unidad de control constituida de forma que pulveriza dicho líquido de mezcla sobre dicho núcleo mientras10 se varía la proporción de mezcla de dicho primer líquido y dicho segundo líquido en dicho líquido de mezcla.

2. Un aparato para el recubrimiento de fármacos que comprende:

un pulverizador que emplea al menos dos bombas de suministro de líquidos, es decir, una bomba de alimentación de líquido que suministra un líquido que incluye un componente pelicular y una bomba de alimentación delíquido que suministra un líquido que incluye un componente de recubrimiento de azúcar, y

una mezcladora que mezcla parcialmente el componente pelicular y el componente de recubrimiento de azúcar a lo largo de un tubo y los suministra,

en el que el aparato está configurado para impartir un gradiente de concentración al recubrimiento, de formaque hay un cambio gradual desde un líquido de recubrimiento formado únicamente a partir del componente pelicular ofundamentalmente por el componente pelicular, hasta un líquido de recubrimiento con una elevada concentración de

azúcar.