Derivado de macrólido sustituido en la posición C-4''''.
Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
en la fórmula
Me representa grupo metilo,
R1 representa un grupo alquilo de C1-6 (el grupo alquilo de C1-6 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de grupo hidroxi, un grupo alcoxi de C1-6, grupo amino, un grupo alquilamino de C1-6, y un grupo representado por la fórmula -NR78COR79, o la fórmula -NR80SO2R81, R78 y R80, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-6, y R79 y R81, que pueden ser iguales o diferentes, representan un grupo alquilo de C1-6), o un grupo alquilsulfonilo de C1-6, R2 representa un grupo heterocíclico saturado de 4 a 8 miembros (el grupo heterocíclico saturado puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo aralquilo de C7-12, y un grupo alquilo de C1- 6), un grupo alcanoilo de C1-6 (el grupo alcanoilo de C1-6 puede estar sustituido con grupo amino, o un grupo alquilamino de C1-6) o un grupo alquilo de C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente 1, o
R1 y R2 se pueden combinar para formar, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno de 4 a 8 miembros (el grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de grupo hidroxi, grupo amino, un grupo alquilamino de C1-6, y un grupo alquilo de C1-6 (el grupo alquilo de C1-6 puede estar sustituido con grupo amino, o un grupo alquilamino de C1-6)),
el grupo sustituyente 1 es un grupo que consiste en un grupo alquilsulfonilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo cicloalquilo de C3-6, grupo hidroxi, grupo fenilo (el grupo fenilo puede estar sustituido con de 1 a 3 grupos alcoxi de C1-6), un grupo heterocíclico saturado de 4 a 8 miembros (el grupo heterocíclico saturado puede estar sustituido con de 1 a 3 grupos alquilo de C1-6), y un grupo representado por la fórmula -CONR7R8, la fórmula -SO2NR9R10, la fórmula -NR11COR12, la fórmula -NR13CO2R14, la fórmula -NR15SO2R16, o la fórmula -NR17R18, R7, R8, R9, R10, R11, R13, R14, y R15, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6,
R12 representa un grupo fenilo (el grupo fenilo puede estar sustituido con de 1 a 3 grupos alcoxi de C1-6), R16 representa un grupo alquilo de C1-6, o grupo fenilo (el grupo fenilo puede estar sustituido con de 1 a 3 grupos alcoxi de C1-6),
R17 y R18, que pueden ser iguales o diferentes, representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 (el grupo alquilo de C1-6 puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de grupo hidroxi, un grupo alcoxi de C1-6, y un grupo cicloalquilo de C3-6), un grupo alquenilo de C2-6, un grupo cicloalquilo de C3-6, un grupo alcanoilo de C1-6, un grupo aralquilo de C7-12 (el grupo aralquilo de C7-12 puede estar sustituido con de 1 a 3 grupos alcoxi de C1-6), o un grupo heteroaralquilo (el grupo heteroaralquilo puede estar sustituido con de 1 a 3 grupos alcoxi de C1-6), o
R17 y R18 se pueden combinar para formar, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno de 4 a 8 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente 2, o un grupo heterocíclico parcialmente saturado que contiene nitrógeno de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente 2,
el grupo sustituyente 2 es un grupo que consiste en grupo hidroxi, un grupo alcoxi de C1-6, grupo oxo, un grupo alcoxiimino de C1-6, grupo amino, un grupo alquilamino de C1-6, un grupo representado por la fórmula - CONR19R20 (R19 y R20, que pueden ser iguales o diferentes, representan átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-6), un grupo haloalquilo de C1-6, y un grupo alquilo de C1-6 (el grupo alquilo de C1-6 puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de grupo hidroxi, un grupo alcoxi de C1-6, grupo amino, y un grupo alquilamino de C1-6),
R3 representa un átomo de hidrógeno, o
R3 y R1 se pueden combinar para formar un grupo carbonilo,
R4 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi de C1-6, o un grupo representado por la fórmula OCONR21R22 (R21 y R22, que pueden ser iguales o diferentes, representan átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-6, o un grupo alquenilo de C2-6 sustituido con un grupo heteroarilo),
Z representa un grupo representado por la fórmula CHR23 (R23 representa grupo hidroxi, o grupo amino), la fórmula C(≥O), o la fórmula C(≥NO-R24),
R24 representa átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 (el grupo alquilo de C1-6 puede estar sustituido con un grupo alcoxi de C1-6, grupo amino, o un grupo alquilamino de C1-6), o un grupo heterocíclico saturado de 4 a 8 miembros, o
R4 y Z se pueden combinar para representar, junto con los átomos de carbono a los que se unen, una estructura cíclica representada por la fórmula (II):**Fórmula**
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/054677.
Solicitante: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 JAPON.
Inventor/es: SHITARA, EIKI, OGITA, HARUHISA, KANEMOTO, KENICHI, KASHIMURA, MASATO, SUGIMOTO,TOMOHIRO, YOSHIDA,SATOSHI, SASAMOTO,NAOKI, KUROSAKA,JUN, HAYASHI,MASATO, YAMAMOTO,KANAKO, USHIKI,YASUNOBU, MIURA,TOMOAKI, KUMURA,KOU, TAMURA,KEIJI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/7048 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.
PDF original: ES-2566368_T3.pdf
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