Compuestos oxaazaespíricos con actividad contra el dolor.
(26/02/2020) Compuesto de la Fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
m es 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
p es 0, 1 o 2;
Y es -CH2- o -C(O)-;
X es un enlace, -C(RxRx')-, -O-, -C(O)-, -C(O)NR7-, -NR7C(O)- o -C(O)O-;
donde Rx se selecciona entre halógeno, -OR7, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
Rx' se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido;
…
Derivados de alquilo y arilo de compuestos de 1-oxa-4,9-diazaespiro undecano que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(08/01/2020) Compuesto de Fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde
Y es
**(Ver fórmula)**
Z es -CH2-, -C(O)- o -CHR9-;
m es 0 o 1;
n es 1, 2 o 3;
q es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
R1 es arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquilarilo sustituido o no sustituido, alquilheterociclilo sustituido o no sustituido o -(CH2)r-W-R1';
r es 0, 1 o 2;
W es un enlace, -CH2O-, -CH2C(O)NR5'-, -CH2C(O)O-, -CH2C(O)- o -C(CH3)2O-;
R1' es H, -CN, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o R5;
en donde el arilo, el heterociclilo o el cicloalquilo en R1 o R1', si están…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
(18/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VAZQUEZ, MICHAEL L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, KAILA,NEELU, PARIKH,MIHIR D, SCIABOLA,SIMONE, COFFMAN,KAREN J, DUERR,JAMES M, REESE,MATTHEW R, SAMAD,TAREK, TUTTLE,JAMISON B.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
PDF original: ES-2750655_T3.pdf
Compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina y procedimiento de preparación y aplicación del mismo.
(13/03/2019) Un compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina de fórmula general I, una sal, éster o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
X = CH o N;
R1 es -NR5R6;
R2 es**Fórmula**
R3 es -NH2, -NHC(O)NHR11, -NHC(O)OR11, -NHC(O)R11, -CH2OH, -CH2S(O)2R12 o -CH2NHS(O)2R12;
R4 es H o CF3;
cada uno de R5 y R6 es independientemente un alquilo C1-C4 o se combinan con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5-8 miembros sin sustituir o un heterociclo saturado de 5-8 miembros sustituido por un sustituyente, el sustituyente es -S(O)2R12;
cada uno de R7, R8, R9 y R10 es independientemente H o un alquilo C1-C3, como alternativa, R7 y R8, o R9 y R10, con los átomos de carbono a los cuales están unidos…
Derivados de amidas espirocíclicas.
(01/03/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KINDON, NICHOLAS, ALCARAZ,Lilian, BAILEY,ANDREW.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y que es 3-(2-cloro-3-((4-(2-etiltiazol- 4-carbonil)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-il)metil)fenetoxi)-N-ciclopentil-N-(2-(2-(5-hidroxi-3-oxo-3,4-dihidro-2Hbenzo[ b][1,4]oxazin-8-il)etilamino)etil)propanamida.
PDF original: ES-2702467_T3.pdf
(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en donde
X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
el anillo A es **Fórmula**
cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 y
(c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un grupo ciano,
(b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6,
(c) un grupo aril C6-14-oxi,
(d) un grupo cicloalquilo C3-8,
(e) un grupo pirazolilo,
(f) un grupo indazolilo y
(g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…
Inhibidor de quinasa y su uso.
(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros,
en la que:
A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno;
R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino;
R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno;
R4 se selecciona de heterociclilo…
2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a] pirazinas 8-sustituidos como inhibidores de la SYK tirosina quinasa e inhibidores de la serina quinasa GCN2.
(21/03/2018) Compuestos seleccionados del grupo
3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.4]oct-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C81"), 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.3]hept-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C91"),
3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.5]non-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C92"),
7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diaza-espiro[4.4]nonano- 1,3-diona ("C95"),
7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-1,3,7-triaza-espiro[4.4]nonano- 2,4-diona ("C108"),
2-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,5,7-triaza-espiro[3.4]octano-…
Antagonistas de receptores de 5-HT3.
(10/01/2018). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, MACKLIN,TODD, HOPKINS,MARIA.
El compuesto 1-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-((1R,5S,7S)-9-metil-3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]-nonan-7-il)-1H-indol-3- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659758_T3.pdf
Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.
(13/12/2017) Productos de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
in que:
p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0;
R1 se elige de los siguientes valores a) a e):
a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor;
b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy;
c) R1 es…
Compuestos bicíclicos de fenil amino pirimidina y usos de los mismos.
(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es un heterociclilo bicíclico sustituido o no sustituido, en el que el heterociclilo bicíclico tiene dos anillos conectados que contienen por lo menos un heteroátomo y que es un anillo bicíclico no aromático;
R2 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido con CF3, CON(R)2, CN y CO2R; y
R se selecciona de H y alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
en la que "sustituido" se refiere a un grupo que se sustituye con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C1-6, arilo, halo, halOalquilo C1-6, halocicloalquilo C3-6, haloalquenilo C2-6, haloalquinilo C2-6, haloarilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6,…
Compuestos de pirimidina bicíclicos sustituidos.
(26/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo condensado saturado de 6 a 7 miembros que contiene N, espiroheterociclilo de 7 a 10 miembros que contiene N y heterociclilo de 7 a 8 miembros que contiene N con un puente; cada uno unido a un pirimidilo a través de un nitrógeno y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y alcoxilo C1-6, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4;
R3 es -M-R7,
M se selecciona entre un enlace sencillo y alquileno C1-6,
R7 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidrotienilo, tetrahidropirrolilo,…
Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como moduladores de TAAR1.
(05/04/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GALLEY, GUIDO, PFLIEGER, PHILIPPE, NORCROSS,ROGER, SHEN,Hong, CECERE,GIUSEPPE, HU,YIMIN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
----C---- es -CH2- o -CH2-CH2-;
X es -NH-, -C(10 O)NH- o -NHC(O)NH-;
Ar es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo o piracinilo;
R1 es halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o es cicloalquilo C3-6;
- - es -CH2-;
n es 0 o 1;
m es 0, 1 o 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, todas las mezclas racémicas, todos sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos.
PDF original: ES-2674800_T3.pdf
Derivados de aminas espirocíclicas como moduladores de S1P.
(12/10/2016) Un derivado de amina espiro-cíclica de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona de ciano, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (1-4C)alquilo cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de fluoro, (3-6C)cicloalquilo, (4-6C)cicloalquenilo o un grupo (8-10C)bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o (1-4C)alquilo,
fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, (1-6C)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, (1-6C)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, di(1-4C)alquilamino y (3- 6C)cicloalquilo…
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Compuesto de piridopirimidina o pirimidopirimidina, método de preparación, composición farmacéutica y uso del mismo.
(13/01/2016) Un compuesto de piridopirimidina o pirimidopirimidina representado por la fórmula (Ia), el isómero, la sal farmacéuticamente aceptable, el éster, el profármaco o el solvato del mismo:
donde,
R1 y R2 son cada uno independientemente 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo, o NRARB, y al menos uno de R1 y R2 es 3-10 oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo u 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo;
donde, RA y RB son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con alcoxi C1-C6 o halógeno, o alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, o RA y RB, junto…
Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.
(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula**
en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula**
en la que:
en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y
el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…
Derivado de 1,2,4-triazolona.
(25/06/2014) Un derivado de 1,2,4-triazolona representado por la Fórmula (1A):**Fórmula**
R1C representa un alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5; cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4 a 8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo;…
Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.
(23/04/2014) Compuesto según la fórmula (I)
una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que:
A es un radical según la fórmula (II)
en la que
k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo;
X es CH o N;
R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5;
R4, R5 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino,…
Compuestos espiero de amino-dihidrooxazina y amino-dihidrotiazina como moduladores de beta-secretasa y su uso médico.
(22/01/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
REIVINDICACIONESo un estereoisOmero, un tautornero, un hidrato, un solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo,en la que
Al es CR6 o N;
A2 es CR5 o N;
A3 es CR4 o N;
A4 es CR3 o N;
A5 es CR1 o N;
A6 es CR8 o N, siempre que no mas de uno de A', A2, A3, A4, A5 y A6 sea N;
cada uno de F11, R4, R5 y 118, independientemente, es H, F, Cl, Br, CF3, OCF3, alquilo C1-6, CN, OH,-0-alquilo C1_6, -S 0-alquilo C1_6, -NH-alquilo C1-6 o -C -alquilo C1-6, en los que el alquilo C1.6 yla parte alquilo C1.6 de -0-alquilo C1.6, -S 0-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6 y -C -alquilo C1-6 estanopcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes de F, oxo u OH;
cada uno…
Compuestos de pirimidina, su uso como inhibidores de la mTOR quinasa y de la PI3 quinasa, y su síntesis.
(20/11/2013) Compuesto de Fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que;
R1 es independientemente alquil C1-C6-, aril C6-C14-, heteroaril C1-C9-, halógeno, o hidroxilo;
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
het es un grupo heterobiciclil C5-C9- con puente que contiene al menos un átomo de oxígeno, al menos un átomo denitrógeno, y opcionalmente heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y estáconectado al grupo pirimidinilo a través de uno de los átomos de nitrógeno;
uno de A es C-R5 y los otros dos son N;
Ar es aril C6-C14- o heteroaril C1-C9- en el que el aril C6-C14- o heteroaril C1-C9- está opcionalmente sustituido con 1 a4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquil…
Compuestos de espiro-2,4-pirimidindiamina y sus usos.
(16/05/2012) Compuesto según la fórmula estructural (V):
incluyendo sales, hidratos, solvatos y N-óxidos del mismo, en el que:
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C5-C15) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, y heteroarilo de 5 a 15 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 10 iguales o diferentes;
R4 es
cada W es, independientemente del otro, -CR31R31-;
X se selecciona del grupo que consiste en -N- y -CH-;
Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2-, - SONR36-, -NH-, y -NR35-;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxilo (C1-C3), perhaloalquiloxilo (C1-C3), -NRcRc, halógeno, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3,…
FORMULACIONES DE SOLUCIÓN FARMACÉUTICA ESTABLE PARA INHALADORES DE DOSIS MEDIDAS PRESURIZADOS.
(30/05/2011) Una composición de solución para aerosol que comprende un fármaco agonista β2 de la clase de fenilalquilamino que posee un grupo funcional sensible a la reacción oxidativa y/o hidrolítica en una solución de un propelente licuado de HFA, un co-disolvente seleccionado de alcoholes farmacéuticamente aceptables, en la que el pH aparente de la solución está comprendido entre 2,5 y 5,0 por adición de pequeñas cantidades de un ácido mineral seleccionado de ácido clorhídrico, nítrico y fosfórico, en la que el ingrediente activo es formoterol como fármaco agonista β2, o una sal del mismo, en combinación con un esteroide seleccionado de dipropionato de beclometasona, propionato de fluticasona,…
FORMULACIONES DE 3,7-DIAZABICICLO(3.3.1) COMO COMPUESTOS ANTIARRITMICOS.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARNWELL, NEIL, BJIRE, ANNIKA, CHEEMA, LAL, CLADINGBOEL, DAVID, HERRING, ADAM, LIVQVIST, KARIN.
Una sal farmacéuticamente aceptable de uno de los siguientes compuestos: 4-({3-(7-(3, 3-dimetil-2-oxobutil)-9-oxa-3 , 7-diazabiciclo-[3.3.1]non-3-il]propil}amino)benzonitrilo; 2-{7-[3cianoanilino)propil]-9-oxa-3 , 7-diazabiciclo[3.3.1]-non-3-il}etilcarbamato de terc-butilo; 2-{7-[4-(4-cianofenil)-bu9oxa-3 , 7-diazabiciclo[3.3.1]-non-3-il}etilcarbamato de terc-butilo; o 2-{7-[(2S)-3-(4-cianofenoxi)-2-hidroxiprop9oxa-3 , 7-di-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)etil-carbamato de terc-butilo, con la condición de que la sal no sea la sal del ácido bencenosulfónico del 4-({3-[7-(3, 3-dimetil-2-oxobutil)3 , 7-diazabiciclo[3.3.1]non-3-il]propil}amino)benzonitrilo.
NUEVOS COMPUESTOS DE OXABISPIDINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS CARDIACAS.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BJIRE, ANNIKA, CLADINGBOEL, DAVID, BJIRSNE, MAGNUS, STRANDLUND, GERT, SVENSSON, PEDER, WILSTERMANN, MICHAEL, HOFFMAN, KURT-JURGEN, PAVEY, JOHN, PONTAN, FRITIOF, THOMSON, COLIN.
Un compuesto de **formula** en la que R1 representa alquilo C1-12 (grupo alquilo el cual está sustituido y/o terminado opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, nitro, arilo, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d, y - S(O)2R9), o R1 representa -C(O)XR7, - C(O)N(R8)R5d o -S(O)2R9; R5a a R5d representan independientemente, en cada aparición, H, alquilo C1-6 (último grupo el cual está sustituido y/o terminado opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, halo, ciano, nitro, arilo y Het2), arilo o Het3, o R5d, junto con R8, representa alquileno C3-6 (grupo alquileno el cual está interrumpido opcionalmente por un átomo de O y/o sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo C1- 3, o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OXABISPIDINAS.
(16/06/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa H, un grupo protector de amino o un fragmento estructural, en la que R3 representa H, halo, alquilo C1-6, -OR6, -E-N(R7)R8, o, junto con R4, representa =O; R4 representa H, alquilo C1-6, o, junto con R3, representa =O; R6 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo, -E-Het1, - C(O)R9a, -C(O)OR9b o -C(O)N(R10a)R10b; R7 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo, -E-Het1, - C(O)R9a, -C(O)OR9b, -S(O)2R9c, -[C(O)]pN(R10a)R10b o -C(NH)NH2; R8 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo o -C(O)R9d; R9a a R9d representan independientemente, en cada aparición, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado…
