5-Aril-triazolo-azepinas inhibidoras de la proteína BET.

Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que

R1 representa hidrógeno,

hidroxi, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, halógeno o ciano,

o

representa cicloalquilo C3-C8, cicloalcoxi C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo con 5 o 6 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, heteroarilo o arilo, o representa -C(≥O)-OR8, -C(≥O)-NR12R13, -C(≥O)-R14, -S(≥O)2-alquilo C1-C6, -S(≥O)2-OR8 o -S(≥O)2-NR12R13,

R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o representa -NR6R7,

R3 representa ciano, -C(≥O)-OR8, -C(≥O)-R9 o -C(≥O)-NR6R7,

o

representa un sistema de anillo de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo de O, N o S, que puede ser opcionalmente aromático o también no aromático y eventualmente puede estar mono- o polisustituido, de manera igual o distinta con R5,

R4 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o ciano,

R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, halo-alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C3)-alquilo C1-C3, ariloxi-alquilo C1-C3, aril-alcoxi(C1-C3)-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C6, halógeno, ciano u oxo,

R6 y R7 independientemente entre sí representan hidrógeno o representan -NH-C(≥O)-R15,

o

representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalquilo C3-C8, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, bicicloalquilo C6-C12, espirocicloalquilo C5-C11, heterobicicloalquilo C6-C12 o heteroespirocicloalquilo C5-C11, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, fenoxi, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, heteroarilo o arilo, o representan el grupo**Fórmula**

en el que

R10 y R11 juntos representan alquileno C3-C6 o heteroalquileno C3-C6, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con halógeno, oxo, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-C3, halo-alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-carbonilo y en el que "*" indica el punto de enlace al resto de la molécula,

R8 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, heteroarilo o arilo,

R9 representa heterocicloalquilo C3-C8, espiroheterocicloalquilo C5-C11, heterobicicloalquilo C6-C12 o representa un heterociclo puenteado, que está constituido por de 7 a 15 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, halo-alquilo C1-C6, arilo, ariloxi, aril-alquilo C1-C2, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, ciano u oxo,

R12 y R13 independientemente entre sí representan hidrógeno, alquilo C1-C6,

R14 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1- C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, heteroarilo o arilo, y R15 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, arilo o aril-alquilo C1-C2, en el que el arilo y el arilo contenido en aril-alquilo C1-C2 por su parte eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3 o trifluorometilo,

así como sus diastereómeros, racematos, tautómeros, polimorfos, solvatos y sales fisiológicamente compatibles.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/069902.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: SIEGEL, STEPHAN, KUHNKE, JOACHIM, KRUGER, MARTIN, HAENDLER, BERNARD, KUNZER, HERMANN, SCHMEES,NORBERT, LEJEUNE,Pascale, NEUHAUS,ROLAND, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, GALLENKAMP,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2625959_T3.pdf

 

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